Кофеин — Википедия

Кофеин
Общие
Систематическое наименование	1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион
Традиционные названия	1,3,7-триметилксантин, гуаранин, кофеин, матеин, метилтеобромин, теин
Хим. формула	C₈H₁₀N₄O₂
Рац. формула	C8H10N4O2
Физические свойства
Состояние	твёрдое кристаллическое вещество бесцветное или белого цвета, без запаха
Молярная масса	194,19 г/моль
Плотность	1,23 г/см³
Термические свойства
Т. плав.	234 °C
	180 °C
Химические свойства
pKa	14
Структура
Дипольный момент	3,64 Д
Классификация
Рег. номер CAS	58-08-2
PubChem	2519
Рег. номер EINECS	200-362-1
SMILES
InChI
RTECS	EV6475000
ChEBI	27732
ChemSpider	2424
Безопасность
ЛД50	192 мг/кг (мыши, перорально)
Токсичность	умеренно-токсичен
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Кофеи́н (также матеин (от мате)^[1], теин^[1]

, гуаранин^[1][2]) — алкалоид пуринового ряда, бесцветные или белые горькие кристаллы. Является психостимулятором, содержится в кофе, чае и многих прохладительных напитках.

Кофеин содержится в растениях, таких, как кофейное дерево, чай, какао, мате, гуарана, кола и некоторых других. Он синтезируется растениями для защиты от насекомых, поедающих листья, стебли и зёрна, а также для поощрения опылителей.

У животных и человека он стимулирует центральную нервную систему, усиливает сердечную деятельность, ускоряет пульс, вызывает расширение кровеносных сосудов (преимущественно сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек), усиливает мочеотделение, снижает агрегацию тромбоцитов (однако в некоторых случаях отмечаются противоположные эффекты). Это связано с тем, что кофеин блокирует фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ, что приводит к его накоплению в клетках. цАМФ — вторичный медиатор, через который осуществляются эффекты различных физиологически активных веществ, прежде всего, адреналина. Таким образом, накопление цАМФ приводит к адреналино-подобным эффектам.

В медицине кофеин применяется в составе средств от головной боли, при мигрени, как стимулятор дыхания и сердечной деятельности при простудных заболеваниях, для повышения умственной и физической работоспособности, для устранения сонливости^[3].

Дозировки при назначении кофеина должны подбираться индивидуально. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,0 г, внутривенно: разовая 0,4 г, суточная 1.0 г

[источник не указан 682 дня].

История открытия

Открыт и назван «кофеином» в 1819 году немецким химиком Фердинандом Рунге^[4].

В 1827 году Удри выделил из чайных листьев новый алкалоид и назвал его теином. Кофеин в чистом виде впервые получен в 1828 году (Пеллетье и Каванту). В 1832 году его состав был установлен Велером и Пфаффом с Либихом. В 1838 году Иобст и Г. Я. Мульдер доказали тождественность теина и кофеина.

Структура кофеина была выяснена к концу XIX века Германом Эмилем Фишером^[5], который был также первым человеком, кто искусственно синтезировал кофеин. Он стал лауреатом Нобелевской премии по химии 1902 года, которую получил отчасти за эту работу.

Химическое строение и свойства

Химическое название кофеина — 1,3,7-триметил-ксантин. В щелочной среде (при pH>9), превращается в кофеидин C₇H₁₂N₄O. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три алкалоида относятся к группе метилксантинов. Кофеин лучше действует на ЦНС, а теофиллин и теобромин — в качестве стимуляторов сердечной деятельности и лёгких мочегонных средств.

Кофеин, как и другие пуриновые алкалоиды, даёт положительную мурексидную реакцию, при нагревании с реактивом Несслера кофеин образует красно-бурый осадок, в отличие от теобромина, дающего в таких условиях светло-коричневое окрашивание.

Физические свойства

Белые игольчатые кристаллы горьковатого вкуса, без запаха. Хорошо растворим в хлороформе, плохо растворим в холодной воде (1:60), легко — в горячей (1:2), трудно растворим в этаноле (1:50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин. Т _пл. 234 °C.

Фармакология

В малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. При длительном применении может вызывать слабую зависимость — теизм. В больших дозах вызывает истощение, а в дозах 150—200 мг на килограмм массы тела (80—100 чашек кофе за ограниченный

[какой?] промежуток времени) — смерть^{[6][уточнить]}. Под воздействием кофеина ускоряется сердечная деятельность, поднимается кровяное давление, примерно на 40 минут слегка улучшается настроение за счёт высвобождения дофамина, но через 3—6 часов действие кофеина проходит: появляется усталость, вялость, снижение трудоспособности.

Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И. П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные

[какие?] условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Влияние кофеина (как и других психостимулирующих средств) на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от типа нервной системы. Поэтому дозирование кофеина должно производиться с учётом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) сужаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.

Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин).

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими «пуриновыми», или аденозиновыми рецепторами мозга, эндогенным агонистом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Применение

Из-за возбуждающего свойства кофеина и физического привыкания к нему многие люди употребляют кофеиносодержащие продукты (напитки) для взбадривания. Кофе чаще всего пьют утром для быстрого восстановления после сна. Чаи (чёрный, зелёный) пьют в любое время дня, обычно после еды. Поскольку чай часто пьют из-за вкуса или для утоления жажды, производятся чаи без кофеина, не имеющие (порой нежелательных) свойств возбуждения ЦНС и повышения кровяного давления. Выпускается и декофеинизированный кофе.

В медицине кофеин (и кофеин-бензоат натрия) применяют при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.

Кофеин также используется как мочегонное средство.

Кофеин является действующим компонентом большинства «энергетических напитков» (в большинстве таких напитков его содержится 250—350 мг/л, но некоторые энергетические напитки, в частности изготовляемые для спортсменов, могут содержать кофеина в десятки раз больше)^[7].

Кофеин входит в состав «энергетических жевательных резинок» (в большинстве их его содержится 50—75 мг, но некоторые энергетические жевательные резинки STAY ALERT®, в частности изготовляемые для армии США^[8], содержат кофеина до 100 мг).

Содержание кофеина в кофе — 380—650 мг/л, в растворимом кофе — 310—480 мг/л, в кофе «Эспрессо» — 1700—2250 мг/л. В напитке «Кола» около 100 мг/л кофеина^[9]. Содержание кофеина в чае варьируется в достаточно широком диапазоне — до 5—6 раз в сухом листе — в зависимости от разновидности и возраста чайного куста, времени сбора, продолжительности ферментации и других факторов^[10]. В заваренном чае содержание кофеина в существенной мере зависит от способа заваривания (продолжительность, температура воды) и также может отличаться в несколько раз^[10][11]. В большинстве случаев содержание кофеина в заваренном чае находится в пределах 180—420 мг/л^[12][13]. Кофеин в чае действует мягче, но дольше, чем кофеин в кофе^[13]. Продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в уменьшенном количестве. Так, например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит от 8 до 42 мг кофеина на 1 л напитка^[12]. В процессе декофеинезирования из кофе обычно удаляется от 94 % до 98 % кофеина.^[14]

Фармакотерапевтические свойства

В основе психостимулирующего действия кофеина лежит его способность подавлять активность центральных аденозиновых рецепторов (А1 и А2) в коре головного мозга и подкорковых образованиях ЦНС. В настоящее время показано, что аденозин (промежуточный продукт метаболизма АТФ) выполняет в ЦНС роль нейромедиатора, агонистически влияя на аденозиновые рецепторы, расположенные на цитоплазматических мембранах нейронов. Возбуждение аденозином аденозиновых рецепторов I вида (A1) вызывает в клетках головного мозга уменьшение образования цАМФ, что в конечном итоге приводит к угнетению их функциональной активности.

Блокада А1-аденозиновых рецепторов способствует прекращению тормозного действия аденозина, что клинически проявляется повышением умственной и физической работоспособности.

Однако кофеин не обладает избирательной способностью блокировать только А1-аденозиновые рецепторы головного мозга, а также блокирует и А2-аденозиновые рецепторы. Доказано, что активация А2-аденозиновых рецепторов (скорее всего, пресинаптических гетерорецепторов) в ЦНС сопровождается подавлением функциональной активности D2 дофаминовых рецепторов. Блокада кофеином А2-аденозиновых рецепторов способствует восстановлению функциональной активности D2 дофаминовых рецепторов, что также вносит вклад в психостимулирующий эффект препарата.

Показания

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревога, тремор (дрожание пальцев рук и ног), беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, усиление рефлексов, повышение мышечного тонуса, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление процессов торможения ЦНС (утомление и сонливость).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Передозировка

Симптомы — боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Противопоказания

Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме. Приём кофеина ускоряет рост кист у больных поликистозом.

Психические расстройства, вызванные употреблением кофеина

Существует предположение, что кофеин в больших дозах или при хроническом злоупотреблении может вызвать психоз у здоровых людей или усилить уже имеющийся психоз у больных шизофренией^[15][16][17].

Кофеин, теобромин, теофиллин в высоких дозах при хроническом употреблении может привести к истощению нервной системы, что может стать основой для последующего психоза^[18].

Чаще всего описывается возникновение делирия при передозировке кофеина^[19]. Возникает наплыв ярких зрительных галлюцинаций, иногда слуховых, человек теряет ориентировку в окружающем мире. После выведения кофеина из организма память о прошедшем обычно частично либо полностью сохраняется. Некоторые больные теряют способность правильно оценивать расстояния, и предметы кажутся им расположенными ближе, чем на самом деле^[20]. Соматические нарушения, сопутствующие делирию: мидриаз, гиперемия, атаксия, тахикардия, сильная жажда, сухость кожи и слизистых, синюшность кожных покровов, иногда повышение артериального давления и повышение температуры тела^[21]. Неврологическая и соматическая симптоматика при этом имеет сходства с таковой при атропиновом отравлении^[19].

В более тяжёлых случаях может присутствовать более глубокое помрачение сознания, сопровождаемое бессмысленным двигательным возбуждением^[20]. В этих случаях часта последующая полная амнезия^[20] и клиническая картина ближе к сумеречному помрачению сознания^[22].

Известен случай, когда пожилая женщина, употреблявшая на протяжении двух лет по 300 грамм кофе ежедневно (около 30 г чистого кофеина) испытала психоз с дезориентировкой в окружающем, эпизодическими зрительными галлюцинациями, эйфорией, ажитацией, окончившийся смертью^[23].

Бывают и случаи развития галлюциноза^[24]. Затяжные психозы со зрительными и слуховыми галлюцинациями при длительном злоупотреблении чаем описаны В. П. Поляковым и Уорком^[24][25].

Аффективные психозы у длительно злоупотребляющих кофеином довольно редки, однако описан случай возникновения состояния, напоминающего гипоманиакальное^[24].

Психозы с нарушением сознания при отравлении кофеином обычно длятся не более нескольких суток^[26].

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением кофеина, кодируются в Международной классификации болезней 10-пересмотра (МКБ-10) кодом F1515.. При длительном злоупотреблении или при передозировке кофеин может вызвать психоз, синдромы нарушения сознания, делириозные состояния^[19].

Получение

Кофеин экстрагируют из отходов чая, кофейных зёрен. В промышленности кофеин синтезируют из мочевой кислоты и ксантина.

Традиционный синтез из мочевой кислоты состоит из 2-х стадий:

1. Действие формамида на мочевую кислоту, в результате чего образуется ксантин.
2. На 2-й стадии ксантин подвергается метилированию диметилсульфатом, в зависимости от условий возможно получение кофеина и теобромина.

Кофеин получается в слабощелочной среде при pH = 8,0-9,0. Если же метилирование происходит в присутствии KOH и метанола при 60-70° С, то образуется теобромин.

Выход кофеина достигает в среднем 65-70 %^[4].

Наибольшее распространение из полусинтетических методов получил метод, разработанный О. Ю. Магидсоном и Е. С. Головчинской^[27], в котором исходным продуктом служит мочевая кислота. Метод сводится к нагреванию мочевой кислоты с уксусным ангидридом в присутствии катализатора (диметиланилин, пиридин) с образованием 8-метилксантина. Реакция протекает через промежуточное раскрытие имидазольного цикла в пуриновой системе, декарбоксилирование и отщепление уксусной кислоты по схеме:

Полученный 8-метилксантин метилируют, при этом в зависимости от условий проведения реакции могут быть получены 1,3,7,8-тетраметилксантин или 3,7,8-триметилксантин.

При метилировании 8-метилксантина избытком диметилсульфата в слабощелочной среде, получается 1,3,7,8-тетраметилксантин, а при метилировании метиловым эфиром бензол(толуол)-сульфокислоты (220—230° С в присутствии CaO) получается 3,7,8-триметилксантин (8-метилтеобромин)^[27]:

Порядок замещения в пуриновом ядре зависит от «кислотности» соответствующих атомов водорода. Атомы водорода в положениях 3,7 обладают близкой кислотностью, атом же водорода в 1-м положении обладает более низкой кислотностью. В соответствии с этим при метилировании ксантина порядок замещения — 3,7 и 1. Для получения из 8-метилкофеина и 8-метилтеобромина, соответственно, кофеина и теобромина необходимо удалить метильную группу из положения-8. С этой целью полученные три и -тетраметилпроизводные ксантина подвергают хлорированию.

Направление процесса хлорирования зависит главным образом от температурного режима проведения реакции. При температуре ниже 8-10° С хлор замещает водород метильной группой при C₈, а при температуре ~80° С хлорируется не только CH₃-группа в положении 8, но одновременно замещается на хлор один атом водорода в метильной группе у С₇. При последующем гидролизе соответствующих хлорпроизводных, получается кофеин и теобромин. Схематично все эти процессы можно представить следующим образом^[27]:

Существует также синтез из циануксусной кислоты и диалкилмочевины, разработанный Морицом Траубе. Этот способ является наиболее экономичным^[4].

См. также

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3} Bennett Alan Weinberg, Bonnie K. Bealer. The World of Caffeine: The Science and Culture of the World’s Most Popular Drug. — Routledge, 2004. — P. 235. — ISBN 978-1-135-95817-6.
2. ↑ Caffeine. PubChem public chemical database. Проверено 26 июля 2011. Архивировано 23 августа 2011 года.
3. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 121. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
4. ↑ ^{1 2 3} Фармацевтическая химия : в 2 ч. : учебн. пособие / В. Г. Беликов — 4-е изд., перераб. и доп. — М.: МЕДпресс-информ, 2007. — 624с. — ISBN 5-98322-206-6.
5. ↑ (en) Hj. Théel, » The Nobel Prize in Chemistry 1902 [archive] «, The Nobel Foundation 1902
6. ↑ Peters, Josef M. (1967). «Factors Affecting Caffeine Toxicity: A Review of the Literature». The Journal of Clinical Pharmacology and the Journal of New Drugs (7): 131–141. Проверено 2011-12-02.
7. ↑ [1], http://www.caffeineinformer.com
8. ↑ Gary H. Kamimori & *. The rate of absorption and relative bioavailability of caffeine administered in chewing gum versus capsules to normal healthy volunteers // International Journal of Pharmaceutics. — 2002. — С. 159–167. — ISSN 03785173.
9. ↑ Caffeine Content of Beverages, Foods, & Medications (англ.). www.erowid.org. Проверено 8 января 2012.
10. ↑ ^{1 2} Melican, Nigel. CAFFEINE AND TEA: Myth and Reality (англ.). CHA DAO, a journal of tea and tea culture. Проверено 8 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
11. ↑ Goodwin, Lindsey. Factors Influencing Caffeine Levels in Tea (англ.). About.com. Проверено 8 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
12. ↑ ^{1 2} Goodwin, Lindsey. How Much Caffeine is in Coffee, Tea, Cola & Other Drinks? (англ.). About.com. Проверено 8 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
13. ↑ ^{1 2} Общественная организация «ЭКСПЕРТ». Кофеин чая: заблуждения и реальность (рус.). tea4you.com. Проверено 8 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
14. ↑ How is caffeine removed to produce decaffeinated coffee? (англ.). Scientific American (Oct 21, 1999). Проверено 19 сентября 2017.
15. ↑ Hedges D. W., Woon F. L., Hoopes S. P. (2009). «Caffeine-induced psychosis.». CNS Spectrums 14 (3): 127–9. PMID 19407709.
16. ↑ Joseph M. Cerimele, Adam P. Stern, Didier Jutras-Aswad (Сентябрь 2010). «Psychosis following excessive ingestion of energy drinks in a patient with schizophrenia.». American Journal of Psychiatry 167 (3): 353. DOI:10.1176/appi.ajp.2009.09101456. PMID 20194494.
17. ↑ Broderick P., Benjamin A. B. Caffeine and psychiatric symptoms: a review. (англ.) // The Journal of the Oklahoma State Medical Association. — 2004. — Vol. 97, no. 12. — P. 538—542. — PMID 15732884. [исправить]
18. ↑ M. Solinas, S. Ferré, Z. You, M. Karcz-Kubicha, P. Popoli, S. Goldberg (Август 2002). «Caffeine Induces Dopamine and Glutamate Release in the Shell of the Nucleus Accumbens». The Journal of Neuroscience 14 (3): 127–9. Проверено 2 июля 2016.
19. ↑ ^{1 2 3} Столяров, 1964, с. 140.
20. ↑ ^{1 2 3} Столяров, 1964, с. 141.
21. ↑ Столяров, 1964, с. 140—141.
22. ↑ Столяров, 1964, с. 142.
23. ↑ Wagner W. — Der Nervenarzt, 1939, Bd, 12, S. 296
24. ↑ ^{1 2 3} Столяров, 1964, с. 144.
25. ↑ Поляков В. П. — Невропат. и психиатр., 1951, т. 20, стр. 77.
26. ↑ Столяров, 1964, с. 143.
27. ↑ ^{1 2 3} Фармацевтическая химия / Г. А. Мелентьева. — Изд. 2-е, перераб. и доп. — М.: Медицина, 1976. — Т. II.

Литература

• Мелентьева Г. А. Фармацевтическая химия. — 2-е изд., перераб. и доп. — Т. 2. — М.: Медицина, 1976. — ил.
• Беликов В. Г. Фармацевтическая химия : учебн. пособие : в 2 ч. — 4-е изд., перераб. и доп. — М.: МЕДпресс-информ, 2007. — 624 с. — ISBN 5-98322-206-6.
• Харкевич Д. А. Фармакология : учебник. — 9-е изд., перераб., испр. и доп.. — М.: ГЭОТАР-Медицина, 2006. — С. 256. — 736 с. — ISBN 5-9704-0264-8.
• Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства / под ред. В. М. Банщикова. — М.: Медицина, 1964.

Ссылки

Кофеин как стимулятор — SportWiki энциклопедия

Что такое кофеин
Кофеин классифицируется, скорее, как фармацевтическое соединение (лекарство), а не питательное вещество, но кофеин часто рассматривается как диетическая добавка, поскольку содержится во многих повседневных продуктах, таких как кофе, чёрный и зеленый чай, кола, шоколад, в некоторых энергетических напитках, спортивных напитках и энергетических гелях. Тем не менее, содержание кофеина в кофе может сильно варьироваться в зависимости от метода его приготовления.
Действие кофеина
Кофеин действует на центральную нервную систему, повышая активность и концентрацию, которые могут являться преимуществом во многих видах спорта. Он стимулирует выброс адреналина, который поднимает уровень жирных кислот в крови. Во время нагрузки мышцы получают возможность использовать дополнительные жирные кислоты в качестве источника энергии, что сберегает ценный гликоген. Это подразумевает более длительное выполнение работы без ощущения усталости. Кофеин также может улучшать мышечное сокращение за счёт высвобождения кальция из его хранилищ в мышечных клетках. Существует огромное количество исследований, доказывающих, что кофеин улучшает работоспособность в видах деятельности на выносливость. Однако польза для краткосрочных высокоинтенсивных видов деятельности, таких как спринт, менее очевидна (примерно половина исследований указывает на улучшение работоспособности; другая половина указывает на отсутствие улучшений). Анализ 40 кофеиновых исследований, проведённых учёными из университета Лутона, Соединённое Королевство, показал, что кофеин может улучшать выносливость примерно на 12%. Другое исследование с участием пловцов показало 23-секундное улучшение в 21-минутном плавании. Учёные из Королевского технологического института Мельбурна, Австралия, обнаружили, что кофеин улучшает работоспособность на 4-6 секунд у профессиональных гребцов во время гребли на 2000 м.
Нужен ли вам?
Потребление двух чашек кофе или кофенированного энергетического напитка примерно за час до нагрузки может стимулировать сжигание жира мышцами и, таким образом, помочь в течение более длительного времени поддерживать нагрузку. В 2002 году канадские исследователи нашли, что приём более чем двух чашек кофе не оказывает какого-либо дополнительного эффекта. Австралийские учёные обнаружили, что 1,5 мг/кг (105 мг для спортсмена весом 70 кг), принятые в раздельных дозах (то есть 4 кофеиносодержащих энергетических геля в течение 2 часов) во время интенсивной тренировки улучшают работоспособность у профессиональных спортсменов. Чтобы извлечь из кофе максимальную пользу, выпивайте его без или только с небольшим количеством (маложирного) молока, поскольку молоко замедляет всасывание кофеина.
Побочные эффекты
Одни люди восприимчивы к побочным эффектам, другие — нет. К побочным эффектам относятся беспокойство, тремор и бессонница. Кофеин также повышает пульс и частоту дыхания. Если вы восприимчивы к кофеину, лучше избегать его. Научные исследования не подтверждают связи между длительным приёмом кофеина и проблемами со здоровьем, такими как гипертония и снижение костной минеральной плотности. Связь между повышенным уровнем холестерина и интенсивным потреблением кофе, как сегодня известно, вызвана содержанием в кофе определённых жиров, которые более явно выражены в варёном кофе, нежели в растворимом или фильтрованном. Хотя кофеин является диуретиком, при потреблении менее 300 мг в день он способствует выделению мочи не больше, чем вода. В этих количествах кофеин считается безопасным и с малой вероятностью может вызывать какое-либо пагубное влияние на работоспособность и здоровье. При регулярном приёме кофеина (то есть потреблении кофе) вырабатывается толерантность к кофеину, то есть снижается диуретический эффект.

Кофеи́н — алкалоид, стимулятор центральной нервной системы, с широким рядом прочих физиологических эффектов, принадлежит к группе метилксантинов содержится в растениях, таких как кофе, чай (кофеин, экстрагированный из чая, часто называют теин), матэ (кофеин, экстрагированный из него, иногда называют матеин), гуарана, кола, и многих других.

Для фармакологических целей производится синтетически и экстрагируется из растений. Содержится в энергетических напитках, часто встречается в составе спортивного питания, практически во всех жиросжигателях, многих предтренировочных комплексах.

10 фактов о кофеине

Эффекты кофеина[править | править код]

Большинство исследований, посвящённых кофеину, были нацелены исключительно на те виды спорта, которые требуют повышенной выносливости. Главный их вывод заключается в том, что большинству таких спортсменов кофеин помогает добиться лучших спортивных результатов. Существуют три версии, объясняющие подобную реакцию. Первая из них изначально считалась наиболее правдоподобной и связана со способностью кофеина стимулировать сжигание жира с образованием энергии. Кофеин способствует выработке адреналина — гормона, который ускоряет попадание жирных кислот в кровь и является стимулятором ЦНС. При начальной физической нагрузке мышцы используют доступные для выработки энергии жирные кислоты, сохраняя нетронутыми запасы мышечного гликогена. Отдельные научные исследования подтвердили эту теорию.

Вторая версия заключается в следующем: кофеин способен напрямую влиять на скелетные мышцы, изменяя ключевые энзимы или системы, регулирующие процесс расщепления углеводов внутри клеток. Но исследование данной теории не выявило однозначных результатов и не было доведено до конца.

Третья версия может фактически стать ключевой для понимания того, каким образом кофеин заставляет вас ощущать, что вы выполнили меньший объём работы, чем на самом деле. Согласно данной версии это объясняется тем, что кофеин вследствие его непосредственного воздействия на центральную нервную систему может обеспечить психологический эффект, заставляя атлетов чувствовать, что они работают не так интенсивно, или каким-то образом максимально увеличивать силу мышечных сокращений. Теперь мы знаем, что кофеин не обладает свойством проникать через гема́то-энцефали́ческий барье́р и препятствовать действию аденозина, нейромедиатора, вызывающего сонливость за счёт замедления активности нервных клеток. Кофеин похож структурно на аденозин и может связываться с аденозиновыми рецепторами на мозговых клетках. Но кофеин не обладает тем же действием, что и аденозин, он не замедляет активности нервных клеток. Вместо этого он стимулирует выработку адреналина, гормона, улучшающего самочувствие во время занятий. В настоящее время это преобладающая версия, максимально подтверждённая научными исследованиями.

Учёные из Института научной информации о кофе (ISIC) пришли к выводу, что употребление от трёх до пяти чашек кофе в день предотвращает формирование бета-амилоидных бляшек в головном мозге, которые связаны с прогрессированием болезни Альцгеймера и деменции. Было установлено, что на память и когнитивные функции позитивно воздействуют два основных ингредиента кофе – кофеин и полифенолы, которые совместно способствуют снижению воспалительных процессов и приостанавливает процесс разрушение клеток мозга, особенно в областях коры и гиппокампа.^[1] В другом исследовании^[2], было отмечено, что кофеманы живут дольше.

Учёные из США установили^[3], что кофеин способен блокировать изменения в мозге, связанные с кокаиновой зависимостью. Однако исследования проводились на крысах, поэтому подтверждение положительного результата требуется на других экспериментальных моделях.

В конце 2015 года в журнале «Nutrigenet and Nutrigenomics» было опубликовано исследование^[4] американских учёных о положительном влиянии потребления кофе на снижение риска развития рака молочной железы у женщин с мутацией в гена brca1.

Сотрудники Медицинской школы Стэнфордского университета^[5] установили, что кофеин, как и метаболиты кофеина, например, теофиллин, входящий в состав чая, и теобромин, который содержится в шоколаде, помогают избежать системных воспалений, заболеваний сердца и сосудов.

Есть также исследования, что после физической тренировки регбистов у группы плацебо тестостерон был выше на 15% в среднем, у группы кофеина на 21%(+/-24%)^[6]

Механизм действия кофеина[править | править код]

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка.

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими («пуриновыми», или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. ^[7]

Вопреки бытующему мнению, кофеин не разрушает молекулы креатина, однако взаимодействие кофеина и креатина до сих пор дискутируется. Одни исследования показывают положительные результаты при сочетании креатина и кофеина, другие отрицательные и ещё окончательно не ясно, кому верить. Суммируя современные научные данные, можно прийти к выводу, что кофеин действительно является антагонистом креатина, однако суммарное действие будет скорее положительным, чем отрицательным.

Для объяснения, можно привести арифметический пример: эффект креатина = 2, эффект кофеина = 2. Креатин + кофеин = 3, (где эффект кофеина = 2, а эффект креатина = 1). Пояснение: мы не получим такого эффекта как следовало ожидать, за счёт снижения эффективности креатина, но всё же суммарный эффект будет больше.

Таким образом, кофеин действительно снижает эффективность креатина, но используя их вместе мы получаем больше пользы, чем от каждого по отдельности. Поэтому есть смысл приобретения добавок объединяющих в составе креатин и кофеин, при хорошей переносимости последнего. ^[8]

Читайте основную статью: креатин и кофеин

Основная статья: Кофеин в спорте

До настоящего времени считалось, что кофеин не особенно эффективен, если ваш вид спорта связан преимущественно с силой и выносливостью. Но д-р Ларри Спрайет и его коллеги из Университета Гуэльф в Онтарио готовы с вами поспорить. Они изучили влияние кофеина на атлетов силовых видов спорта. В одном эксперименте 14 спортсменов выполняли по три подхода упражнения с максимальной интенсивностью. Между подходами они отдыхали по 6 минут. Первые два подхода длились по 2 минуты, а третий выполнялся до полного изнеможения. Участников тестировали дважды: один раз с приёмом кофеина, второй — с плацебо. Во время третьего подхода, приняв кофеин, они смогли работать дольше (4,93 минуты с кофеином против 4,12 минуты с плацебо). Кофеин однозначно увеличил спортивные показатели за короткий срок.

Механизмы данного явления ещё до конца неясны, но исследователи смогли выдвинуть одну возможную версию. Взяв образцы крови и сделав биопсию мышечной ткани, они обнаружили, что кофеин не расходовал запасы мышечного гликогена, как это предполагалось ранее.

Новые передовые исследования доказывают, что кофеин способен увеличивать силу, стимулируя выброс норадреналина из адреналиновых желёз и способствуя лучшему сокращению мышц. Когда это происходит, ощущение физического напряжения притупляется, позволяя вам поднять больший вес. В целом кажется, что кофеин способен постепенно увеличивать силу, что, безусловно, приводит к увеличению объёма мышечной массы. Кофеин — это действенное «честное» средство, повышающее работоспособность. Огромное количество научных экспериментов демонстрирует, что он способен улучшить результаты работы на 22%. А вот ещё одна хорошая новость: количество кофе, необходимое для улучшения спортивных результатов, — примерно 470 мл, или 2 чашки, не обладает обезвоживающим эффектом.

Тренированные атлеты показывают лучшие результаты[править | править код]

Исследования также показывают, что кофеин лучше всего действует в качестве стимулятора силы, если вы находитесь в хорошей физической форме. Доказательства этого факта были получены в результате экспериментов, проводившихся среди пловцов, чей вид спорта является одновременно и анаэробным, и аэробным. Отлично натренированные пловцы значительно улучшили свои скоростные показатели после приёма 250 мг кофеина. Нетренированные непрофессиональные пловцы не смогли показать хороших результатов. Та же группа исследователей провела до этого другой эксперимент с неподготовленными участниками, которые после приёма кофеина работали на велотренажёре со средней степенью интенсивности. И снова кофеин не способствовал улучшению результатов у нетренированных участников.

Если вы хотите добиться дополнительного повышения работоспособности во время соревнований, откажитесь от кофеина или существенно снизьте его потребление за несколько дней до старта, чтобы уменьшить толерантность к нему. Таким образом, когда вы снова введёте кофеин в организм, то получите более выраженный эффект. Непосредственно перед стартом примите 50-200 мг кофеина из напитка, такого как кофе (1-2 крепких чашки) или энергетический/спортивный напиток (1-2 банки).

Дополнительно о кофеине[править | править код]

В противоположность распространённому мнению кофеин, принимаемый непосредственно перед нагрузкой, не способствует обезвоживанию. В исследовании Университета штата Огайо, США, 1997 года шесть велосипедистов в течение 3-часового педалирования употребляли спортивные напитки с кофеином и без кофеина. Исследователи обнаружили отсутствие каких-либо различий в работоспособности или объёме мочи во время нагрузки. Выработка мочи увеличилась только во время отдыха.

В другом исследовании, в котором 18 здоровых мужчин в покое употребили три различных напитка в объёме 1,75 литра, кофеиносодержащий напиток не изменил их водный баланс.

Исследователи из Университета Маастрихта^[9], Нидерланды, нашли, что велосипедисты после длительной тренировки смогли одинаково хорошо восполнить запасы жидкости как с помощью воды, так и с помощью кофеинсодержащей колы. Исследование 2005 года, выполненное Университетом Коннектикута, США, обнаружило, что как кофеинсодержащая, так и бескофеиновая кола поддерживали водный баланс спортсменов (в периоды между тренировками) в течение трёх последующих тренировочных дней. Во время тренировочных занятий спортсмены пили воду, но восполняли водный баланс либо кофенированным, либо бескофеиновым напитком. Дальнейшее исследование, проведённое теми же учёными, подтвердило, что умеренное потребление кофеина не повышало выработку мочи по сравнению с плацебо, и заключили, что кофеин не нарушает водно-солевой баланс организма.

Кофеин очень часто включается в состав жиросжигателей с целью повышения скорости метаболизма и ускорения сжигания жира как источника энергии.

Влияние кофе и кофеина на аппетит и потребление пищи.

В исследовании Schubert MM за 2014^[10] год было изучено влияние кофе, кофеина и декофеинизированного кофе на людях. Учёные установили, что ни кофе, ни кофеин, ни декофеинизированный кофе не влияют на потребление пищи, чувство голода, скорость опорожнения желудка или уровень глюкозы.

В более раннем исследовании^[11] авторы также сообщают об отсутствии влияния кофе на аппетит, однако наблюдалось небольшое снижение потребления пищи. Ещё в одной работе^[12] сообщается, что декофеинизированный кофе способен незначительно подавлять голод и повышать насыщение, при этом чистый кофеин такими эффектами не обладает. Предположительно это происходит за счёт влияния других компонентов кофе, которые повышают секрецию пептида YY.

В 2016 году установлено, что большие дозы кофеина могут повышать аппетит у грызунов.^[13]

В итоге можно заключить, что кофе и кофеин не оказывают существенного влияния на аппетит и потребление пищи.

Чашка кофе (237 мл) содержит примерно 100 мг кофеина. Понаблюдайте, что произойдёт, и сравните результаты с предыдущими показателями, когда вы не принимали кофе. В целом лабораторные исследования показывают, что потребление доз, равных 3—6 мг на килограмм веса тела, за 30—60 минут до занятий способно улучшить одновременно и силу, и выносливость у хорошо тренированных спортсменов. Однако результаты, полученные в лабораторных условиях, могут отличаться от результатов, которых добиваются в привычных условиях спортивного зала.

Лучшим источником кофеина является чёрный чай, который также содержит другие метилксантины, ответственные за психофизическую активацию. В одном пакетике содержится примерно 40-50 мг, то есть для приготовления энергетика необходимо заварить около 5 пакетиков (время настаивания примерно 10 минут) (чай в пакетиках менее эффективен чем листовой). Не нужно это путать с чифиром, где производится варка чая и экстрагируются вредные элементы листьев.

Также можно приобрести кофеин бензоат натрия в аптеке. Одна таблетка содержит 40 мг кофеина и 60 мг бензоата натрия для улучшения всасывания кофеина.

Не забывайте также о том, что кофеин может обострить некоторые заболевания, такие как язва, сердечные болезни, повышенное артериальное давление и анемия, не говоря о более серьёзных. Прислушивайтесь к рекомендациям своего врача. Помимо всего прочего, не старайтесь заменить кофеином естественные, разумные питательные практики, нацеленные на улучшение спортивных показателей.

Продукт	Содержание кофеина, мг/чашку
Быстрорастворимый кофе	60 мг
Эспрессо	45-100 мг
Кофеварка/ фильтр	60-120 мг
Чай чёрный	60 мг
Зелёный чай	75 мг
Энергетические напитки	100 мг
Кола	40 мг
Энергетический гель (1 пакетик)	25 мг
Тёмный шоколад (50 г)	12 мг

Кофеин в спортивном питании[править | править код]

В спортивном питании кофеин используется как энергетический акселератор. Он обладает выраженным стимулирующим эффектом, что позволяет повысить интенсивность тренировки, что в свою очередь ведёт к ускорению сжигания жировых запасов, и увеличению нагрузки на мышцы, тем самым ускоряя их рост. Помогает лучше сконцентрироваться на технике упражнений. Кофеин входит в состав многих жиросжигателей, креатина с транспортной системой, пампинг-комплексов, энергетиков и других добавок.

Практически каждый производитель спортивного питания выпускает добавки с гуараной. Фактически это длительно действующий кофеин с рядом других стимуляторов. Гуарана абсолютно легальна и имеет невысокую стоимость, что делает её одним из самых популярных тоников.

Также кофеин присутствует в составе большинства предтренировочных комплексов и жиросжигателей. Наиболее популярные из них:

Наиболее оптимальное время приёма спортивных добавок с кофеином — за 30 минут до тренировки. Практически все жиросжигатели проявляют свой максимальных эффект при употреблении перед тренингом.

Рекомендуемые дозы кофеина[править | править код]

Оптимальные дозы кофеина зависят во многом от физиологических особенностей человека и привыкания. При систематическом употреблении кофеин-содержащих напитков и добавок повышается толерантность организма, в этом случае легко переносятся относительно большие дозы кофеина 200-400 мг. У некоторых людей симптомы передозировки начинаются уже с дозы 100 мг. Поэтому все кофеин-содержащие добавки следует начинать принимать с постепенным увеличением дозы.

Системный обзор^[14] потенциальных побочных эффектов потребления кофеина здоровыми взрослыми, беременными женщинами, подростками и детьми подтвердил следующие рекомендации: ≤400 мг / день (4 чашки кофе) для взрослых, ≤300 мг / сут для беременных женщин и ≤2,5 мг / кг / день для детей и подростков.

Побочные и общие эффекты кофеина наглядно проиллюстрированы на рисунке. Беременные и кормящие матери должны избегать приём кофеин-содержащих спортивных добавок.^[15]. Люди в возрасте старше 50 должны с особой осторожностью принимать спортивное питание с кофеином. ^[16] При возникновении серьёзных побочных эффектов прекратите приём продукта.

Симптомы отравления кофеином

Распространено мнение, что кофеин особенно опасен для сердца, так как вызывает его «перегрузку». Однако в исследованиях не было чётко определено, что стимулирующее влияние кофеина на сердце можно расценивать побочный эффект. К тому же это вещество расширяет коронарные сосуды и улучшает реологические свойства крови, что может даже снижать риск развития ишемической болезни сердца, инфаркта и других заболеваний. Следует подчеркнуть, что опасно не употребление этого вещества, а злоупотребление и передозировка.

О вреде увлечения кофе[править | править код]

Ежедневное употребление кофеина рано или поздно приводит к истощению нервной системы и снижению умственной и физической работоспособности. Даже очень здоровым людям не рекомендуется пить кофеинсодержащие напитки чаще 2 раз в неделю. Кофеин является сильным стимулятором желудочной секреции: он повышает сокоотделение всех пищеварительных желёз и плотность желудочного сока, что способствует развитию гастрита и обострению язвенной болезни. Кофеин и другие алкалоиды кофе резко ускоряют продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту — в результате пища не успевает полностью перевариваться. Возникают процессы гниения и брожения в кишечнике. По этой причине не следует запивать пищу чаем или кофе. Если уж употреблять кофеинсодержащие напитки, то строго натощак, как минимум за 1 ч до еды — как принято во многих странах.

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1—2 %), семенах какао, орехах кола; также может быть получен синтетическим путём. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три названных алкалоида относятся к группе метилксантинов, но из них наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие оказывает теофиллин, ещё меньшее — теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше выражено действие теобромина, ещё меньше — кофеина. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; поэтому дозирование кофеина должно производиться с учётом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими (пуриновыми или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекул кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аценозиновых рецепторов, что приводит к постепенному уменьшению действия кофеина. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин связывает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Бельгийской научно-исследовательской лабораторией «Nestec» разработан новый препарат кофеина пролонгированного действия. Этот препарат пролонгированного действия позволяет значительно продлевать период стимулирующего действия кофеина, сохраняя при этом такую концентрацию кофеина в организме, которая не вызывает побочного действия. Исследования показывают, что приём 300 мг нового препарата даёт возможность обходиться без сна в течение 24—48 ч. При этом не происходит существенного накопления кофеина в тканях организма, и возможность патологического действия этого препарата на сердечно-сосудистую систему исключается.

1. ↑ http://www.alzheimersresearchuk.org/news-detail/11204/Report-links-coffee-consumption-to-lower-Alzheimers-risk/
2. ↑ http://annals.org/aim/article-abstract/2643433/association-coffee-consumption-total-cause-specific-mortality-among-nonwhite-populations
3. ↑ http://www.medikforum.ru/news/medicine_news/30424-kofe-vo-vremya-raboty-polezen-ne-vsem.html
4. ↑ http://www.karger.com/Article/Abstract/439110
5. ↑ http://med.stanford.edu/news/all-news/2017/01/caffeine-may-counter-age-related-inflammation-study-finds.html
6. ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18458357
7. ↑ Daly JW, Jacobson KA, Ukena D. (1987). «Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists.». Prog Clin Biol Res. 230 (1):  :41–63.
8. ↑ Armstrong LE, Casa DJ, Maresh CM, Ganio MS (2007). «Caffeine, fluid-electrolyte balance, temperature regulation, and exercise-heat tolerance». Exerc. Sport Sci. Rev. 35 (3): 135–140.
9. ↑ http://arnop.unimaas.nl/show.cgi?fid=7943
10. ↑ Schubert M. M. et al. Coffee for morning hunger pangs. An examination of coffee and caffeine on appetite, gastric emptying, and energy intake //Appetite. – 2014. – Т. 83. – С. 317-326.
11. ↑ Gavrieli A. et al. Effect of different amounts of coffee on dietary intake and appetite of normal‐weight and overweight/obese individuals //Obesity. – 2013. – Т. 21. – №. 6. – С. 1127-1132.
12. ↑ Greenberg J. A., Geliebter A. Coffee, hunger, and peptide YY //Journal of the American College of Nutrition. – 2012. – Т. 31. – №. 3. – С. 160-166.
13. ↑ Sweeney P. et al. Caffeine increases food intake while reducing anxiety-related behaviors //Appetite. – 2016. – Т. 101. – С. 171-177.
14. ↑ http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0278691517301709
15. ↑ «Kaiser Permanente Study Shows Newer, Stronger Evidence that Caffeine During Pregnancy Increases Miscarriage Risk». Retrieved 2009-08-03.
16. ↑ Greenberg, J.A.; Dunbar, CC; Schnoll, R; Kokolis, R; Kokolis, S; Kassotis, J (2007). «Caffeinated beverage intake and the risk of heart disease mortality in the elderly: a prospective analysis». Am J Clin Nutr 85 (2): 392–8.

Кофеин как стимулятор — SportWiki энциклопедия

Что такое кофеин
Кофеин классифицируется, скорее, как фармацевтическое соединение (лекарство), а не питательное вещество, но кофеин часто рассматривается как диетическая добавка, поскольку содержится во многих повседневных продуктах, таких как кофе, чёрный и зеленый чай, кола, шоколад, в некоторых энергетических напитках, спортивных напитках и энергетических гелях. Тем не менее, содержание кофеина в кофе может сильно варьироваться в зависимости от метода его приготовления.
Действие кофеина
Кофеин действует на центральную нервную систему, повышая активность и концентрацию, которые могут являться преимуществом во многих видах спорта. Он стимулирует выброс адреналина, который поднимает уровень жирных кислот в крови. Во время нагрузки мышцы получают возможность использовать дополнительные жирные кислоты в качестве источника энергии, что сберегает ценный гликоген. Это подразумевает более длительное выполнение работы без ощущения усталости. Кофеин также может улучшать мышечное сокращение за счёт высвобождения кальция из его хранилищ в мышечных клетках. Существует огромное количество исследований, доказывающих, что кофеин улучшает работоспособность в видах деятельности на выносливость. Однако польза для краткосрочных высокоинтенсивных видов деятельности, таких как спринт, менее очевидна (примерно половина исследований указывает на улучшение работоспособности; другая половина указывает на отсутствие улучшений). Анализ 40 кофеиновых исследований, проведённых учёными из университета Лутона, Соединённое Королевство, показал, что кофеин может улучшать выносливость примерно на 12%. Другое исследование с участием пловцов показало 23-секундное улучшение в 21-минутном плавании. Учёные из Королевского технологического института Мельбурна, Австралия, обнаружили, что кофеин улучшает работоспособность на 4-6 секунд у профессиональных гребцов во время гребли на 2000 м.
Нужен ли вам?
Потребление двух чашек кофе или кофенированного энергетического напитка примерно за час до нагрузки может стимулировать сжигание жира мышцами и, таким образом, помочь в течение более длительного времени поддерживать нагрузку. В 2002 году канадские исследователи нашли, что приём более чем двух чашек кофе не оказывает какого-либо дополнительного эффекта. Австралийские учёные обнаружили, что 1,5 мг/кг (105 мг для спортсмена весом 70 кг), принятые в раздельных дозах (то есть 4 кофеиносодержащих энергетических геля в течение 2 часов) во время интенсивной тренировки улучшают работоспособность у профессиональных спортсменов. Чтобы извлечь из кофе максимальную пользу, выпивайте его без или только с небольшим количеством (маложирного) молока, поскольку молоко замедляет всасывание кофеина.
Побочные эффекты
Одни люди восприимчивы к побочным эффектам, другие — нет. К побочным эффектам относятся беспокойство, тремор и бессонница. Кофеин также повышает пульс и частоту дыхания. Если вы восприимчивы к кофеину, лучше избегать его. Научные исследования не подтверждают связи между длительным приёмом кофеина и проблемами со здоровьем, такими как гипертония и снижение костной минеральной плотности. Связь между повышенным уровнем холестерина и интенсивным потреблением кофе, как сегодня известно, вызвана содержанием в кофе определённых жиров, которые более явно выражены в варёном кофе, нежели в растворимом или фильтрованном. Хотя кофеин является диуретиком, при потреблении менее 300 мг в день он способствует выделению мочи не больше, чем вода. В этих количествах кофеин считается безопасным и с малой вероятностью может вызывать какое-либо пагубное влияние на работоспособность и здоровье. При регулярном приёме кофеина (то есть потреблении кофе) вырабатывается толерантность к кофеину, то есть снижается диуретический эффект.

Кофеи́н — алкалоид, стимулятор центральной нервной системы, с широким рядом прочих физиологических эффектов, принадлежит к группе метилксантинов содержится в растениях, таких как кофе, чай (кофеин, экстрагированный из чая, часто называют теин), матэ (кофеин, экстрагированный из него, иногда называют матеин), гуарана, кола, и многих других.

Для фармакологических целей производится синтетически и экстрагируется из растений. Содержится в энергетических напитках, часто встречается в составе спортивного питания, практически во всех жиросжигателях, многих предтренировочных комплексах.

10 фактов о кофеине

Эффекты кофеина[править | править код]

Большинство исследований, посвящённых кофеину, были нацелены исключительно на те виды спорта, которые требуют повышенной выносливости. Главный их вывод заключается в том, что большинству таких спортсменов кофеин помогает добиться лучших спортивных результатов. Существуют три версии, объясняющие подобную реакцию. Первая из них изначально считалась наиболее правдоподобной и связана со способностью кофеина стимулировать сжигание жира с образованием энергии. Кофеин способствует выработке адреналина — гормона, который ускоряет попадание жирных кислот в кровь и является стимулятором ЦНС. При начальной физической нагрузке мышцы используют доступные для выработки энергии жирные кислоты, сохраняя нетронутыми запасы мышечного гликогена. Отдельные научные исследования подтвердили эту теорию.

Вторая версия заключается в следующем: кофеин способен напрямую влиять на скелетные мышцы, изменяя ключевые энзимы или системы, регулирующие процесс расщепления углеводов внутри клеток. Но исследование данной теории не выявило однозначных результатов и не было доведено до конца.

Третья версия может фактически стать ключевой для понимания того, каким образом кофеин заставляет вас ощущать, что вы выполнили меньший объём работы, чем на самом деле. Согласно данной версии это объясняется тем, что кофеин вследствие его непосредственного воздействия на центральную нервную систему может обеспечить психологический эффект, заставляя атлетов чувствовать, что они работают не так интенсивно, или каким-то образом максимально увеличивать силу мышечных сокращений. Теперь мы знаем, что кофеин не обладает свойством проникать через гема́то-энцефали́ческий барье́р и препятствовать действию аденозина, нейромедиатора, вызывающего сонливость за счёт замедления активности нервных клеток. Кофеин похож структурно на аденозин и может связываться с аденозиновыми рецепторами на мозговых клетках. Но кофеин не обладает тем же действием, что и аденозин, он не замедляет активности нервных клеток. Вместо этого он стимулирует выработку адреналина, гормона, улучшающего самочувствие во время занятий. В настоящее время это преобладающая версия, максимально подтверждённая научными исследованиями.

Учёные из Института научной информации о кофе (ISIC) пришли к выводу, что употребление от трёх до пяти чашек кофе в день предотвращает формирование бета-амилоидных бляшек в головном мозге, которые связаны с прогрессированием болезни Альцгеймера и деменции. Было установлено, что на память и когнитивные функции позитивно воздействуют два основных ингредиента кофе – кофеин и полифенолы, которые совместно способствуют снижению воспалительных процессов и приостанавливает процесс разрушение клеток мозга, особенно в областях коры и гиппокампа.^[1] В другом исследовании^[2], было отмечено, что кофеманы живут дольше.

Учёные из США установили^[3], что кофеин способен блокировать изменения в мозге, связанные с кокаиновой зависимостью. Однако исследования проводились на крысах, поэтому подтверждение положительного результата требуется на других экспериментальных моделях.

В конце 2015 года в журнале «Nutrigenet and Nutrigenomics» было опубликовано исследование^[4] американских учёных о положительном влиянии потребления кофе на снижение риска развития рака молочной железы у женщин с мутацией в гена brca1.

Сотрудники Медицинской школы Стэнфордского университета^[5] установили, что кофеин, как и метаболиты кофеина, например, теофиллин, входящий в состав чая, и теобромин, который содержится в шоколаде, помогают избежать системных воспалений, заболеваний сердца и сосудов.

Есть также исследования, что после физической тренировки регбистов у группы плацебо тестостерон был выше на 15% в среднем, у группы кофеина на 21%(+/-24%)^[6]

Механизм действия кофеина[править | править код]

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка.

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими («пуриновыми», или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. ^[7]

Вопреки бытующему мнению, кофеин не разрушает молекулы креатина, однако взаимодействие кофеина и креатина до сих пор дискутируется. Одни исследования показывают положительные результаты при сочетании креатина и кофеина, другие отрицательные и ещё окончательно не ясно, кому верить. Суммируя современные научные данные, можно прийти к выводу, что кофеин действительно является антагонистом креатина, однако суммарное действие будет скорее положительным, чем отрицательным.

Для объяснения, можно привести арифметический пример: эффект креатина = 2, эффект кофеина = 2. Креатин + кофеин = 3, (где эффект кофеина = 2, а эффект креатина = 1). Пояснение: мы не получим такого эффекта как следовало ожидать, за счёт снижения эффективности креатина, но всё же суммарный эффект будет больше.

Таким образом, кофеин действительно снижает эффективность креатина, но используя их вместе мы получаем больше пользы, чем от каждого по отдельности. Поэтому есть смысл приобретения добавок объединяющих в составе креатин и кофеин, при хорошей переносимости последнего. ^[8]

Читайте основную статью: креатин и кофеин

Основная статья: Кофеин в спорте

До настоящего времени считалось, что кофеин не особенно эффективен, если ваш вид спорта связан преимущественно с силой и выносливостью. Но д-р Ларри Спрайет и его коллеги из Университета Гуэльф в Онтарио готовы с вами поспорить. Они изучили влияние кофеина на атлетов силовых видов спорта. В одном эксперименте 14 спортсменов выполняли по три подхода упражнения с максимальной интенсивностью. Между подходами они отдыхали по 6 минут. Первые два подхода длились по 2 минуты, а третий выполнялся до полного изнеможения. Участников тестировали дважды: один раз с приёмом кофеина, второй — с плацебо. Во время третьего подхода, приняв кофеин, они смогли работать дольше (4,93 минуты с кофеином против 4,12 минуты с плацебо). Кофеин однозначно увеличил спортивные показатели за короткий срок.

Механизмы данного явления ещё до конца неясны, но исследователи смогли выдвинуть одну возможную версию. Взяв образцы крови и сделав биопсию мышечной ткани, они обнаружили, что кофеин не расходовал запасы мышечного гликогена, как это предполагалось ранее.

Новые передовые исследования доказывают, что кофеин способен увеличивать силу, стимулируя выброс норадреналина из адреналиновых желёз и способствуя лучшему сокращению мышц. Когда это происходит, ощущение физического напряжения притупляется, позволяя вам поднять больший вес. В целом кажется, что кофеин способен постепенно увеличивать силу, что, безусловно, приводит к увеличению объёма мышечной массы. Кофеин — это действенное «честное» средство, повышающее работоспособность. Огромное количество научных экспериментов демонстрирует, что он способен улучшить результаты работы на 22%. А вот ещё одна хорошая новость: количество кофе, необходимое для улучшения спортивных результатов, — примерно 470 мл, или 2 чашки, не обладает обезвоживающим эффектом.

Тренированные атлеты показывают лучшие результаты[править | править код]

Исследования также показывают, что кофеин лучше всего действует в качестве стимулятора силы, если вы находитесь в хорошей физической форме. Доказательства этого факта были получены в результате экспериментов, проводившихся среди пловцов, чей вид спорта является одновременно и анаэробным, и аэробным. Отлично натренированные пловцы значительно улучшили свои скоростные показатели после приёма 250 мг кофеина. Нетренированные непрофессиональные пловцы не смогли показать хороших результатов. Та же группа исследователей провела до этого другой эксперимент с неподготовленными участниками, которые после приёма кофеина работали на велотренажёре со средней степенью интенсивности. И снова кофеин не способствовал улучшению результатов у нетренированных участников.

Если вы хотите добиться дополнительного повышения работоспособности во время соревнований, откажитесь от кофеина или существенно снизьте его потребление за несколько дней до старта, чтобы уменьшить толерантность к нему. Таким образом, когда вы снова введёте кофеин в организм, то получите более выраженный эффект. Непосредственно перед стартом примите 50-200 мг кофеина из напитка, такого как кофе (1-2 крепких чашки) или энергетический/спортивный напиток (1-2 банки).

Дополнительно о кофеине[править | править код]

В противоположность распространённому мнению кофеин, принимаемый непосредственно перед нагрузкой, не способствует обезвоживанию. В исследовании Университета штата Огайо, США, 1997 года шесть велосипедистов в течение 3-часового педалирования употребляли спортивные напитки с кофеином и без кофеина. Исследователи обнаружили отсутствие каких-либо различий в работоспособности или объёме мочи во время нагрузки. Выработка мочи увеличилась только во время отдыха.

В другом исследовании, в котором 18 здоровых мужчин в покое употребили три различных напитка в объёме 1,75 литра, кофеиносодержащий напиток не изменил их водный баланс.

Исследователи из Университета Маастрихта^[9], Нидерланды, нашли, что велосипедисты после длительной тренировки смогли одинаково хорошо восполнить запасы жидкости как с помощью воды, так и с помощью кофеинсодержащей колы. Исследование 2005 года, выполненное Университетом Коннектикута, США, обнаружило, что как кофеинсодержащая, так и бескофеиновая кола поддерживали водный баланс спортсменов (в периоды между тренировками) в течение трёх последующих тренировочных дней. Во время тренировочных занятий спортсмены пили воду, но восполняли водный баланс либо кофенированным, либо бескофеиновым напитком. Дальнейшее исследование, проведённое теми же учёными, подтвердило, что умеренное потребление кофеина не повышало выработку мочи по сравнению с плацебо, и заключили, что кофеин не нарушает водно-солевой баланс организма.

Кофеин очень часто включается в состав жиросжигателей с целью повышения скорости метаболизма и ускорения сжигания жира как источника энергии.

Влияние кофе и кофеина на аппетит и потребление пищи.

В исследовании Schubert MM за 2014^[10] год было изучено влияние кофе, кофеина и декофеинизированного кофе на людях. Учёные установили, что ни кофе, ни кофеин, ни декофеинизированный кофе не влияют на потребление пищи, чувство голода, скорость опорожнения желудка или уровень глюкозы.

В более раннем исследовании^[11] авторы также сообщают об отсутствии влияния кофе на аппетит, однако наблюдалось небольшое снижение потребления пищи. Ещё в одной работе^[12] сообщается, что декофеинизированный кофе способен незначительно подавлять голод и повышать насыщение, при этом чистый кофеин такими эффектами не обладает. Предположительно это происходит за счёт влияния других компонентов кофе, которые повышают секрецию пептида YY.

В 2016 году установлено, что большие дозы кофеина могут повышать аппетит у грызунов.^[13]

В итоге можно заключить, что кофе и кофеин не оказывают существенного влияния на аппетит и потребление пищи.

Чашка кофе (237 мл) содержит примерно 100 мг кофеина. Понаблюдайте, что произойдёт, и сравните результаты с предыдущими показателями, когда вы не принимали кофе. В целом лабораторные исследования показывают, что потребление доз, равных 3—6 мг на килограмм веса тела, за 30—60 минут до занятий способно улучшить одновременно и силу, и выносливость у хорошо тренированных спортсменов. Однако результаты, полученные в лабораторных условиях, могут отличаться от результатов, которых добиваются в привычных условиях спортивного зала.

Лучшим источником кофеина является чёрный чай, который также содержит другие метилксантины, ответственные за психофизическую активацию. В одном пакетике содержится примерно 40-50 мг, то есть для приготовления энергетика необходимо заварить около 5 пакетиков (время настаивания примерно 10 минут) (чай в пакетиках менее эффективен чем листовой). Не нужно это путать с чифиром, где производится варка чая и экстрагируются вредные элементы листьев.

Также можно приобрести кофеин бензоат натрия в аптеке. Одна таблетка содержит 40 мг кофеина и 60 мг бензоата натрия для улучшения всасывания кофеина.

Не забывайте также о том, что кофеин может обострить некоторые заболевания, такие как язва, сердечные болезни, повышенное артериальное давление и анемия, не говоря о более серьёзных. Прислушивайтесь к рекомендациям своего врача. Помимо всего прочего, не старайтесь заменить кофеином естественные, разумные питательные практики, нацеленные на улучшение спортивных показателей.

Продукт	Содержание кофеина, мг/чашку
Быстрорастворимый кофе	60 мг
Эспрессо	45-100 мг
Кофеварка/ фильтр	60-120 мг
Чай чёрный	60 мг
Зелёный чай	75 мг
Энергетические напитки	100 мг
Кола	40 мг
Энергетический гель (1 пакетик)	25 мг
Тёмный шоколад (50 г)	12 мг

Кофеин в спортивном питании[править | править код]

В спортивном питании кофеин используется как энергетический акселератор. Он обладает выраженным стимулирующим эффектом, что позволяет повысить интенсивность тренировки, что в свою очередь ведёт к ускорению сжигания жировых запасов, и увеличению нагрузки на мышцы, тем самым ускоряя их рост. Помогает лучше сконцентрироваться на технике упражнений. Кофеин входит в состав многих жиросжигателей, креатина с транспортной системой, пампинг-комплексов, энергетиков и других добавок.

Практически каждый производитель спортивного питания выпускает добавки с гуараной. Фактически это длительно действующий кофеин с рядом других стимуляторов. Гуарана абсолютно легальна и имеет невысокую стоимость, что делает её одним из самых популярных тоников.

Также кофеин присутствует в составе большинства предтренировочных комплексов и жиросжигателей. Наиболее популярные из них:

Наиболее оптимальное время приёма спортивных добавок с кофеином — за 30 минут до тренировки. Практически все жиросжигатели проявляют свой максимальных эффект при употреблении перед тренингом.

Рекомендуемые дозы кофеина[править | править код]

Оптимальные дозы кофеина зависят во многом от физиологических особенностей человека и привыкания. При систематическом употреблении кофеин-содержащих напитков и добавок повышается толерантность организма, в этом случае легко переносятся относительно большие дозы кофеина 200-400 мг. У некоторых людей симптомы передозировки начинаются уже с дозы 100 мг. Поэтому все кофеин-содержащие добавки следует начинать принимать с постепенным увеличением дозы.

Системный обзор^[14] потенциальных побочных эффектов потребления кофеина здоровыми взрослыми, беременными женщинами, подростками и детьми подтвердил следующие рекомендации: ≤400 мг / день (4 чашки кофе) для взрослых, ≤300 мг / сут для беременных женщин и ≤2,5 мг / кг / день для детей и подростков.

Побочные и общие эффекты кофеина наглядно проиллюстрированы на рисунке. Беременные и кормящие матери должны избегать приём кофеин-содержащих спортивных добавок.^[15]. Люди в возрасте старше 50 должны с особой осторожностью принимать спортивное питание с кофеином. ^[16] При возникновении серьёзных побочных эффектов прекратите приём продукта.

Симптомы отравления кофеином

Распространено мнение, что кофеин особенно опасен для сердца, так как вызывает его «перегрузку». Однако в исследованиях не было чётко определено, что стимулирующее влияние кофеина на сердце можно расценивать побочный эффект. К тому же это вещество расширяет коронарные сосуды и улучшает реологические свойства крови, что может даже снижать риск развития ишемической болезни сердца, инфаркта и других заболеваний. Следует подчеркнуть, что опасно не употребление этого вещества, а злоупотребление и передозировка.

О вреде увлечения кофе[править | править код]

Ежедневное употребление кофеина рано или поздно приводит к истощению нервной системы и снижению умственной и физической работоспособности. Даже очень здоровым людям не рекомендуется пить кофеинсодержащие напитки чаще 2 раз в неделю. Кофеин является сильным стимулятором желудочной секреции: он повышает сокоотделение всех пищеварительных желёз и плотность желудочного сока, что способствует развитию гастрита и обострению язвенной болезни. Кофеин и другие алкалоиды кофе резко ускоряют продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту — в результате пища не успевает полностью перевариваться. Возникают процессы гниения и брожения в кишечнике. По этой причине не следует запивать пищу чаем или кофе. Если уж употреблять кофеинсодержащие напитки, то строго натощак, как минимум за 1 ч до еды — как принято во многих странах.

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1—2 %), семенах какао, орехах кола; также может быть получен синтетическим путём. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три названных алкалоида относятся к группе метилксантинов, но из них наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие оказывает теофиллин, ещё меньшее — теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше выражено действие теобромина, ещё меньше — кофеина. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; поэтому дозирование кофеина должно производиться с учётом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими (пуриновыми или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекул кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аценозиновых рецепторов, что приводит к постепенному уменьшению действия кофеина. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин связывает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Бельгийской научно-исследовательской лабораторией «Nestec» разработан новый препарат кофеина пролонгированного действия. Этот препарат пролонгированного действия позволяет значительно продлевать период стимулирующего действия кофеина, сохраняя при этом такую концентрацию кофеина в организме, которая не вызывает побочного действия. Исследования показывают, что приём 300 мг нового препарата даёт возможность обходиться без сна в течение 24—48 ч. При этом не происходит существенного накопления кофеина в тканях организма, и возможность патологического действия этого препарата на сердечно-сосудистую систему исключается.

1. ↑ http://www.alzheimersresearchuk.org/news-detail/11204/Report-links-coffee-consumption-to-lower-Alzheimers-risk/
2. ↑ http://annals.org/aim/article-abstract/2643433/association-coffee-consumption-total-cause-specific-mortality-among-nonwhite-populations
3. ↑ http://www.medikforum.ru/news/medicine_news/30424-kofe-vo-vremya-raboty-polezen-ne-vsem.html
4. ↑ http://www.karger.com/Article/Abstract/439110
5. ↑ http://med.stanford.edu/news/all-news/2017/01/caffeine-may-counter-age-related-inflammation-study-finds.html
6. ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18458357
7. ↑ Daly JW, Jacobson KA, Ukena D. (1987). «Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists.». Prog Clin Biol Res. 230 (1):  :41–63.
8. ↑ Armstrong LE, Casa DJ, Maresh CM, Ganio MS (2007). «Caffeine, fluid-electrolyte balance, temperature regulation, and exercise-heat tolerance». Exerc. Sport Sci. Rev. 35 (3): 135–140.
9. ↑ http://arnop.unimaas.nl/show.cgi?fid=7943
10. ↑ Schubert M. M. et al. Coffee for morning hunger pangs. An examination of coffee and caffeine on appetite, gastric emptying, and energy intake //Appetite. – 2014. – Т. 83. – С. 317-326.
11. ↑ Gavrieli A. et al. Effect of different amounts of coffee on dietary intake and appetite of normal‐weight and overweight/obese individuals //Obesity. – 2013. – Т. 21. – №. 6. – С. 1127-1132.
12. ↑ Greenberg J. A., Geliebter A. Coffee, hunger, and peptide YY //Journal of the American College of Nutrition. – 2012. – Т. 31. – №. 3. – С. 160-166.
13. ↑ Sweeney P. et al. Caffeine increases food intake while reducing anxiety-related behaviors //Appetite. – 2016. – Т. 101. – С. 171-177.
14. ↑ http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0278691517301709
15. ↑ «Kaiser Permanente Study Shows Newer, Stronger Evidence that Caffeine During Pregnancy Increases Miscarriage Risk». Retrieved 2009-08-03.
16. ↑ Greenberg, J.A.; Dunbar, CC; Schnoll, R; Kokolis, R; Kokolis, S; Kassotis, J (2007). «Caffeinated beverage intake and the risk of heart disease mortality in the elderly: a prospective analysis». Am J Clin Nutr 85 (2): 392–8.

Кофеин — это… Что такое Кофеин?

Кофеин
Общие
Систематическое наименование	1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион
Традиционные названия	1,3,7-триметилксантин, кофеин, теин
Эмпирическая формула	C8H10N4O2
Физические свойства
Состояние (ст. усл.)	твёрдое
Молярная масса	194,19 г/моль
Плотность	1,23 г/см³
Термические свойства
Температура плавления	234 °C
Температура сублимации	180 °C
Классификация
Рег. номер CAS	58-08-2
SMILES	C[n]1cnc2N(C)C(=O)N(C)C(=O)c12
Безопасность
ЛД50	192 мг/кг

Кофеи́н (также называемый теин, матеин, гуаранин^[1]) — алкалоид пуринового ряда, бесцветные горькие на вкус кристаллы.

Содержится в таких растениях, как кофейное дерево, чай, мате, гуарана, кола, и некоторых других. Синтезируется растениями для защиты от насекомых, поедающих листья, стебли и зёрна. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. В больших дозах вызывает истощение и со временем зависимость — кофеинизм, в дозах 150—200 мг на килограмм массы тела (80—100 чашек кофе за ограниченный промежуток времени) — смерть^[2]. Под воздействием кофеина ускоряется сердечная деятельность, поднимается кровяное давление, примерно на 40 минут слегка улучшается настроение за счёт высвобождения дофамина, но через 3—6 часов действие кофеина проходит: появляется усталость, вялость, снижение трудоспособности.

Химическое строение

Химическое название кофеина — 1,3,7-триметилксантин. В щелочной среде (при рН>9), даёт кофеидин C₇H₁₂N₄O. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три алкалоида относятся к группе метилксантинов. Кофеин лучше действует на ЦНС, а теофиллин и теобромин — в качестве стимуляторов сердечной деятельности и лёгких мочегонных средств.

Кофеин, как и другие пуриновые алкалоиды, даёт положительную мурексидную реакцию, при нагревании с реактивом Несслера кофеин образует красно-бурый осадок, в отличие от теобромина, дающего в таких условиях светло-коричневое окрашивание.

Физические свойства

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Хорошо растворим в хлороформе, плохо растворим в холодной воде (1:60), легко — в горячей (1:2), трудно растворим в этаноле (1:50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин. Т _пл. 234 C°

Получение

Кофеин экстрагируют из отходов чая, кофейных зерен. В промышленности кофеин синтезируют из мочевой кислоты и ксантина.

Кофейные зерна

История открытия

В 1827 году Удри выделил из чайных листьев новый алкалоид и назвал его теином. Кофеин в чистом виде впервые получен в 1828 году (Пеллетье и Каванту). В 1832 году его состав был установлен Велером и Пфаффом с Либихом. В 1838 году Иобст и Г. Я. Мульдер доказали тождественность теина и кофеина.

Фармакологические свойства

Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И. П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учётом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) сужаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.

Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин).

В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими «пуриновыми», или аденозиновыми рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид — аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина, аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Применение

Из-за возбуждающего свойства кофеина и физического привыкания к нему многие люди употребляют кофеиносодержащие продукты (напитки) для взбадривания. Кофе чаще всего пьют утром для быстрого восстановления после сна. Чаи (чёрный, зелёный) пьют в любое время дня, обычно после еды. Поскольку чай часто пьют из-за вкуса или для утоления жажды, производятся чаи без кофеина, не имеющие (порой нежелательных) свойств возбуждения ЦНС и повышения кровяного давления. Выпускается и декофеинизированный кофе.

В медицине кофеин (и кофеин-бензоат натрия) применяют при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.

Кофеин также используется как мочегонное средство.

Кофеин является действующим компонентом большинства «энергетических напитков» (в большинстве таких напитков его содержится 250—350 мг/л, но некоторые энергетические напитки, в частности изготовляемые для спортсменов, могут содержать кофеина в десятки раз больше). ^[3].

Содержание кофеина в сваренном кофе — 380—650 мг/л, в растворимом кофе — 310—480 мг/л, в кофе «Эспрессо» — 1700—2250 мг/л. В напитке «Кола» около 100 мг/л кофеина^[4]. Содержание кофеина в чае варьируется в достаточно широком диапазоне — до 5—6 раз в сухом листе — в зависимости от разновидности и возраста чайного куста, времени сбора, способа приготовления и других факторов^[5]. В заваренном чае содержание кофеина в существенной мере зависит от способа заваривания (продолжительность, температура воды) и также может отличаться в разы^[5][6]. В большинстве случаев содержание кофеина в заваренном чае находится в пределах 180—420 мг/л^[7][8]. Кофеин в чае действует мягче, но дольше, чем кофеин в кофе^[8]. Продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в уменьшенном количестве. Так, например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит от 8 до 42 мг кофеина на 1 л напитка^[7]. В США декофеинизирование означает, что продукт состоит из кофеина на 2,5% или менее^[9].

Противопоказания

Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.

См. также

Примечания

1. ↑ Caffeine. PubChem public chemical database. Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 26 июля 2011.
2. ↑ Peters, Josef M. (1967). «Factors Affecting Caffeine Toxicity: A Review of the Literature». The Journal of Clinical Pharmacology and the Journal of New Drugs (7): 131–141.
3. ↑ [1], http://www.energyfiend.com
4. ↑ Caffeine Content of Beverages, Foods, & Medications  (англ.). www.erowid.org. Проверено 8 января 2012.
5. ↑ ^{1 2} Melican, Nigel CAFFEINE AND TEA: Myth and Reality  (англ.). CHA DAO, a journal of tea and tea culture. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.
6. ↑ Goodwin, Lindsey Factors Influencing Caffeine Levels in Tea  (англ.). About.com. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.
7. ↑ ^{1 2} Goodwin, Lindsey How Much Caffeine is in Coffee, Tea, Cola & Other Drinks?  (англ.). About.com. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.
8. ↑ ^{1 2} Общественная организация «ЭКСПЕРТ» Кофеин чая: заблуждения и реальность  (рус.). tea4you.com. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.
9. ↑ Линн, Рики 15 фактов о кофеине  (рус.). i-tea.com.ua. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.

Источники

Ссылки

инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка. Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тоникоклонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе -более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги. Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите — введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Описание КОФЕИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества CAFFEINE

Ph.Eur. Европейская Фармакопея Входит в состав препаратов: список Фармакологическое действие Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка. Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках. Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Фармакокинетика После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%. После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%. Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%). Показания активного вещества КОФЕИН Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия. Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых. Режим дозирования Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы. Побочное действие Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы. С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детей Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. Особые указания Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия. Не следует принимать кофеин перед сном. Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза. При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена. При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2. При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина. При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени. Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина. Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное. Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином. При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Как кофеин действует на организм человека

Кофеин по праву считается одним из лучших природных стимуляторов. Он снижает чувство усталости, повышает внимание и улучшает настроение. Основные источники этого вещества – кофе, чай, мате и шоколад.

Как кофеин действует на человеческий организм? Сколько кофе или чая в день не нанесут вреда? Можно ли «отравиться» кофеином? Разбираемся.

Почему кофеин «бодрит»?

Во-первых, попадая в организм, кофеин имитирует нейрогормон аденозин, который замедляет нервные импульсы и вызывает сонливость. Кофеин блокирует рецепторы аденозина в головном мозге и других органах, не позволяя этому веществу с ними связываться.

Таким образом, он подавляет расслабление, повышает внимание и скорость реакции.

Во-вторых, кофеин стимулирует выделение гормона адреналина, который увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает давление, а также увеличивает приток крови к мышцам и провоцирует поступление в кровь глюкозы из ее депо в печени.

В-третьих, кофеин повышает уровень нейрогормона дофамина в мозге. Это вещество ответственно за чувство благополучия и счастья. Именно ощущение бодрости и подъема после хорошей чашечки кофе является причиной возникновения привыкания к кофеину.

Кофеин: где и сколько

Рассказываем, где искать кофеин, от чего зависит его содержание в продуктах и как подсчитать, сколько кофеина вы потребляете ежедневно.

Может ли кофеин помочь протрезветь?

Согласно распространенному мифу, кофеин – не только сильное тонизирующее средство, но и вещество, способное бороться с последствием употребления алкоголя.

Ученые доказали, что этот миф не соответствует действительности: протрезветь с помощью кофеиносодержащих напитков невозможно, а навредить своему организму – легко.

Поскольку кофеин создает иллюзию бодрости, а алкоголь снижает внимание и критичность к собственным поступкам, сочетание этих веществ способно толкнуть нетрезвого человека на необдуманные поступки: вождение автомобиля, прогулки по морозу в легкой одежде, конфликты с окружающими.

Кроме того, бодрящее действие кофеина не позволяет человеку адекватно оценивать степень своего опьянения и продолжать прием алкоголя. Это может привести к серьезному отравлению.

Когда кофеин безопасен?

Для большинства людей безопасная для здоровья ежедневная доза кофеина – 300 мг. Это эквивалент трех небольших чашек крепкого кофе.

Однако не стоит забывать, что уровень содержания кофеина в разных сортах чая, кофе и шоколада может различаться.

 

Кроме того, у некоторых людей наблюдается повышенная чувствительность к кофеину. Уже 100 мг этого вещества может вызвать у них неприятные симптомы передозировки.

Летальная доза кофеина составляет от 10 до 20 г. Однако умереть от злоупотребления кофеином достаточно трудно. Чтобы убить человека весом около 70 кг таким изощренным способом, потребуется угостить его сразу 100 чашками кофе.

Когда кофеина слишком много?

Симптомы передозировки кофеина довольно легко распознать. Они включают:

учащенное сердцебиение

повышенную тревожность

бессонницу

диарею

учащенное мочеиспускание

головокружение

спазмы в желудке и кишечнике

прилив крови к лицу

жажду

тошноту

головные боли

Симптомы повышенной чувствительности к кофеину очень похожи на те, что возникают при его передозировке. Внимание: они могут наступить при употреблении продуктов даже с небольшим содержанием этого вещества – например, шоколада!

Что повышает чувствительность к кофеину?

С возрастом чувствительность к кофеину увеличивается.

Женщины более чувствительны к кофеину, чем мужчины.

Сердечно-сосудистые заболевания увеличивают восприимчивость к действию кофеина.

Нерегулярное потребление кофеина. Чем реже человек употребляет напитки, богатые кофеином, тем чувствительнее он к этому веществу.

Взаимодействие с медицинскими препаратами. О сочетаемости лекарства с кофеином обычно написано в инструкции по применению.

Пониженный вес увеличивает чувствительность к кофеину.

 

Кофеин – это наркотик?

Кофеин – это стимулятор, который может вызывать привыкание, если регулярно потреблять его в избыточном количестве. Это вещество нередко называют «самым популярным легальным наркотиком в мире».

Резкое прекращение употребление кофеиносодержащих напитков способно вызвать синдром отмены

Как правило, чем больше кофеина потребляет человек, тем выше у него шансы на развитие неприятных симптомов, вызванных его отсутствием. Первые признаки «кофейной абстиненции» начинаются через 12–14 часов после последней чашки кофе или энергетического напитка.

Отказ от кофе: личный опыт

Симптомы синдрома отмены кофеина

озноб

снижение внимания

депрессивное настроение

сложности с концентрацией внимания

запор

сонливость

головные боли

раздражительность

боль в мышцах

Появление подобных симптомов означает, что вы пьете слишком много кофеиносодержащих напитков, и у вашего организма развилась зависимость. В таком случае специалисты рекомендуют существенно снизить ежедневные дозы кофеина или отказаться от него совсем.

Самое важное

Кофеин – это природный стимулятор, который позволяет взбодриться и избавиться от сонливости. Однако при превышении безопасной дозы кофеина могут появиться симптомы его передозировки, а также развиться привыкание к этому веществу. Кофеин

Кофеин – это природное химическое соединение, содержащееся в продуктах растительного происхождения, напитках и некоторых лекарствах.

 Есть у кофеина и аналоги, которые скрываются под именами теин, матеин, гуаранин и теобромин.

Давайте выясним, где можно обнаружить кофеин, от чего зависит его содержание в продуктах и как подсчитать, сколько кофеина вы потребляете ежедневно.

Где содержится кофеин?

Это вещество содержат около 60 различных видов растений и продуктов из них, которые часто используются в качестве пищевых добавок и компонентов для лекарственных препаратов. Например, экстракты матэ и гуараны, входящие в популярные БАДы, содержат кофеин.

Личный опыт

Могу  – поделиться личным опытом отказа от кофе.

Кроме того, кофеин добавляют в колу и энергетические напитки.

Синтезированный кофеин есть в лекарствах – как правило, от головной боли или простуды.

И все-таки, наиболее традиционный источник кофеина в рационе современного человека – это кофе и чай.

От чего зависит содержание кофеина в кофе?

Сорт кофе. Кофе сорта Робуста, который используется в растворимых типах кофе, содержит в два раза больше кофеина, чем сорт Арабика – наиболее распространенный тип кофейных зерен на мировом рынке.

Так, в чашечке эспрессо сорта Робуста объемом около 170 г содержится до 200 мг кофеина. В аналогичной чашечке Арабики – около 110 мг.

Обжарка. Многие считают, что кофе темной обжарки крепче, поскольку имеет более выраженный вкус и аромат. Однако в сильно обжаренных зернах кофеина меньше, поскольку длительная обработка при высокой температуре разрушает молекулы этого вещества.

Помол. Различные способы приготовления кофе требуют разной степени измельчения кофейных зерен. Например, для приготовления кофе по-турецки требуется смолоть кофе практически в пыль, а для капельной кофеварки или пресса кофе мелется достаточно крупно.

Обратите внимание, что чем мельче помол кофе, тем больше кофеина будет в готовом продукте, поскольку из мелких частиц содержащиеся в них вещества проще вымываются водой.

Время варки. Чем дольше готовится кофе, тем выше будет в нем уровень кофеина. Например, кофе из пресса, настаивающийся в течение длительного времени, содержит больше кофеина, чем мгновенно приготовленный при помощи пара ристретто.

От чего зависит содержание кофеина в чае?

Чая без кофеина не бывает. Кофе можно полностью освободить от содержания этого вещества. Однако в любом сорте настоящего чая: как черного, так и зеленого – будет содержаться кофеин.

 

Тип чая. Сорта чаев различаются по содержанию кофеина. Больше всего этого вещества в черных чаях: чашка объемом 200 г содержит от 60 до 85 мг кофеина. Второе место уверенно занимают белые чаи: в чашке аналогичного объема содержится до 75 мг этого вещества. В чашке обычного зеленого чая – от 30 до 60 мг кофеина.

Сорт чая.

Дешевые сорта чая, состоящие из перемолотых или дробленых листьев, упакованных в заварочные пакетики, позволяют получить напиток, содержащий больше кофеина, чем чай из целых листьев.

Кроме того, чай, приготовленный из верхних молодых листиков и чайных почек, также более богат кофеином, чем сорта чая из «старых» листьев.

Между прочим, скрученные листочки высвобождают кофеин медленнее, чем обычные.

Температура заваривания. Содержание кофеина в чашке готового чая в большей степени зависит не от сорта чая, а от способа его заварки. Например, если заваривать зеленый чай водой, остывшей до 70–80 градусов, содержание кофеина в напитке будет ниже, чем в заваренном кипятком, поскольку настой (количество выделившихся в воду экстрактивных веществ) будет не слишком крепким. Аналогичное правило действует и для черного чая.

Холодные чаи. Сладкие бутилированные чаи тоже содержат кофеин. Он образуется при заварке чая или добавляется дополнительно. В среднем в таких напитках можно найти от семи до 15 мг кофеина на 100 г.

Кофе и белизна зубов

Частое употребление кофе и кофейных напитков делает зубную эмаль желтой. Узнайте, как сохранить белизну зубов, если вы не мыслите свой день без чашечки кофе.

Сколько кофеина в сладостях и напитках?

В различных видах колы содержится от 15 до 20 мг кофеина на 100 г.

Стандартная банка энергетика (230 г) поставляет от 70 до 300 мг кофеина. При покупке этого напитка обязательно изучите состав – производитель должен указывать содержание кофеина в своем продукте.

Чашка какао объемом 200 г содержит около 20 мг кофеина.

Долька черного шоколада весом около 30 г – 20 мг кофеина.

Долька молочного шоколада весом около 20 г – шесть мг кофеина.

белый шоколад кофеин не содержит.

Самое важное

Обычно человек получает кофеин, употребляя такие распространенные напитки, как чай и кофе. Содержание этого вещества в продукте зависит от его сорта и способа приготовления.

Сосудистые механизмы действия кофеина

Кофеин — это наиболее широко потребляемое стимулирующее вещество в мире. Он содержится в кофе, чае, безалкогольных напитках, шоколаде и многих лекарствах. Кофеин — это ксантин с различными эффектами и механизмами действия в сосудистой ткани. В эндотелиальных клетках он увеличивает внутриклеточный кальций, стимулируя выработку оксида азота за счет экспрессии эндотелиального фермента синтазы оксида азота. Оксид азота проникает в гладкомышечные клетки сосудов, вызывая расширение сосудов.В гладкомышечных клетках сосудов его эффект заключается преимущественно в конкурентном ингибировании фосфодиэстеразы, вызывая накопление цАМФ и расширение сосудов. Кроме того, он блокирует аденозиновые рецепторы, присутствующие в сосудистой ткани, вызывая сужение сосудов. В этой статье описаны основные механизмы действия кофеина на сосудистую ткань, и показано, что кофеин обладает некоторыми сердечно-сосудистыми свойствами и эффектами, которые можно считать полезными.

1. Введение

Кофе — один из наиболее часто употребляемых напитков в мире.Он представляет культуру и экономику. Он производится в Колумбии с девятнадцатого века и является основной статьей экспорта более чем в 36 стран; в 2008 году на его долю приходилось около 12,4% урожая мягкого кофе сорта Арабика и 12,2% мирового экспорта кофе. Есть приблизительно 590 муниципалитетов, выращивающих кофе, 513 000 производителей кофе, 640 000 непосредственных сотрудников и более миллиона косвенных сотрудников, что означает, что приблизительно 2 миллиона человек зависят от выращивания кофе [1]

Из кофе было выделено более 2 000 веществ.Основным компонентом кофе являются углеводы, которые составляют 38–42% обжаренных кофейных зерен, за ними следуют липиды и аминокислоты, составляющие около 20 и 10% соответственно. Меланоидины составляют 23% веса и придают бобам коричневый цвет. Они также содержат минералы, алифатические и хлорогеновые кислоты, тригонеллины и летучие ароматы. Из алкалоидов наиболее изученным и признанным является кофеин, который составляет от 1,3 до 2,4% от веса фасоли [2], за ним следуют другие пуриновые алкалоиды, такие как теобромин, теофиллин и пиридин, такие как тригонеллин.

Потребление кофе обычно связано с большим количеством заболеваний и нарушений здоровья. Однако большинство эпидемиологических исследований, касающихся этой взаимосвязи, не привели к однозначному выводу, в основном из-за отсутствия конкретной и постоянной информации о частоте потребления, точном составе напитка и факторах, связанных с нездоровым образом жизни (курение сигарет , алкоголь и малоподвижный образ жизни). Сочетание этих аспектов может привести к заболеваниям или проблемам со здоровьем [3].

Во многих эпидемиологических исследованиях изучалась взаимосвязь между употреблением кофе и риском сердечных заболеваний. Анализ [4] взаимосвязи кофе-смертности показывает, что нет прямой взаимосвязи между потреблением кофе и увеличением смертности; Напротив, авторы описывают слегка обратную зависимость между потреблением кофе и его преимуществами, связанными с воспалительным процессом, функцией эндотелия и риском развития диабета 2 типа.По данным Юкавы и др. [5] регулярное употребление кофе снижает восприимчивость к окислению липопротеинов низкой плотности — пути, который развивается в атеросклеротических бляшках, тем самым способствуя эндотелиальной функции. С другой стороны, было показано, что некоторые компоненты кофе, особенно фенольные (хлорогеновая кислота, феруловая кислота), обладают высокой антиоксидантной способностью [6], а потребление кофе связано с небольшим снижением смертности у женщин с заболеваниями печени. и / или цирроз и проявляет защитное действие на печень при раке печени [7].Кроме того, кофеин увеличивает выработку мочи за счет секреции воды и электролитов, очень похожих на те, что наблюдаются при использовании тиазидов [8]. Основные механизмы могут зависеть от различных факторов, таких как доза, хроническое воздействие, генетические и ферментативные факторы, среди прочих. В исследованиях на животных с воздействием кофеина наблюдается увеличение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, особенно в мозговом веществе почек. При исследовании внутрипочечных механизмов, ответственных за натрийуретический эффект кофеина, почечная секреция натрия увеличилась, а скорость клубочковой фильтрации осталась прежней, что позволяет предположить, что снижение фракционной реабсорбции натрия как в проксимальных, так и в дистальных канальцах нефрона вносит свой вклад. к натрийуретическому эффекту кофеина [8]

Кофеин — это психоактивное вещество, наиболее широко потребляемое в мире, оно содержится не только в кофе, но и в чае, газированных или безалкогольных напитках, шоколаде и множестве лекарств, включая средства для подавления аппетита, диуретики, анальгетики и противоотечные средства; большинство из них продаются без рецепта и не контролируются регулирующими органами [9, 10].Если совместить потребление кофе, чая, шоколада и безалкогольных напитков, население в целом будет потреблять значительное количество кофеина в день. Взрослые старше 25 лет предполагают потребление примерно 2,4 мг / кг / день, а дети в возрасте до 12 лет — примерно 0,7 мг / кг / день. Кроме того, было подтверждено, что теобромин и теофиллин являются алкалоидами, которые также содержатся в зеленом чае, черном кофе и какао [11], однако прямое влияние этих веществ на физиологические реакции на прием пищи и напитков, содержащих эти типы алкалоиды и роль каждого из них не ясны.

2. Метаболический путь кофеина и его метаболитов

Кофеин метаболизируется в более чем 25 метаболитов у человека, в основном параксантин, теобромин и теофиллин [12]

Метаболизм кофеина дает параксантин в качестве конечного продукта, что составляет от 72 до 80 % метаболизма кофеина. Существует пять основных метаболических путей, которые способствуют метаболизму кофеина у взрослых [13, 14]. Первые три состоят из деметилизации N-3 с образованием параксантина, N-1 с образованием теофиллина (вазодилататор, усиление мозгового и мышечного кровотока) и N-7 с образованием теофиллина (сосудистый, бронхиол, мышечный и респираторный релаксант).Изофермент печеночного цитохрома P-450 (CYP) метаболизирует большую часть кофеина (95%) путем трех деметилизаций, что в среднем дает процент метаболизма in vivo, составляющий 85% параксантина, 10% теобромина и 5% теофиллина [15]. Четвертый путь приводит к образованию метаболитов урацила, а пятый — выведение почками оставшегося процентного содержания кофеина, которое не могло быть расщеплено в процессе.

Большие индивидуальные различия, наблюдаемые в плазматической концентрации кофеина после введения равной дозы, в основном связаны с изменениями метаболизма.Эти вариации зависят от четырех факторов: генетического полиморфизма, индукции метаболизма и ингибирования цитохрома P-450, индивидуума (вес, пол) и наличия заболеваний печени [14]

Кофеин быстро и полностью всасывается из кишечного тракта, в результате чего это 100% биодоступность. Время, в течение которого достигается максимальная плазматическая концентрация (Tmax), составляет 30–45 минут [11, 14, 16, 17] натощак и задерживается при приеме пищи; средний период полураспада в организме человека составляет 2.5–4,5 часа [18]

3. Влияние кофеина на сосуды

Было проведено множество исследований для определения влияния кофеина на сердечно-сосудистую систему, но результаты неубедительны. Некоторые обнаружили, что потребление кофеина увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний [19–21], в то время как другие описывают его положительный или нейтральный эффект [22–24]. Очевидно, что сердечно-сосудистая реакция на это вещество зависит от множества факторов, таких как количество, время приема, частота, степень всасывания и печеночный метаболизм — все аспекты, которые вызывают уникальную реакцию каждого человека на кофеин. [25].В дополнение к этим факторам, считается, что некоторые вещества, содержащиеся в напитках с кофеином (теобромин и теофиллин, активные вещества в бронхолитических препаратах, используемых при лечении респираторных заболеваний), могут оказывать некоторое влияние на вариабельность этих конкретных физиологических реакций.

Кофеин — это ксантин, который действует в клетках организма посредством различных механизмов действия и на широкий спектр молекулярных мишеней. Он действует как антагонист аденозиновых рецепторов, ингибитор ферментов фосфодиэстеразы, сенсибилизатор каналов высвобождения кальция и антагонист рецептора ГАМК [26].Другие сердечно-сосудистые процессы связаны с уменьшением цитоплазматического Ca ²⁺ в гладкомышечных клетках сосудов (VSMC) за счет циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и его повышением в эндотелиальных клетках, способствуя синтезу оксида азота (NO ).

Нам известно, что другие родственные вещества со структурой, аналогичной структуре алкалоидов, присутствующих в кофе, в настоящее время представляют собой важный исследовательский инструмент для разработки потенциальных методов лечения болезни Альцгеймера, астмы, рака, диабета и болезни Паркинсона [14].В этой статье описаны основные механизмы действия кофеина на сосудистую ткань, и мы попытаемся разрушить ряд мифов и парадигм, которые негативно повлияли на потребление кофе. Эти механизмы приведены в таблице 1.

Структура Тип эффекта Эффект Ссылка Эндотелий Прямой Активирует рианодин каналы в ER Zucchi, 1997 [27] Endo, 1977 [28] VSMC Direct Активирует рианодиновые каналы в ER Karaki, 1988 [ 29] Активирует неселективный канал для катионов Герреро, 1994 [30] Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ Butcher, 1963 [31]; Ahn, 1988 [32] Hatano, 1995 [33] Ингибирует рецептор IP3 Missiaen, 1994 [34] Ингибирует MLC kniase Ozaki, 1990 [35] Увеличивает «несокращающийся» Ca 2+ Rembold, 1995 [36] Подавляет зависимые от напряжения Ca 2+ каналов Martin, 1989 [37]; Hughes, 1990 [38] Блокирует аденозиновые рецепторы Sattin, 1970 [39] VSMC Непрямое Повышает выработку оксида азота Hatano, 1995 [33] ; Умемура, 2006 [40] Увеличивает продукцию ренина Tofovic, 1996 [41]; Jackson, 1991 [42] Стимулирует симпатическую систему Corti, 2002 [43]; Robertson, 1978 [44]

VSMC: гладкомышечные клетки сосудов, ER: эндоплазматический ретикулум, Ca 2+ : кальций и MLC: легкая цепь миозина.

.

6 Влияние кофеина на центральную нервную систему и поведенческие эффекты, связанные с потреблением кофеина | Кофеин в пищевых продуктах и ​​пищевых добавках: проверка безопасности: итоги семинара

Карч-Кубича, М., К. Антониу, А. Терасма, Д. Куарта, М. Солинас, З. Юстинова, А. Пеццола, Р. Реджио, К. Э. Мюллер, К. Фюкс, С. Р. Голдберг, П. Пополи, и С. Ферре. 2003. Участие аденозиновых рецепторов A1 и A2A в моторных эффектах кофеина после его острого и хронического введения. Нейропсихофармакология 28: 1281–1291.

Кун, Д. 2006. Сопровождают ли когнитивные изменения развитие мозга подростка? Перспективы психологической науки 1: 59–67.

Либерман, Х. Р., В. Дж. Тарион, Б. Шукитт-Хейл, К. Л. Спекман и Р. Талли. 2002. Влияние кофеина, недосыпания и стресса на когнитивные способности и настроение во время тренировки морских котиков США. Психофармакология 164: 250–261.

Мередит, С.Э., Л. М. Джулиано, Дж. Р. Хьюз и Р. Р. Гриффитс. 2013. Расстройство, связанное с употреблением кофеина: всесторонний обзор и программа исследований. Журнал исследований кофеина 3 (3): 114–130.

Миллер, К. Э. 2008. Wired: энергетические напитки, идентичность спортсмена, мужские нормы и принятие риска. Журнал здоровья Американского колледжа 56: 481–489.

Наварро, Г., С. Ферре, А. Кордоми, Э. Морено, Дж. Маллол, В. Касадо, А. Кортес, Х. Хоффманн, Дж. Ортис, Э. И. Канела, К. Луис, Л. Пардо, Р. .Франко и А.С. Вудс. 2010. Взаимодействия между внутриклеточными доменами как ключевые детерминанты четвертичной структуры и функции гетеромеров рецепторов. Журнал биологической химии 285: 27346–27359.

Орру М., Й. Бакешова, М. Бругаролас, К. Кирос, В. Бомонт, С. Р. Голдберг, К. Луис, А. Кортес, Р. Франко, В. Касадо, Э. И. Канела и С. Ферре. 2011. Пре- и постсинаптический профиль полосатого тела антагониста рецептора аденозина A (2A). PLoS ONE 6: e16088.

Орру, М., Х. Гитарт, М. Карч-Кубича, М. Солинас, З. Юстинова, С. К. Бародиа, Дж. Зановели, А. Кортес, К. Луис, В. Касадо, Ф. Г. Мёллер и С. Ферре . 2013. Фармакологический профиль психостимулятора параксантина, основного метаболита кофеина у человека. Нейрофармакология 67: 476–484.

Панек, Л. М., Ч. Свобода, А. Бендлин, Дж. Л. Темпл. 2013. Кофеин увеличивает любовь к йогурту с новым вкусом и увеличивает его потребление. Психофармакология (Berl) 227: 425–436.

Пикок, А., Р. Бруно, Ф. Х. Мартин, А. Карр. 2013. Влияние употребления алкоголя и энергетических напитков на интоксикацию и рискованное поведение. Алкоголизм: клинические и экспериментальные исследования 37 (7): 1234-1242.

Фаро, Х., К. Сим, М. Грэм, Дж. Гросс и Х. Хейн. 2011. Рискованный бизнес: исполнительная функция, личность и безрассудное поведение в подростковом и взрослом возрасте. Поведенческая неврология 125: 970–978.

Роджерс П.J., S. V. Heatherley, E. L. Mullings и J. E. Smith. 2013. Быстрее, но не умнее: влияние кофеина и его отмены на бдительность и работоспособность . Психофармакология 226 (2): 229–240.

.

Caffeine Citrate Oral Solution — информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Лекарственная форма: пероральный раствор

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 декабря 2019 г.

Оральный раствор цитрата кофеина Описание

Caffeine Citrate Oral Solution — прозрачные, бесцветные, стерильные, апирогенные, не содержащие консервантов водные растворы с pH 4,7. Каждый мл содержит 20 мг цитрата кофеина (эквивалентно 10 мг основания кофеина), приготовленного в виде раствора путем добавления 10 мг безводного кофеина к 5 мг моногидрата лимонной кислоты, 8.3 мг дигидрата тринатрийцитрата и вода для инъекций.

Кофеин, стимулятор центральной нервной системы, представляет собой белый кристаллический порошок или гранулы без запаха с горьким вкусом. Умеренно растворим в воде и этаноле при комнатной температуре. Химическое название кофеина — 3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион. В присутствии лимонной кислоты он образует в растворе соль цитрата кофеина. Структурная формула и молекулярная масса цитрата кофеина приведены ниже.

Раствор для приема внутрь цитрата кофеина — Клиническая фармакология

Механизм действия

Кофеин структурно родственен другим метилксантинам, теофиллину и теобромину.Это релаксант гладких мышц бронхов, стимулятор ЦНС, стимулятор сердечной мышцы и мочегонное средство.

Хотя механизм действия кофеина при апноэ у недоношенных не известен, было выдвинуто несколько гипотез. К ним относятся: (1) стимуляция дыхательного центра, (2) увеличенная минутная вентиляция, (3) снижение порога гиперкапнии, (4) усиление реакции на гиперкапнию, (5) повышение тонуса скелетных мышц, (6) снижение диафрагмальной усталости, (7) повышенная скорость метаболизма и (8) повышенное потребление кислорода.

Большинство из этих эффектов объясняется антагонизмом кофеина к аденозиновым рецепторам, как подтипов A1, так и подтипа A2, который был продемонстрирован в анализах связывания рецепторов и наблюдался при концентрациях, приближающихся к терапевтическим.

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения 10 мг основы кофеина / кг недоношенным новорожденным пиковый уровень кофеина в плазме (Cmax) составлял от 6 до 10 мг / л, а среднее время достижения пиковой концентрации (Tmax) составляло от 30 минут до два часа.На Tmax не влияло кормление смесью. Однако абсолютная биодоступность у недоношенных новорожденных полностью не исследовалась.

Распространение: Кофеин быстро попадает в мозг. Уровни кофеина в спинномозговой жидкости недоношенных новорожденных приблизительно равны их уровням в плазме. Средний объем распределения кофеина у младенцев (0,8–0,9 л / кг) немного выше, чем у взрослых (0,6 л / кг). Данные о связывании с белками плазмы крови новорожденных и младенцев недоступны. Сообщается, что у взрослых среднее связывание с белками плазмы in vitro составляет примерно 36%.

Метаболизм: печеночный цитохром P450 1A2 (CYP1A2) участвует в биотрансформации кофеина. Метаболизм кофеина у недоношенных новорожденных ограничен из-за незрелости ферментных систем печени.

Сообщалось о взаимном превращении кофеина и теофиллина у недоношенных новорожденных; Уровни кофеина составляют приблизительно 25% от уровней теофиллина после введения теофиллина, и ожидается, что приблизительно 3-8% введенного кофеина превратятся в теофиллин.

Выведение: у младенцев выведение кофеина происходит намного медленнее, чем у взрослых, из-за незрелой функции печени и / или почек.Было показано, что средний период полувыведения (T1 / 2) и доля кофеина, выделяемого в неизмененном виде с мочой (Ae) у младенцев, обратно пропорциональны гестационному / постконцептуальному возрасту. У новорожденных T1 / 2 составляет примерно 3-4 дня, а Ae — примерно 86% (в течение 6 дней). К 9 месяцам метаболизм кофеина приближается к таковому у взрослых (T1 / 2 = 5 часов и Ae = 1%).

Особые группы населения: Исследования фармакокинетики кофеина у новорожденных с печеночной или почечной недостаточностью не проводились.Цитрат кофеина следует назначать с осторожностью недоношенным новорожденным с нарушением функции почек или печени.

Клинические исследования

В одном многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали цитрат кофеина с плацебо у восьмидесяти пяти (85) недоношенных детей (гестационный возраст от 28 до <33 недель) с апноэ у недоношенных. Апноэ недоношенных было определено как наличие по крайней мере 6 эпизодов апноэ продолжительностью более 20 секунд в течение 24 часов без какой-либо другой идентифицируемой причины апноэ.Внутривенно вводили нагрузочную дозу цитрата кофеина 1 мл / кг (20 мг / кг цитрата кофеина, обеспечивающего 10 мг / кг в качестве основы кофеина), затем вводили 0,25 мл / кг (5 мг / кг цитрата кофеина, обеспечивая 2,5 мг / кг основа кофеина) суточная поддерживающая доза, вводимая внутривенно или перорально (обычно через зонд для кормления). Продолжительность лечения в этом исследовании была ограничена 10–12 днями. Протокол позволял «спасать» младенцев с помощью открытой терапии цитратом кофеина, если их апноэ оставалось неконтролируемым во время двойной слепой фазы испытания.

Процент пациентов без апноэ на 2-й день лечения (через 24–48 часов после ударной дозы) был значительно выше при приеме цитрата кофеина, чем при приеме плацебо. В следующей таблице приведены клинически значимые конечные точки, оцененные в этом исследовании:

	Цитрат кофеина	Плацебо	p-значение
Количество обследованных пациентов 1	45	37
% пациентов без эпизодов апноэ на 2 день	26.7	8,1	0,03
Частота апноэ на 2-й день (за сутки)	4,9	7,2	0,134
% пациентов со снижением частоты апноэ на 50% по сравнению с исходным уровнем на 2 день	76	57	0,07

1 Из 85 пациентов, получавших препарат, трое не были включены в анализ эффективности, поскольку у них было <6 эпизодов апноэ / 24 часа на исходном уровне.

В этом 10–12-дневном испытании среднее количество дней без эпизодов апноэ составляло 3 в группе цитрата кофеина и 1 день.2 в группе плацебо. Среднее количество дней с 50% сокращением случаев апноэ по сравнению с исходным уровнем составило 6,8 в группе цитрата кофеина и 4,6 в группе плацебо.

Показания и применение перорального раствора цитрата кофеина

Цитрат кофеина показан для краткосрочного лечения апноэ у недоношенных детей в возрасте от 28 до <33 недель гестации.

Противопоказания

Цитрат кофеина противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому из его компонентов.

Предупреждения

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования у 85 изученных младенцев (кофеин = 46, плацебо = 39) развилось шесть случаев некротического энтероколита, три случая закончились смертью. Пятеро из шести пациентов с некротическим энтероколитом были рандомизированы или получали цитрат кофеина.

Сообщения в опубликованной литературе подняли вопрос о возможной связи между использованием метилксантинов и развитием некротического энтероколита, хотя причинно-следственная связь между использованием метилксантина и некротическим энтероколитом не установлена.Следовательно, как и в случае всех недоношенных детей, пациенты, получающие цитрат кофеина, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития некротического энтероколита.

Меры предосторожности

Общие

Апноэ недоношенных — это диагноз исключения. Другие причины апноэ (например, расстройства центральной нервной системы, первичное заболевание легких, анемия, сепсис, метаболические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения или обструктивное апноэ) должны быть исключены или надлежащим образом лечиться до начала приема цитрата кофеина.

Кофеин является стимулятором центральной нервной системы, и в случаях передозировки кофеина сообщалось о судорогах. Цитрат кофеина следует применять с осторожностью у младенцев с судорожными расстройствами.

Продолжительность лечения апноэ у недоношенных в плацебо-контролируемом исследовании была ограничена 10–12 днями. Безопасность и эффективность цитрата кофеина при более длительном лечении не установлены. Безопасность и эффективность перорального раствора цитрата кофеина для использования в профилактическом лечении синдрома внезапной детской смерти (СВДС) или перед экстубацией у детей с механической вентиляцией легких также не установлены.

Сердечно-сосудистые

Хотя в плацебо-контролируемом исследовании не было зарегистрировано случаев сердечной токсичности, в опубликованных исследованиях было показано, что кофеин увеличивает частоту сердечных сокращений, выброс левого желудочка и ударный объем. Поэтому цитрат кофеина следует применять с осторожностью у младенцев с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Почечная и печеночная системы

Цитрат кофеина следует назначать с осторожностью младенцам с нарушением функции почек или печени.

(См. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Исключение, Особые группы населения).

Информация для пациентов

Родители / лица, осуществляющие уход за пациентами, получающими пероральный раствор цитрата кофеина, должны получить следующие инструкции:

1. Цитрат кофеина не содержит консервантов, и каждый флакон предназначен только для разовой дозы. Любую неиспользованную часть лекарства следует выбросить.
2. Важно точно измерить дозу цитрата кофеина, т. Е. С помощью 1 см3 или другого подходящего шприца.
3. Проконсультируйтесь с врачом, если у ребенка продолжаются эпизоды апноэ; не увеличивайте дозу цитрата кофеина без консультации с врачом.
4. Проконсультируйтесь с врачом, если у ребенка появляются признаки непереносимости желудочно-кишечного тракта, такие как вздутие живота, рвота или кровавый стул, или если ребенок кажется вялым.
5. Цитрат кофеина следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивания перед его применением. Флаконы, содержащие обесцвеченный раствор или видимые твердые частицы, следует выбросить.

Лабораторные испытания

Перед началом приема цитрата кофеина необходимо измерить исходные уровни кофеина в сыворотке у младенцев, ранее получавших теофиллин, поскольку недоношенные дети метаболизируют теофиллин до кофеина.Аналогичным образом, исходные уровни кофеина в сыворотке следует измерять у младенцев, рожденных от матерей, потреблявших кофеин до родов, поскольку кофеин легко проникает через плаценту.

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании уровни кофеина варьировались от 8 до 40 мг / л. Терапевтический диапазон концентрации кофеина в плазме не может быть определен в плацебо-контролируемом клиническом исследовании. В литературе сообщалось о серьезной токсичности, когда уровень кофеина в сыворотке превышал 50 мг / л.

В клинических исследованиях, описанных в литературе, наблюдались случаи гипогликемии и гипергликемии.Поэтому у младенцев, получающих кофеин цитарт, может потребоваться периодический контроль уровня глюкозы в сыворотке крови.

Лекарственные взаимодействия

Цитохром P450 1A2 (CYP1A2), как известно, является основным ферментом, участвующим в метаболизме кофеина. Следовательно, кофеин может взаимодействовать с лекарствами, которые являются субстратами для CYP1A2, ингибировать CYP1A2 или индуцировать CYP1A2.

Существует мало данных о лекарственных взаимодействиях с кофеином у недоношенных новорожденных. Основываясь на данных для взрослых, могут потребоваться более низкие дозы кофеина после совместного приема лекарств, которые, как сообщается, уменьшают выведение кофеина (например,например, циметидин и кетоконазол) и более высокие дозы кофеина могут потребоваться после одновременного приема препаратов, которые увеличивают выведение кофеина (например, фенобарбитала и фенитоина).

Кофеин, вводимый одновременно с кетопрофеном, уменьшал объем мочи у 4 здоровых добровольцев. Клиническое значение этого взаимодействия у недоношенных новорожденных неизвестно.

Сообщалось о взаимном превращении кофеина и теофиллина у недоношенных новорожденных. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

В двухлетнем исследовании на крысах Sprague-Dawley кофеин (в качестве основы кофеина), вводимый с питьевой водой, не был канцерогенным у самцов крыс в дозах до 102 мг / кг или у самок крыс в дозах до 170 мг / кг ( примерно в 2 и 4 раза, соответственно, от максимальной рекомендованной внутривенной нагрузочной дозы для младенцев из расчета мг / м2). В 18-месячном исследовании на мышах C57BL / 6 не было обнаружено никаких доказательств онкогенности при диетических дозах до 55 мг / кг (меньше максимальной рекомендованной внутривенной нагрузочной дозы для младенцев из расчета мг / м2).

Кофеин (как основа кофеина) увеличивал обмен сестринских хроматид (SCE) SCE / метафазу клеток (зависит от времени воздействия) в метафазном анализе in vivo у мышей. Кофеин также усиливал генотоксичность известных мутагенов и увеличивал образование микроядер (в 5 раз) у мышей с дефицитом фолиевой кислоты. Однако кофеин не увеличивал хромосомные аберрации в анализах клеток яичников китайского хомячка (СНО) и лимфоцитов человека in vitro и не оказывал мутагенного действия в анализе мутации гена СНО / гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы (HGPRT) in vitro, за исключением цитотоксических концентраций.Кроме того, кофеин не был кластогенным в анализе микроядер мыши in vivo.

Кофеин (в качестве основы кофеина), вводимый самцам крыс в дозе 50 мг / кг / день подкожно (приблизительно равный максимальной рекомендованной внутривенной нагрузочной дозе для младенцев на основе мг / м2) в течение четырех дней до спаривания с нелеченными самками, вызвал снижение репродуктивная способность мужчин в дополнение к эмбриотоксичности. Кроме того, длительное воздействие высоких пероральных доз кофеина (3 г в течение 7 недель) было токсичным для семенников крыс, что проявлялось в дегенерации сперматогенных клеток.

Беременность:

Беспокойство по поводу тератогенности кофеина не имеет значения при введении младенцам. В исследованиях, проведенных на взрослых животных, кофеин (в качестве основы кофеина) вводили беременным мышам в виде гранул с замедленным высвобождением в дозе 50 мг / кг (меньше максимальной рекомендованной внутривенной нагрузочной дозы для младенцев из расчета на мг / м2) в период органогенеза. , вызвало низкую частоту возникновения c левого неба и экзэнцефалии у плодов. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.

Побочные реакции

В целом количество нежелательных явлений, о которых сообщалось в ходе двойного слепого периода контролируемого исследования, было одинаковым для групп, получавших цитрат кофеина и плацебо. В следующей таблице показаны побочные эффекты, которые произошли в двойном слепом периоде контролируемого исследования и которые были более частыми у пациентов, получавших цитрат кофеина, чем у пациентов, получавших плацебо.

НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ СОБЫТИЯ, КОТОРЫЕ ВОЗНИКАЛИ БОЛЕЕ ЧАСТО У ПАЦИЕНТОВ, ЛЕЧИВАЕМЫХ КОФЕИНЦИТРАТОМ, чем ПЛАЦЕБО ВО ВРЕМЯ ДВУСТОРОННЕЙ Слепой терапии

Неблагоприятное событие (AE)	Цитрат кофеина N = 46 n (%)	Плацебо N = 39 n (%)
ТЕЛО В целом Случайное повреждение Непереносимость кормления Сепсис	1 (2.2) 4 (8,7) 2 (4,3)	0 (0,0) 2 (5,1) 0 (0,0)
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА Кровоизлияние	1 (2,2)	0 (0,0)
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА Некротический энтероколит Гастрит Желудочно-кишечное кровотечение	2 (4.3) 1 (2,2) 1 (2,2)	1 (2,6) 0 (0,0) 0 (0,0)
ГЕМО-ЛИМФАТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция	1 (2,2)	0 (0,0)
НАРУШЕНИЯ ОБМЕНА И ПИТАНИЯ Ацидоз Ненормальное исцеление	1 (2.2) 1 (2,2)	0 (0,0) 0 (0,0)
НЕРВНАЯ СИСТЕМА Кровоизлияние в мозг	1 (2,2)	0 (0,0)
ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА Одышка Отек легких	1 (2,2) 1 (2.2)	0 (0,0) 0 (0,0)
КОЖА И ПРИЛОЖЕНИЯ Сухая кожа Сыпь Разрыв кожи	1 (2,2) 4 (8,7) 1 (2,2)	0 (0,0) 3 (7,7) 0 (0,0)
ОСОБЫЕ ЧУВСТВА Ретинопатия недоношенных	1 (2.2)	0 (0,0)
УРОГЕНИТАЛЬНАЯ СИСТЕМА Почечная недостаточность	1 (2,2)	0 (0,0)

Помимо описанных выше случаев, у пациентов, получавших цитрат кофеина во время открытой фазы исследования, были диагностированы три случая некротического энтероколита.

Трое младенцев, у которых во время исследования развился некротический энтероколит, умерли.Все подвергались воздействию кофеина. Двое из них были рандомизированы для приема кофеина, а один пациент из группы плацебо был «спасен» открытым кофеином от неконтролируемого апноэ.

Неблагоприятные события, описанные в опубликованной литературе, включают: стимуляцию центральной нервной системы (например, раздражительность, беспокойство, нервозность), сердечно-сосудистые эффекты (например, тахикардию, повышенный выброс левого желудочка и увеличение ударного объема), желудочно-кишечные эффекты (например, увеличение желудочного аспирата). , желудочно-кишечная непереносимость), изменения уровня глюкозы в сыворотке (гипогликемия и гипергликемия) и почечные эффекты (повышенная скорость потока мочи, повышенный клиренс креатинина и повышенная экскреция натрия и кальция).Опубликованные долгосрочные последующие исследования не показали, что кофеин отрицательно влияет на неврологическое развитие или параметры роста.

Передозировка

После передозировки уровни кофеина в сыворотке крови варьировались от примерно 50 мг / л до 350 мг / л. Признаки и симптомы, описанные в литературе после передозировки кофеина у недоношенных детей, включают лихорадку, тахипноэ, нервозность, тонкий тремор конечностей, гипертонию, опистотоноз, тонико-клонические движения, непроизвольные движения челюстей и губ, рвоту, гипергликемию, повышенный уровень азота мочевины крови, и повышенная общая концентрация лейкоцитов.Сообщалось также об изъятиях в случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки кофеина, осложненной развитием внутрижелудочкового кровотечения и отдаленными неврологическими последствиями. Случаев смерти недоношенных новорожденных, связанных с передозировкой кофеина, не зарегистрировано.

Лечение передозировки кофеином в первую очередь симптоматическое и поддерживающее. Было показано, что уровень кофеина снижается после обменных переливаний. Судороги можно лечить с помощью внутривенного введения диазепама или барбитуратов, таких как пентобарбитал натрия.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

Перед началом приема цитрата кофеина необходимо измерить исходные уровни кофеина в сыворотке у младенцев, ранее получавших теофиллин, поскольку недоношенные дети метаболизируют теофиллин до кофеина. Аналогичным образом, исходные уровни кофеина в сыворотке следует измерять у младенцев, рожденных от матерей, потреблявших кофеин до родов, поскольку кофеин легко проникает через плаценту.

Рекомендуемая ударная доза и поддерживающая доза цитрата кофеина приведены ниже.

	Доза цитрата кофеина Объем	Доза цитрата кофеина мг / кг	Маршрут	Частота
Загрузочная доза	1 мл / кг	20 мг / кг	Внутривенно * (более 30 минут)	Один раз
Поддерживающая доза	0,25 мл / кг	5 мг / кг	Внутривенно * (более 10 минут) или перорально	Каждые 24 часов **

* с помощью шприцевого инфузионного насоса

** через 24 часа после ударной дозы

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ, ЧТО ДОЗА КОФЕИНОВОЙ БАЗЫ ЯВЛЯЕТСЯ ПОЛОВИННОЙ ДОЗЫ, ПРИ ВЫРАЖЕНИИ КАФЕИНА ЦИТРАТА (напримерg., 20 мг цитрата кофеина эквивалентны 10 мг основы кофеина).

Во избежание токсичности может потребоваться периодический контроль концентрации кофеина в сыворотке на протяжении всего лечения. Серьезная токсичность была связана с уровнем в сыворотке более 50 мг / л.

Цитрат кофеина следует проверить визуально на предмет наличия твердых частиц и изменения цвета перед введением. Флаконы, содержащие обесцвеченный раствор или видимые твердые частицы, следует выбросить.

Как предоставляется пероральный раствор цитрата кофеина

Caffeine Citrate Oral Solution, USP доступен в виде прозрачных, бесцветных, стерильных, апирогенных, не содержащих консервантов водных растворов в 5 мл флаконах из бесцветного стекла.Флаконы с пероральным раствором цитрата кофеина, USP закрыты серой резиновой пробкой и отклеивающейся алюминиевой крышкой с голубой откидной полипропиленовой дисковой вставкой.

Оральный раствор цитрата кофеина, флаконы USP содержат 3 мл раствора с концентрацией цитрата кофеина 20 мг / мл (60 мг / флакон), что эквивалентно 10 мг / мл основы кофеина (30 мг / флакон).

Пероральный раствор цитрата кофеина, USP

Раствор цитрата кофеина для перорального применения, USP 60 мг / 3 мл представляет собой прозрачный бесцветный водный раствор, 10 флаконов на белый полипропиленовый контейнер, недоступный для детей, и доступен следующим образом.

3 мл залить в стеклянный флакон 5 мл

10 флаконов в защищенном от детей контейнере из белого полипропилена. НДЦ 72485-110-10

Хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F) [см. Контролируемую комнатную температуру USP].

Без консервантов. Только для однократной дозы. Выбросьте неиспользованную часть.

ВНИМАНИЕ АПТЕКА: Отсоедините

«Инструкции по применению» из вкладыша в упаковку и отпускать вместе с рецептурным пероральным раствором цитрата кофеина.

Изготовитель:
Micro Labs Limited
Bangalore-560099, INDIA.

Распространяется:
Armas Pharmaceuticals, Inc.
Manalapan, NJ 07726 (США)

Пересмотрено: январь 2020 г.

Раствор для приема внутрь цитрата кофеина

Каждая бутылка (флакон) перорального раствора цитрата кофеина содержит всего 60 мг цитрата кофеина в 3 мл (20 мг / мл).

Информация и инструкции по эксплуатации

В этой брошюре рассказывается о пероральном растворе цитрата кофеина (KAF-een SIT-rate) и о том, как давать его вашему ребенку.Прочтите следующую информацию, прежде чем давать это лекарство вашему ребенку. Полностью обсудите с лечащим врачом пероральный раствор цитрата кофеина. Продолжайте обсуждать любые вопросы об этом лекарстве на осмотрах вашего ребенка.

После того, как вы удалите дозу для вашего ребенка, выбросьте открытую бутылку (флакон) и все оставшееся в ней лекарство. Используйте каждый флакон перорального раствора цитрата кофеина только для одной дозы. После удаления одной дозы во флаконе останется дополнительное лекарство. Не следует использовать остатки лекарства, потому что пероральный раствор цитрата кофеина не содержит консервантов.После открытия флакона любое лекарство, которое не было использовано сразу, необходимо выбросить.

Что такое пероральный раствор цитрата кофеина?

Основным ингредиентом перорального раствора цитрата кофеина является цитрат кофеина. Пероральный раствор цитрата кофеина — это прозрачное бесцветное лекарство для лечения апноэ недоношенных — короткие периоды, когда недоношенные дети перестают дышать. Апноэ недоношенных возникает из-за того, что дыхательные центры ребенка не полностью развиты.

Как дать ребенку пероральный раствор цитрата кофеина?

Давайте ребенку пероральный раствор цитрата кофеина один раз в день примерно в одно и то же время каждый день.Врач вашего ребенка пропишет необходимое количество перорального раствора цитрата кофеина в зависимости от веса и возраста вашего ребенка. Тщательно следуйте инструкциям врача по дозировке.

Тщательно измерьте дозу перорального раствора цитрата кофеина. Врач, медсестра или фармацевт вашего ребенка предоставят вам подходящий шприц или набор шприцев для измерения небольших, но точных доз перорального раствора цитрата кофеина.

Никогда не изменяйте (увеличивайте или уменьшайте) дозу для вашего ребенка, не посоветовавшись с лечащим врачом.

Если у вашего ребенка продолжаются периоды апноэ, немедленно обратитесь к врачу. Пероральный раствор цитрата кофеина можно проглатывать или вводить через зонд для кормления. В зависимости от ситуации, в которой находится ваш ребенок, врач или другой медицинский работник должен научить вас, как правильно давать пероральный раствор цитрата кофеина.

Пероральный раствор цитрата кофеина должен быть прозрачным и бесцветным. Прежде чем давать оральный раствор цитрата кофеина, поищите в лекарстве мелкие частицы, помутнение или обесцвечивание.Не используйте флаконы, содержащие мутное или обесцвеченное лекарство или любые видимые частицы.

Caffeine Citrate Oral Solution НЕ содержит консервантов. Не открывайте флакон до тех пор, пока ребенок не получит дозу лекарства. Используйте каждый флакон только один раз. После того, как вы удалите дозу для вашего ребенка, выбросьте флакон и все лекарства, оставшиеся в открытом флаконе.

Десять (10) флаконов перорального раствора цитрата кофеина упакованы в недоступный для детей контейнер. Флаконы для перорального раствора цитрата кофеина НЕ РЕЗИСТЕНТНЫ ДЛЯ ДЕТЕЙ.Всегда храните флаконы с пероральным раствором цитрата кофеина в недоступном для детей контейнере. Следуйте приведенным ниже инструкциям, чтобы открыть недоступный для детей контейнер, открыть флакон с пероральным раствором цитрата кофеина и удалить дозу лекарства из флакона.

Чтобы открыть недоступный для детей контейнер, в котором находятся флаконы с пероральным раствором цитрата кофеина:

(Инструкции с изображениями также напечатаны на верхней части контейнера)

1. Возьмитесь за нижнюю половину недоступного для детей контейнера одной рукой и большим пальцем нажмите на нижнюю полукруглую часть на передней части контейнера.
2. Другой рукой потяните крышку вверх, пока не услышите щелчок.
3. Удерживая концы нижней половины контейнера обеими руками, поместите оба указательных пальца на два полукруглых фиксатора по бокам контейнера. Нажмите на две защелки и поднимите крышку.

Чтобы открыть флакон с пероральным раствором цитрата кофеина:

1. Удерживайте синий пластиковый верх между большим и указательным пальцами. Большим пальцем полностью снимите синюю пластиковую крышку с флакона.
2. Осторожно поднимите металлическое кольцо.
3. Потяните металлическое кольцо от флакона, а затем потяните его вниз по направлению к дну флакона, не поворачивая кольцо.
4. После того, как вы потянете кольцо вниз и металлическая полоса вокруг верхней части флакона полностью разорвана, осторожно удалите оставшуюся металлическую ленту, вытащив ее из флакона.
5. Осторожно, чтобы не пролить лекарство, снимите резиновую пробку с верхней части флакона.

Для удаления назначенной дозы из флакона:

Вам понадобится небольшой шприц, чтобы отмерить точное количество лекарства, которое прописал вашему ребенку врач.Этот маленький шприц вам дадут лечащий врач, медсестра или фармацевт. Обратите внимание, что миллилитр (мл) — это то же самое, что и кубический сантиметр (см).

Вставьте кончик шприца в лекарство и потяните за поршень, чтобы набрать лекарство в шприц. Удалите немного больше лекарства, чем нужно ребенку.

Поверните наконечник шприца вверх, чтобы воздух в нем поднимался вверх. Удалите воздух, осторожно надавив на поршень шприца. Продолжайте толкать поршень шприца вверх, чтобы удалить лишнее лекарство из шприца, пока в шприце не останется только точное количество миллилитров (или кубических сантиметров), которое прописал врач вашего ребенка.

Дайте ребенку пероральный раствор цитрата кофеина в соответствии с указаниями врача. Выбросьте острые металлические предметы, резиновую пробку, открытый флакон и все лекарства, которые остались в нем после того, как ваш ребенок получит дозу.

Каковы возможные побочные эффекты перорального раствора цитрата кофеина?

У вашего ребенка могут развиться или не развиться побочные эффекты от перорального раствора цитрата кофеина. Каждый ребенок индивидуален. Если у вашего ребенка появятся один или несколько из следующих симптомов, немедленно поговорите с врачом:

• беспокойство, нервозность или шаткость
• учащенное сердцебиение
• учащенное мочеиспускание (повышенное смачивание пеленки)

Следующие симптомы могут быть вызваны серьезными проблемами с кишечником или желудком.Немедленно позвоните врачу вашего ребенка, если ваш ребенок развивается:

• Вздутие живота (область живота)
• рвота
• стул с кровью (испражнения с кровью)
• потеря энергии, летаргия (вялое действие)

Это не полный список побочных эффектов, о которых сообщалось при приеме перорального раствора цитрата кофеина. Если вы беспокоитесь о своем ребенке, поговорите с его врачом. Если вам нужна дополнительная информация о пероральном растворе цитрата кофеина, поговорите с врачом или фармацевтом вашего ребенка.

Изготовитель:

Micro Labs Limited
Бангалор-560 099, ИНДИЯ.
Распространяет:

Armas Pharmaceuticals, Inc.
Manalapan, NJ 07726 (США)

Пересмотрено: январь 2020 г.

Упаковка

Раствор цитрата кофеина для перорального применения Раствор цитрата кофеина

Информация о продукте Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 72485-110 Путь администрирования УСТНЫЙ DEA График

Активный ингредиент / активное вещество Название ингредиента Основа прочности Прочность ЦИТРАТ КОФЕИНА (КОФЕИН) ЦИТРАТ КОФЕИНА 60 мг в 3 мл

Неактивные ингредиенты Название ингредиента Прочность МОНОГИДРАТ ЛИМНОЙ КИСЛОТЫ ДИГИДРАТ ЦИТРАТА ТРИЗОДИЯ ВОДА

Упаковка # Код товара Описание упаковки 1 НДЦ: 72485-110-10 10 ВИАЛОВ, ОДНА ДОЗА В 1 КОРОБКЕ 1 3 мл в 1 флакончике, для одной дозы

Маркетинговая информация Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка на монографию Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга ANDA ANDA213202 01.03.2020

Этикетировщик — Armas Pharmaceuticals Inc.(098405973)

Armas Pharmaceuticals Inc.

Связанные вопросы

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее о кофеине

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Cafcit

Соответствующие лечебные руководства

.

Как кофеин влияет на СДВГ

Кофеин содержится в кофе, чае, шоколаде и многих других, и это один из самых популярных наркотиков в мире. Но как это влияет на ваш мозг? Правильное количество кофеина может помочь вам сосредоточиться, но слишком много может вызвать нервозность, беспокойство или раздражительность.

Поскольку кофеин широко распространен, важно знать, как он влияет на людей с СДВГ.

Кофеин считается стимулятором. Он стимулирует центральную нервную систему организма и увеличивает выработку мозгом нейрохимического вещества, известного как дофамин, который контролирует способность сосредотачиваться и поддерживать концентрацию.Эта стимуляция может заставить человека чувствовать себя энергичным и не так сильно ощущать последствия усталости.

Однако иногда эффект может быть отрицательным. Например, люди, у которых проблемы со сном, могут в дальнейшем испытывать нарушения сна или бессонницу из-за кофеина.

Недосыпание

Недосыпание может вызывать симптомы СДВГ. К ним относятся:

• раздражительность
• повышенная забывчивость
• проблемы с фокусировкой или неподвижным сидением
• трудности с контролем эмоций

депривация сна усугубляет эти симптомы у людей с СДВГ.

Людям с СДВГ следует употреблять кофеин только утром и избегать употребления кофе, чая, газированных напитков или шоколада вечером или поздно ночью.

Снижение притока крови к мозгу

Кофеин также является сосудосуживающим средством. Это означает, что он уменьшает кровеносные сосуды и снижает кровоток. Из-за этого сниженного кровотока кофеин помогает при головных болях. Лекарства на основе амфетамина, используемые для лечения СДВГ, также уменьшают кровеносные сосуды. Кофеин может иметь некоторые эффекты, аналогичные эффектам обычных лекарств от СДВГ.

Хотя точная причина неизвестна, снижение кровотока может помочь в лечении СДВГ за счет снижения активности сверхактивных областей мозга, позволяя им лучше функционировать и взаимодействовать с остальной частью мозга.

Уровни дофамина в головном мозге должны находиться в очень узких пределах, чтобы человек мог сосредоточиться на своей работе. Но при СДВГ уровень дофамина слишком низкий. Стимулирующие химические вещества, такие как кофеин или амфетамины, как правило, повышают уровень дофамина.

Для большинства людей добавление стимуляторов приводит к слишком высокому уровню дофамина, вызывая возбуждение и беспокойство.Но для людей с СДВГ добавление стимуляторов может добиться нужного уровня. Несколько чашек кофе в течение дня могут иметь большое значение.

Некоторые исследования показали, что кофеин может повысить концентрацию внимания у людей с СДВГ. Поскольку это стимулирующий препарат, он имитирует некоторые эффекты более сильных стимуляторов, используемых для лечения СДВГ, таких как препараты амфетамина.

Однако один кофеин менее эффективен, чем лекарства, отпускаемые по рецепту. Взрослые могут безопасно употреблять кофеин при СДВГ, но потребление кофеина может навредить детям и подросткам.

Когда кофеин и препараты амфетамина, такие как Аддералл (амфетамин и декстроамфетамин) сочетаются, они вызывают эффект, называемый синергизмом. Синергия возникает, когда два препарата обладают дополнительными механизмами действия, что делает их комбинированный эффект более мощным. Кофеин делает амфетамины более эффективными, поэтому человек, принимающий, например, Adderall, вероятно, почувствует более сильное воздействие, включая более сильные побочные эффекты.

Клиника Майо определяет чрезмерное употребление кофеина как четыре или более чашки кофе в день, или от 500 до 600 мг.Слишком много кофеина может вызвать:

• бессонницу
• учащенное сердцебиение
• раздражительность
• беспокойство
• бессонницу
• мышечные дрожи или тремор
• расстройство желудка

Поскольку комбинации лекарств очень трудно контролировать, человек принимает оба амфетамина а кофеин также получит двойную дозу побочных эффектов. Оба препарата могут вызывать беспокойство, нарушение сна, тошноту и боли в животе.

Если вы испытываете беспокойство или проблемы со сном, возможно, вы потребляете слишком много кофеина.Обязательно принимайте лекарства и кофеин во время еды, чтобы контролировать боли в желудке. Если тошнота не проходит, обратитесь к врачу.

Хотя новые исследования показывают, что СДВГ имеет генетический компонент, они также показывают, что СДВГ — это не что-то одно. Скорее, люди с мутациями в любом количестве пунктов своей генетики могут быть классифицированы как СДВГ. У развивающихся детей некоторые области мозга могут развиваться с другой скоростью, чем другие регулирующие их области. Поскольку у СДВГ разные причины, лечение может по-разному влиять на людей.

Некоторые люди считают, что кофеин помогает при СДВГ, в то время как другие считают, что он не приносит никакой пользы или даже ухудшает их внимание. Обратите внимание на свое тело и поработайте со своим врачом, чтобы выяснить, что лучше для вас.

.