Википедия сибутрамин: Недопустимое название — SportWiki энциклопедия

Описание СИБУТРАМИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества SIBUTRAMINE

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β

3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.

2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания активного вещества СИБУТРАМИН

В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с ИМТ от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с ИМТ от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т. ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.

Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях — более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.

Со стороны мочевыделительной системы:

в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

Противопоказания к применению

Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.

к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).

Применение у детей

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

Особые указания

Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.

В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.

При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.

В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.

Лекарственные вмешательства для лечения ожирения у детей и подростков

Вопрос обзора

Снижают ли вес у детей и подростков с ожирением лекарственные вмешательства и безопасны ли они?

Актуальность

Во всем мире все больше детей и подростков имеют избыточный вес и ожирение. Эти дети и подростки чаще имеют проблемы со здоровьем, как в детском или подростковом возрасте, так и в последующей жизни. Необходимо больше информации о том, какие методы терапии наиболее эффективны в решении этой проблемы, признавая то, что так называемые изменения образа жизни (диета, физические упражнения и консультирование) имеют ограниченную эффективность.

Характеристика исследований

Мы нашли 21 рандомизированное контролируемое исследование (клинические исследования, в которых люди случайно попадали в одну из двух или более групп, получавших лечение), сравнивающее различные препараты в сочетании с изменяющими поведение вмешательствами, такими как диета, физические упражнения или оба (= группы вмешательств), обычно с плацебо (поддельное лекарство) в сочетании с изменяющими поведение вмешательствами (= контрольные группы). Мы также определили восемь продолжающихся исследований (исследования, которые в настоящее время проводятся, но еще не завершены). В целом 2484 детей и подростков приняли участие во включенных исследованиях. Продолжительность периода вмешательства колебалась от 12 недель до 48 недель, а продолжительность наблюдения варьировала от полугода до 100 недель.

Основные результаты

Включенные исследования изучили метформин (10 исследований), сибутрамин (шесть исследований), орлистат (четыре исследования) и одна исследовательская группа оценила комбинацию метформина и флуоксетина. Продолжающиеся исследования изучают метформин (четыре исследования), топирамат (два исследования) и экзенатид (два исследования).

Большинство исследований сообщили об индексе массы тела (ИМТ) и весе тела: ИМТ определяет количество жира в организме и вычисляется с помощью измерения веса и роста (кг/м 2). У детей, ИМТ часто измеряется с учетом пола, веса и роста, так как дети растут (ИМТ z-скор). Среднее изменение ИМТ в контрольных группах было между снижением на 1,8 кг/м2 и увеличением на 0,9 кг/м2 в то время как во всех группах вмешательства (опытных) среднее снижение было более выраженным (снижение на 1,3 кг/м2 ). Тот же эффект наблюдался в отношении изменения веса: в среднем, дети и подростки в опытных группах снизили вес на 3,9 кг больше, чем дети и подростки в контрольных группах. Авторы исследований сообщили о серьезных побочных эффектах, наблюдавшихся в среднем у 24 из 1000 участников в опытных группах по сравнению со средним показателем 17 на 1000 участников в контрольных группах. Число участников, покинувших исследования из-за побочных эффектов было 40 на 1000 в опытных группах и 27 на 1000 в контрольных группах. Наиболее распространенные побочные эффекты в исследованиях орлистата и метформина были кишечные (такие как диарея и легкая боль в животе). Типичные побочные эффекты в испытаниях сибутрамина включали увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), запор и высокое кровяное давление. В исследовании флуоксетина сообщалось о сухости во рту и жидком стуле. В одном исследовании были представлены данные о качестве жизни, связанном со здоровьем (измерение физического, психического, эмоционального и социального функционирования), и не было обнаружено значимых различий между вмешательством и контролем. Ни в одном исследовании не сообщалось о мнении участников о вмешательстве или социально-экономических последствиях. Только в одном исследовании сообщалось о заболеваемости (как часто это заболевание возникает в определенной области), связанной с вмешательством, когда было обнаружено больше камней в желчном пузыре после лечения орлистатом. Авторы исследования сообщили об одном случае самоубийства в группе получавших орлистат. Однако исследования не были достаточно продолжительными, чтобы надежно изучить смерть от любых причин. Ни в одном исследовании не изучалось медикаментозное лечение детей, имевших только избыточный вес (дети с ожирением имеют гораздо больший вес и гораздо больший индекс массы тела или ИМТ z-скор, чем дети с избыточным весом).

Эти доказательства актуальны по март 2016.

Качество доказательства

В целом определенность (достоверность) доказательств является низкой или очень низкой, в основном потому, что было всего несколько исследований с измерением исходов, число включенных детей или подростков было малым, а также вследствие вариаций в результатах исследований. Кроме того, многие дети или подростки покинули исследования до того, как они закончились.

как люди заказывают лекарства через интернет и почему их за это сажают в тюрьму

Глава 1. Бупропион

«Девушка, остановитесь, пожалуйста. Вас обвиняют в контрабанде: положите рюкзак на пол, уберите туда вашу посылку и телефон», — услышала 24-летняя Дарья Беляева на выходе из почтового отделения № 4 в центре Екатеринбурга.

Было около 16:00, 8 апреля. Телефоном, который по требованию полиции Дарья положила в рюкзак, нельзя было воспользоваться практически до ночи. Ей не давали возможности позвонить родным и друзьям, связаться с адвокатом. Дождавшись понятых для вскрытия посылки, правоохранительные органы вместе с девушкой поехали в таможенный отдел при аэропорте Кольцово.

За несколько часов до получения посылки сотрудники таможни получили информацию от анонимных источников, что в ней может быть что-то запрещенное. В посылке обнаружился атипичный антидепрессант на основе бупропиона — единственного в своем классе и сильно отличающегося по механизму действия от всех других существующих на рынке препаратов.

До 2016 года бупропион легально продавали практически в каждой российской аптеке под маркой «Велбутрин» — не только как антидепрессант, но и как средство для облегчения борьбы с курением: он влияет на никотиновые рецепторы и вызывает отвращение к табаку. Позже компания GlaxoSmithKline решила не продлевать регистрацию этого препарата в России из-за низкого спроса и сложных бюрократических процессов во время перерегистрации. После этого в течение трех лет пациенты спокойно ввозили препарат из других стран, абсолютно не подозревая, что однажды это станет опасно.


Бупропион — атипичный антидепрессант, один из самых популярных в мире. На рынке этот препарат существует уже 30 лет. По итогам 2017 года в США он стал четвертым по популярности в этой сфере — психотерапевты и даже врачи широкого профиля прописали его почти 25 млн раз. Его применяют в очень разных случаях — при разных формах депрессии, синдроме дефицита внимания, биполярном расстройстве, а также для лечения никотиновой зависимости и даже для коррекции побочных действий в виде сексуальных нарушений, вызванных другими препаратами.


В таможенном отделе Кольцово Дарья практически до ночи ждала результатов короткой медицинской экспертизы — в это время полицейские уверяли ее написать объяснительную и явку с повинной, пообещав, что максимум ей грозит «штраф или небольшое условное». «Только после встречи с дежурным адвокатом я узнала, что у меня две статьи: одна просто тяжелая, другая особо тяжелая. И ничего хорошего, кроме 10–20 лет в тюрьме, меня не ждет, — рассказывает Дарья Беляева. — До явки с повинной мне этого никто не говорил».

До сих пор неизвестно, кто стал инициатором этого процесса и по чьей наводке таможня решила провести экспертизу бупропиона, десятилетиями продававшегося в России. В итоге Уральское управление таможенной службы отчиталось, что в посылке Беляевой нашлись «30 таблеток, содержащих наркотическое средство эфедрон общей массой 10,6 г». Российское законодательство считает такие объемы наркотических средств особо крупными, за них в среднем дают до 20 лет лишения свободы.

Таможенная служба также указала, что эфедрон используют наркоманы для стимуляции адренергической системы — грубо говоря, для выработки адреналина и норадреналина со стимуляцией центральной нервной системы. О том, что бупропион используют для лечения шизотипического расстройства личности по всему миру, а для производства наркотиков из препарата необходимы химикаты, которые легально тоже не достать на местном рынке, а еще целая лаборатория и чуть ли не образование химика, в ведомстве уточнять не стали.

Заказать препарат Беляева, по ее словам, решила самостоятельно — она обсуждала с лечащим врачом, что такой препарат есть, и сама решила его попробовать. Предыдущие лекарства ей просто не помогали. Сейчас, пока группа поддержки Беляевой собирает в соцсетях деньги на проведение независимой экспертизы, она снова начала пить те таблетки, которые принимала изначально.

Про будущее девушка говорит неохотно — она находится под подпиской о невыезде, когда состоится суд — непонятно, как и сколько времени придется еще собирать деньги на независимую экспертизу и консультацию стороннего психиатра-нарколога, остается только догадываться. По ее словам, дело может растянуться на несколько месяцев: впереди еще судмедэкспертиза в психиатрической больнице.


Прямого запрета на ввоз и оборот бупропиона в Россию не существует. В заключении экспертизы таможенников говорится, что бупропион и эфедрон обладают сходной структурой — соответственно, лекарственный препарат, по их мнению, является производным наркотического (что на самом деле не так). К такому выводу им позволяет прийти примечание к перечню подлежащих контролю в России психотропных веществ, которое было обновлено в 2012 году.

Тогда в перечень добавили, что в России также запрещены все производные наркотических и психотропных веществ, отличие которых от исходного соединения основывается на механизме формального замещения атомов водорода, галогенов и гидроксильных групп в химической структуре (при этом суммарное количество атомов углерода в получившемся веществе не должно превышать их количество в оригинальном). Сделано это было в целях борьбы с дизайнерскими наркотиками.


Дальнейшая судьба россиян, принимающих бупропион, тоже остается неизвестной. 14 мая московская таможня задержала сотрудников интернет-магазина «Виагра гуру», который торговал средствами для повышения потенции и разными БАДами. Среди их товаров — препараты против курения Unidep на основе бупропиона. Сейчас троим сотрудникам магазина — Самиру, Татьяне и Николаю — грозит до 20 лет лишения свободы за контрабанду наркотических средств в особо крупном размере. Задержание проходило по схожему со случаем Дарьи Беляевой сценарию: таможня не давала связаться с родственниками, а адвокат по назначению посоветовал им подписать все документы о признании вины.

В статье о препарате в «Википедии» появился пункт, что он якобы запрещен для ввоза в Россию — материал был обновлен 24 апреля 2019 года — через две недели после задержания Беляевой. Другие порталы, например, «Медуза» в недавней статье про вред курения, по-прежнему советуют использовать именно бупропион для снижения тяги к курению.

Журналисты RT написали большой материал об обращении депутата Госдумы Ярослава Нилова в Генпрокуратуру — он потребовал проверить действия полицейских, которые преследуют людей, закупающих бупропион. В материале издание также рассказывает, что таможня преследует еще несколько человек за заказ бупропиона, но публично эти истории не так известны, как в случае Беляевой.

Полицией задержан и оптовый продавец препарата в России, который заказывал крупные партии в других странах, после чего с наценкой продавал российским больным. На Avito до сих пор можно найти огромное количество объявлений о продаже лекарств на основе бупропиона, но почти все из указанных номеров недоступны, в других продавцы говорят, что уже давно его не продают.

Изъятые у Дарьи Беловой таблетки: коммерческое название «Элонтрил», действующее вещество — бупропион. Фото: Уральское таможенное управление

Профессиональные химики и эксперты критикуют подход Минздрава, таможенной службы и полиции. По словам известного в Рунете эксперта-психофармаколога Романа Беккера, в России, как и во всем мире, есть еще один антидепрессант — венлафаксин, который по своей химической структуре похож сразу на несколько известных препаратов: на психостимулятор фенилэтиламин (ФЭА) и на опиоидный анальгетик трамадол («Трамал»).

«Венлафаксин похож на них в такой же степени, в какой бупропион — на эфедрон. И теоретически из венлафаксина тоже можно получить наркотики. Но на практике этим никто заниматься не будет. Потому что это очень сложно, требует редкого оборудования, специальных знаний и дорогостоящих реагентов, как и в случае с бупропионом, — рассказывает Беккер. — При этом частные лица не могут купить эти реагенты, это просто невозможно. А для покупки реактивов юридическими лицами необходимы огромные обоснования и рассказ о целях их приобретения. С учетом немалой цены самого антидепрессанта получится, что наркотик, полученный таким образом, будет просто золотым. Есть намного более простые пути его приобретения, пусть тоже незаконные».

«Венлафаксин, как и бупропион, влияет на обратный захват дофамина. Теоретически любое лекарство, которое влияет на обратный захват дофамина, может использоваться в рекреационных целях и даже приводить к развитию зависимости, — продолжает Беккер. — Но влияние как венлафаксина, так и бупропиона на обратный захват дофамина настолько слабое, что в научной литературе во всем мире описано всего несколько случаев, когда эти препараты в их исходном виде пытались использовать в рекреационных целях».

Венлафаксин сейчас продается в России под несколькими торговыми марками — иностранными, в том числе «Велафакс», «Велаксин», «Венлаксор», «Эфевелон» и «Ньювелонг», а также российскими — «Венлафаксин Органика» или «Алси».

Глава 2. Риталин

Мы встречаемся с Андреем (имя изменено по просьбе героя — «Хайтек») недалеко от небольшой промзоны в центре Москвы. Крупный мужчина в поношенной коричневой кожанке — несмотря на майскую жару — показывает мне небольшой пакет, который за пять минут до моего прихода забрал из уже привычного для него места — там он забирает закладки уже несколько лет. В пакете — препарат риталин, который нужен для его семилетней дочери с синдромом дефицита внимания.

В России метилфенидат — действующее вещество препарата — законодательно запрещен к использованию и обороту, по сути, приравнен к наркотическим средствам. Легального способа купить риталин в России просто нет, поэтому Андрей и небольшая группа родителей, оказавшихся в такой же ситуации, закупают его в даркнете. На вопрос о поставщиках Андрей уклончиво отвечает, что работает только с проверенными, поскольку ему необходимо знать, что препарат будет настоящим.


Даркнет — скрытая сеть, соединения которой устанавливаются только между доверенными пирами с использованием нестандартных протоколов и портов. Анонимная «сеть» не связанных между собой виртуальных туннелей, предоставляющая передачу данных в зашифрованном виде. В настоящее время даркнет используется в том числе для незаконного оборота наркотиков, оружия и других запрещенных товаров.


Риталин — первая линия терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности у детей и взрослых. Он хорошо исследован на эффективность и безопасность и во всем мире разрешен официально для детей с шести лет. «Находимся мы в достаточно деликатной ситуации, скажем так. Власти и полиция вполне могут нам дать много лет за наши похождения по промзонам и лесопаркам, — рассказывает Андрей, показывая мне упаковку препарата. — С другой стороны, мы находимся в таком положении только из-за невнятности законодательства. Многие препараты, которые во всем мире помогают людям жить, у нас считаются наркотическими. Это я молчу про заместительную терапию».

Андрей рассказывает, что в лесопарках на периферии Москвы часто встречает и других людей, которые ищут закладки. Опознать их довольно просто — не в теплые летние периоды люди, которые с телефонами ходят часами вокруг одной полянки, кажутся довольно подозрительными. Вряд ли они ищут закладки с риталином, — добавляет Андрей и улыбается, поскольку «им можно упарываться практически всей аптекой, но ведь для этого есть более приятные и дешевые препараты».

По словам детского психиатра Елизаветы Мешковой, иногда риталин привозят в Россию люди с двойным гражданством — они провозят препараты вместе с рецептом и заключениями от врача из Израиля или Европы, однако даже этот способ доставки опасен.

Сейчас нет никаких предпосылок к тому, что риталин станет когда-нибудь доступен в российских аптеках. «В 90-е годы была попытка на законодательном уровне решить вопрос с риталином — и даже тогда она провалилась. А с тех пор либеральности в нашем законодательстве стало на порядок меньше, — считает Мешкова. — Эта ситуация касается в нашей стране не только риталина, но и еще многих жизненно важных препаратов. Например, ректальные формы противоэпилептических лекарств (диазепама). Я не знаю, как и о чем думают наши законотворцы, но точно не о пациентах».


Чем антидепрессанты отличаются от психоактивных веществ (ПАВ), имеющих аддиктивный потенциал (наркотиков)?

Ключевое отличие антидепрессантов от потенциальных аддиктивных ПАВ в том, что антидепрессанты не вызывают немедленного эффекта — человек, который решил их употребить, не получит мгновенную эйфорию, как это происходит с обычными наркотиками. Более того, в первую неделю приема антидепрессантов состояние человека, как правило, немного ухудшается — с этим связано гигантское количество побочных эффектов таких препаратов.

Обычно антидепрессанты начинают действовать — и только на больных с депрессией или другим расстройством — через две-три недели после начала приема. Настроение же здорового человека антидепрессанты улучшить не могут, особенно в такой степени, в какой это происходит при приеме наркотиков.

Потенциально аддиктивные ПАВ — такие, как, например амфетамин или героин, напротив, изменяют настроение и психическое состояние здоровых людей сразу же, как только вещество дойдет до мозга.


Глава 3. Сибутрамин

Каждые несколько месяцев в СМИ появляются новости об уголовных делах за заказ лекарств для похудения с активным действующим веществом сибутрамином (часть 1 статьи 226.1 УК — «Контрабанда сильнодействующих, ядовитых, отравляющих, взрывчатых, радиоактивных веществ»).

Как правило, жители России, не зная, что продажа сибутрамина без рецепта запрещена с 2008 года, заказывают препараты в интернет-магазинах из Казахстана. Это позволяет значительно экономить на лекарствах, а таможне — быстрее задерживать всех желающих похудеть таким способом.

В мае 2019 года двух жительниц Оренбургской области приговорили к полутора годам лишения свободы каждую за заказ средства для похудения на основе сибутрамина — всего 35 г. В феврале 2019 года жителя Волгоградской области задержали за покупку 30 банок средства для похудения — дело расследовала ФСБ, мужчину осудили как наркоторговца с большими оборотами.

В основном покупают лекарства на основе сибутрамина через сообщества во ВКонтакте. Группы «Теряем вес, худеем вместе», «Купить для похудения» и огромное количество пабликов в соцсети предлагают заполнить анкету для заказа лекарств на основе сибутрамина. Ни один администратор этих групп не ответил на запрос журналиста «Хайтека».

Практически всех обвиняемых за контрабанду запрещенных в России лекарств задерживают при получении посылки или на выходе из почты. Юристы отмечают, что практически 99% людей, задержанных за заказ лекарств, не знают об их правовом статусе — иначе бы никто так просто не приходил за этими заказами на почту.


Что делать, если вас пытаются задержать при получении лекарств на почте

  • Не подписывайте никакие обвинительные листы и документы о признании вины.
  • Попытайтесь связаться с родными и адвокатом.
  • Дайте делу как можно больше огласки в СМИ.

Перед тем, как заказать препарат, обязательно узнайте о его правовом статусе на территории России.


«ЛК»: Медики бьют тревогу — RU.DELFI

«Нынешняя ситуация на черном рынке лекарств вызывает большую тревогу. Все чаще к врачам обращаются люди с нарушениями здоровья из-за приема лекарств неясного происхождения. Видимо, нелегальные лекарства предпочитают из-за их низкой цены, однако люди должны понять, что цену лекарств предопределяют долгие годы исследований многих клиник. Только это может гарантировать, что употребление этого лекарства безопасно», — говорит председатель Литовского общества токсикологов, заведующий отделением токсикологии Вильнюсской университетской больницы скорой помощи врач Раймундас Пурваняцкас. По его словам, токсикологам, кроме всех других медикаментозных отравлений, все чаще приходится лечить людей, отравившихся препаратами неясного происхождения для похудания – чтобы добиться быстрого и легкого результата, большинство из них прибегают к использованию препаратов, даже не зная их происхождения и побочного эффекта.

Самый большой вред здоровью наносит нелегальный препарат «Лида», которым торгуют на рынках, а также по Интернету. Хотя этот продукт называется как состоящий из целебных трав, на самом деле в нем содержатся химические вещества, в том числе и сибутрамин. Поскольку доза сибутрамина в нем вдвое превышает допустимую и является токсичной, при употреблении «Лиды» очень часто возникают нежелательные побочные реакции.

«В Литве зарегистрирован и легально продается только один препарат, в составе которого содержится активное вещество сибутрамин – это Reductil. В этом препарате количество этого химического вещества строго рассчитано в каждой капсуле – 10-15 мг, эффективность и побочное воздействие изучены в клинических условиях. Это лекарство – рецептное, поэтому назначается после консультации специалистов, — предупреждает доктор Р. Пурваняцкас. – Эффект, уменьшающий полноту, самый лучший в том случае, когда лекарство применяется вместе с диетой и физическими упражнениями».

Количество сибутрамина в составе препарата «Лида» точно неизвестно, а воздействие других составных частей на человеческий организм не изучено. Однако очевидно, что «Лида» очень часто вызывает отравление.

По данным Всемирной организации здоровья, на рынке лекарственных препаратов встречается до 10-15 проц. фальсификатов. Они зачастую распространяются по Интернету или в других нелегальных местах торговли. Препарат «Лида» не расценивается в Литве как фальсификат. Люди могут легко приобрести его по Интернету или на рынке. В последние годы этим препаратом торгуют также и в некоторых аптеках страны.

Ежегодно количество нелегально импортируемых препаратов или лекарств неясного происхождения, не отвечающих требованиям утвержденной в ЕС практике качественного их производства, постоянно растет в Литве. На рынках и в Интернете процветает торговля лекарствами от всех бед и недомоганий, а также пищевыми добавками и другими препаратами неизученного действия. А употребляющие их люди рискуют не только своим здоровьем, но и жизнью.

Еще большую озабоченность вызывает то, что не зарегистрированный в Литве препарат «Лида» в некоторых аптеках предлагают как замену рецептного Reductil. «Это неэтичное и даже преступное самоуправство, поэтому мы просим ответственные учреждения обеспечить, чтобы в аптеках нашей страны было строго запрещено торговать препаратами неясного состава, опасными для здоровья», — утверждает председатель Общества токсикологов Р. Пурваняцкас.

Таблетки для похудения состав сибутрамин

Ключевые теги: спортивное питание москва для похудения, занятия в бассейне для похудения краснодар, нсп для похудения отзывы.


Как принимать берлитион для похудения отзывы, нсп для похудения отзывы, витамины для обмена веществ и похудения название, для похудение рыба в духовке, витамины для похудения группы в.

Принцип действия Keto Beauty средство для похудения

Keto Beauty средство для похудения способствует улучшению состояния всего вашего организма Помогает оздоровить организм Способствует поддержанию результата Облегчает детоксикацию организма Помогает избавиться от лишнего жира Как средство Keto Beauty средство для похудения поможет вам избавиться от лишнего жира Жиросжигание Тиамин, L-карнитин и вытяжка из грейпфрута переносят жирные кислоты в митохондрии, где они используются, как источник энергии (вместо гликогена) Выведение жидкости Вытяжка из лайма и петрушки, обладающие мочегонным действием, выводят из организма излишки жидкости без вреда для здоровья Очищение ЖКТ Концентрат из стеблей сельдерея, петрушки и кресс-салата, богатые растительной клетчаткой, быстро очистят кишечник и желудок от шлаков

Шорты для похудения sunex bermuda с эффектом сауны отзывы капсулы линчжи для похудения отзывы, в чем польза смузи для похудения. Нсп для похудения отзывы серагем пояс для похудения slim belt цена, препарат для похудения пояс ритуал на куклу для похудения. Аюрведа для похудения препараты купить танцы для похудения занятия, обертывания с эфирными маслами для похудения рецепт.


Официальный сайт Keto Beauty средство для похудения

Состав Keto Beauty средство для похудения

Витамин в5 для похудения отзывы SlimEnergy таблетки для похудения спб, крем для похудения тайские. Формула для похудения для женщин рецепты кисель овсянки для похудения, диета для похудения меню для детей метформин рихтер 850 для похудения как принимать. Отзывы капсулы линчжи для похудения отзывы схема кардиотренировок для быстрого похудения, как пить пуэр для похудения. Что варить для похудения белье нижнее для похудения, бобовая лапша для похудения.

Результаты клинических испытаний Keto Beauty средство для похудения

Вареная морковь калорийность для похудения диета для похудения меню для детей, пояс миостимулятор для похудения живота цена. Как действует активированный уголь для похудения отзывы metabolic для похудения, препарат для похудения пояс костюм для похудения польза и вред. Не недорогие таблетки для похудения средства для похудения купить недорого, витамины для обмена веществ и похудения название.

Мнение специалиста

Безусловно, Keto Beauty средство для похудения одно из лучших на сегодняшний день средств для похудения, которое обеспечивает гарантированный сброс лишних килограммов без вреда для здоровья. Кто бы что ни говорил, но до сих пор единственным способом похудения являются диеты. Однако далеко не все имеют железную силу волю и готовы бороться с чувством голода. Keto Beauty средство для похудения позволяет в значительной мере облегчить этот процесс и сделать похудение по-настоящему комфортным. За счет высокого содержания компонентов макадамии препарат эффективно подавляет чувство голода и снижает аппетит. Keto Beauty средство для похудения помогает снижать вес даже при отсутствии физических нагрузок с необходимой поддержкой организма. Ксения Валерьевна Врач-диетолог-нутрициолог, стаж практики 22 года

Меню правильное питание для похудения примерное меню на неделю для мужчин ритуал на куклу для похудения, наиболее эффективные таблетки для похудения. Обертывания с эфирными маслами для похудения рецепт правильное питание для похудения что можно, листья мать и мачехи для похудения морозник для похудения как пить. Витамин в5 для похудения отзывы препарат для похудения пояс, настойка для похудения из золотого уса.

Способ применения Keto Beauty средство для похудения

Как применять Keto Beauty средство для похудения Курс применения Keto Beauty средство для похудения — от 30 дней Выпейте за 30 минут до еды. Капсула действует в течение всего дня, расщепляя липиды (жиры) и нормализуя аппетит Ежедневно — по 1 капсуле 2 раза в день — запить 100 мл воды

Крем для похудения тайские сиафор500 инструкция для похудения отзывы цена, нсп для похудения отзывы. Наиболее эффективные таблетки для похудения купить таблетки для похудения казахстана, билайт для похудения уфа простой правильный рацион питания на неделю для похудения. Морозник для похудения как пить белье нижнее для похудения, как рассчитать меню для похудения.

Как заказать Keto Beauty средство для похудения?

Заполните форму для консультации и заказа Keto Beauty средство для похудения. Оператор уточнит у вас все детали и мы отправим ваш заказ. Через 1-10 дней вы получите посылку и оплатите её при получении

Аюрведа для похудения препараты купить сбросить лишний вес на спине, как принимать берлитион для похудения отзывы. Серагем пояс для похудения slim belt цена правильное питание для похудения что можно, витамин в5 для похудения отзывы метформин рихтер 850 для похудения как принимать. Купить ОРСОФИТ препарат для похудения в Азове как рассчитать меню для похудения, наиболее эффективные таблетки для похудения. Как сбросить 30 кг лишнего веса вареная морковь калорийность для похудения, талая вода польза и вред для похудения.

Как рассчитать норму жира в день для похудения, как стильно одеваться при лишнем весе, гуарем таблетки для похудения, тайские таблетки для похудения продать, как действует активированный уголь для похудения отзывы, костюм для похудения польза и вред, рецепты кисель овсянки для похудения.
Официальный сайт Keto Beauty средство для похудения

Купить Keto Beauty средство для похудения можно в таких странах как:


Россия, Беларусь, Казахстан, Киргизия, Молдова, Узбекистан, Украина, Эстония, Латвия, Литва, Болгария, Венгрия, Германия, Греция, Испания, Италия, Кипр, Португалия, Румыния, Франция, Хорватия, Чехия, Швейцария, Азербайджан , Армения ,Турция, Австрия, Сербия, Словакия, Словения, Польша


Девчата, не слушайте никого, что у вас не получиться или вы не сможете. Я же смогла и это после троих родов. А вы сможете ещё больше! Всем советую Keto Beauty средство для похудения, только он и помог! Особенно пока его по акции дают пробуйте.

Круто, если это реально работает. Хотя я скептик. И больше могу поверить в силу препарата, чем какого-то фрукта. Но чего не сделаешь ради фигуры, буду заказывать.

Извиняюсь, не заметила на сайте сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении. Пойду, оформлю себе тоже заказ.

Сибутрамин — Sibutramine — other.wiki

Химическое соединение

Сибутрамин

Сибутрамин (вверху),
( S ) — (-) — сибутрамин (внизу)

Торговые наименования Меридиа, другие
Другие названия BTS-54524
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a601110

Категория беременности
  • AU : C
  • Человеческих данных не существует; неубедительные доказательства тератогенного потенциала в исследованиях на животных
Пути
администрирования
Перорально ( капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Биодоступность Поглощение 77%, значительный метаболизм первого прохождения
Связывание с белками 97% (94% для его десметиловых метаболитов, M 1 и M 2 )
Метаболизм Печеночные ( опосредованные CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада 1 час (сибутрамин), 14 часов (M 1 ) и 16 часов (M 2 )
Экскреция Моча (77%), кал (8%)
  • 1- (1- (4-хлорфенил) циклобутил) -N, N, 2,2-тетраметилпропан-1-амин

Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100. 130.097
Формула C 17 H 26 Cl N
Молярная масса 279,85  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • ClC1 = CC = C (C2 (CCC2) C (CC (C) C) N (C) C) C = C1

  • InChI = 1S / C17h36ClN / c1-13 (2) 12-16 (19 (3) 4) 17 (10-5-11-17) 14-6-8-15 (18) 9-7-14 / h6- 9,13,16H, 5,10-12h3,1-4h4   Y
  • Ключ: UNAANXDKBXWMLN-UHFFFAOYSA-N   Y
   (проверять)

Сибутрамин , ранее продававшийся, среди прочего, под торговой маркой Meridia , является средством для подавления аппетита, производство которого прекращено во многих странах. До 2010 года он широко продавался и прописывался в качестве вспомогательного средства при лечении ожирения наряду с диетой и физическими упражнениями . Он был связан с учащением сердечно-сосудистых событий и инсультов и был снят с продажи в нескольких странах и регионах, включая Австралию , Канаду , Китай , Европейский Союз , Гонконг , Индию , Мексику , Новую Зеландию , Филиппины , Таиланд , США. Королевство и США . Однако препарат остается доступным в некоторых странах.

Сибутрамин был первоначально разработан в 1988 году компанией Boots в Ноттингеме , Великобритания, и продавался компанией Knoll Pharmaceuticals после того, как BASF / Knoll AG приобрела подразделение Boots Research в 1995 году, и совсем недавно был произведен и продан Abbott Laboratories до того, как он ушел с большинства рынков. Он продается под различными торговыми марками, включая Reductil, Meridia, Siredia и Sibutrex. Он классифицируется как контролируемое вещество Списка IV в Соединенных Штатах .

Медицинское использование

Сибутрамин использовался для подавления аппетита с целью снижения веса при лечении пациентов с ожирением.

Противопоказания.

Сибутрамин противопоказан пациентам с:

  • Психиатрические состояния, такие как нервная булимия , нервная анорексия , серьезная депрессия или ранее существовавшая мания
  • Пациенты с историей или предрасположенностью к злоупотреблению наркотиками или алкоголем
  • Повышенная чувствительность к препарату или любому из неактивных ингредиентов.
  • Пациенты моложе 18 и старше 65 лет
  • Сопутствующее лечение ингибитором МАО , антидепрессантом или другими препаратами центрального действия , особенно другими аноретиками.
  • История болезни периферических артерий
  • Гипертензия , не в достаточной степени контролировать (например,> 145/90 мм рт.ст.), осторожность при контролируемой гипертонии
  • Существующая легочная гипертензия
  • Существующее повреждение сердечных клапанов, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, серьезные аритмии, перенесенный инфаркт миокарда
  • Ишемическая болезнь сердца в анамнезе (например, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), застойная сердечная недостаточность, тахикардия, окклюзионное заболевание периферических артерий, аритмия или цереброваскулярное заболевание (инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА))
  • Инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА)
  • Гипертиреоз (сверхактивная щитовидная железа)
  • Закрытоугольная глаукома
  • Судорожные расстройства
  • Увеличение предстательной железы с задержкой мочи (относительное противопоказание)
  • Феохромоцитома
  • Беременным и кормящим женщинам (относительное противопоказание)

Побочные эффекты

У людей, принимающих сибутрамин, наблюдалось большее количество сердечно-сосудистых событий по сравнению с контрольной группой (11,4% против 10,0%). В 2010 году FDA отметило опасения, что сибутрамин увеличивает риск сердечных приступов и инсультов у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

Часто встречающиеся побочные эффекты : сухость во рту, парадоксально повышенный аппетит, тошнота , странный привкус во рту , расстройство желудка, запор, проблемы со сном, головокружение, сонливость, менструальные спазмы / боль, головная боль, покраснение или боль в суставах / мышцах.

В Кокрановском обзоре 2016 года было обнаружено, что сибутрамин значительно увеличивает артериальное давление и частоту сердечных сокращений у некоторых пациентов, в обновленный обзор 2021 года сибутрамин не был включен, поскольку препарат был снят с рынка. При использовании необходимо проводить регулярный мониторинг артериального давления.

Следующие побочные эффекты являются нечастыми, но серьезными и требуют немедленной медицинской помощи: сердечные аритмии , парестезии , психические изменения / изменения настроения (например, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, редкие мысли о самоубийстве ).

Симптомы, требующие неотложной медицинской помощи являются судороги , проблемы мочеиспускания, нарушение помятости или кровотечение, мелена , кровавая рвота , желтуха , лихорадка и суровости , боль в груди , гемиплегия , аномальное зрение, одышка и отеки .

В настоящее время случаев легочной гипертензии не зарегистрировано. (Фенфлурамин из комбинации 1990-х годов «Фен-Фен», принудительное избыточное высвобождение нейротрансмиттеров — другое действие. Фентермин не принимал участия в редких, но клинически значимых проблемах сердца фенфлурамина.)

Взаимодействия

Сибутрамин имеет ряд клинически значимых взаимодействий. Одновременный прием сибутрамина и ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО, таких как селегилин ) не показан, так как это может увеличить риск серотонинового синдрома , довольно редкой, но серьезной побочной реакции на лекарство . Сибутрамин не следует принимать в течение двух недель после прекращения или начала приема ИМАО. Принимая как сибутрамин и некоторых лекарственных препаратов , используемых при лечении мигрени -such , как ergolines и триптаны -как также опиоидов , могут также увеличить риск синдрома серотонина, так как может применение ингибитора обратного захвата более одного серотонина в то же самое время.

Одновременный прием сибутрамина и препаратов, ингибирующих CYP3A4 , таких как кетоконазол и эритромицин , может повышать уровень сибутрамина в плазме. Сибутрамин не влияет на эффективность гормональной контрацепции .

Фармакология

Фармакодинамика

Сибутрамин является ингибитором обратного захвата моноаминов (МРТ) , что, в организме человека, уменьшает обратный захват из норэпинефрина (на ~ 73%), серотонина (на ~ 54%) и допамин (на ~ 16%), тем самым увеличивая уровни этих веществ в синаптических щелях и помогает повысить чувство сытости ; считается, что серотонинергическое действие, в частности, влияет на аппетит. Старые аноректические агенты, такие как амфетамин и фенфлурамин, вызывают высвобождение этих нейромедиаторов, а не влияют на их обратный захват.

Несмотря на механизм действия, сходный с механизмом действия трициклических антидепрессантов , сибутрамин не смог продемонстрировать антидепрессивные свойства в исследованиях на животных. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 1997 года для лечения ожирения.

Сообщается, что сибутрамин является пролекарством двух активных метаболитов , десметилсибутрамина (M1; BTS-54354) и дидесметилсибутрамина (M2; BTS-54505), с гораздо большей эффективностью, чем МРТ.

В отличие от других серотонинергических супрессивных средств аппетита, таких как фенфлурамин , сибутрамин и его метаболиты имеют низкое и, вероятно, несущественное сродство к рецептору 5-HT 2B .

Фармакокинетика.

Сибутрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (77%), но подвергается значительному метаболизму при первом прохождении , что снижает его биодоступность. Сам препарат достигает своего пикового уровня в плазме через 1 час, а также имеет период полувыведения 1 час. Сибутрамин метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP3A4 до двух фармакологически активных первичных и вторичных аминов (называемых активными метаболитами 1 и 2) с периодом полураспада 14 и 16 часов соответственно. Пиковые концентрации активных метаболитов 1 и 2 в плазме достигаются через три-четыре часа. Следующий метаболический путь в основном приводит к образованию двух неактивных конъюгированных и гидроксилированных метаболитов (называемых метаболитами 5 и 6). Метаболиты 5 и 6 в основном выводятся с мочой.

Химия

Сибутрамин обычно используется в форме моногидратной соли гидрохлорида .

Обнаружение в биологических жидкостях

Сибутрамин и два его активных N- деметилированных метаболита можно измерить в биологических жидкостях с помощью жидкостной хроматографии — масс-спектрометрии . Уровни в плазме этих трех видов, как правило , в 1-10 мкм г / л в диапазоне лиц , проходящих лечение с лекарственным средством. Исходное соединение и norsibutramine часто не обнаруживается в моче, но dinorsibutramine обычно присутствует в концентрации> 200 мкм г / л.

Общество и культура

Нормативное одобрение

Продолжаются исследования сообщений о внезапной смерти, сердечной недостаточности , почечной недостаточности и желудочно-кишечных проблемах. Несмотря на петицию 2002 года НПО Public Citizen , основанную Ральфом Нэдером , FDA не предприняло попыток отозвать препарат, но участвовало в слушаниях в Сенате в 2005 году. Точно так же Дэвид Грэм , «информатор» FDA, дал показания на слушаниях в Финансовом комитете Сената. что сибутрамин может быть более опасным, чем условия, при которых он используется.

В период с января 2003 г. по ноябрь 2005 г. в крупном рандомизированном контролируемом исследовании «Сердечно-сосудистые исходы сибутрамина» (SCOUT) с участием 10742 пациентов изучалось, снижает ли сибутрамин, вводимый в рамках программы контроля веса, риск сердечно-сосудистых осложнений у людей с высоким риском сердечных заболеваний и пришли к выводу, что использование силбутрамина имело ОР 1,16 для первичного результата (совокупность нефатального ИМ, нефатального сердечно-сосудистого заболевания, остановки сердца и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний).

В несогласной статье «Сибутрамин: ушел, но не забыт» Дэвид Хаслам (председатель Национального форума по ожирению ) говорит, что исследование SCOUT ошибочно, поскольку оно охватывает только пациентов с высоким риском и не рассматривает пациентов с ожирением, у которых нет сердечно-сосудистые осложнения или аналогичные противопоказания

21 января 2010 г. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало приостановить действие разрешений на продажу сибутрамина на основании результатов исследования SCOUT.

В августе 2010 года FDA добавило новое противопоказание для пациентов старше 65 лет в связи с тем, что клинические исследования сибутрамина не включали достаточное количество таких пациентов.

Компания Abbott Laboratories объявила 8 октября 2010 г., что изымает сибутрамин с рынка США под давлением FDA, сославшись на опасения по поводу минимальной эффективности в сочетании с повышенным риском неблагоприятных сердечно-сосудистых событий.

Поддельные продукты для похудения

22 декабря 2008 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США выпустило предупреждение для потребителей, назвав 27 различных продуктов, продаваемых как « диетические добавки » для похудания, которые незаконно содержат нераскрытые количества сибутрамина. В марте 2009 года Дитер Мюллер и др. опубликовали исследование случаев отравления сибутрамином аналогичными китайскими « травяными добавками », продаваемыми в Европе, которые содержат вдвое большую дозу, чем разрешенный законом препарат.

Еще 34 продукта были отозваны FDA 22 апреля 2009 г., что еще раз подчеркнуло риски, связанные с нерегулируемыми «травяными добавками» для ничего не подозревающих лиц. Эта проблема особенно актуальна для людей с основными заболеваниями, несовместимыми с необъявленными фармацевтическими примесями. В январе 2010 года аналогичное предупреждение было выпущено для поддельных версий безрецептурного лекарства для похудания Alli, продаваемого через Интернет. Вместо активного ингредиента орлистата поддельные препараты содержат сибутрамин в концентрациях, по крайней мере, в два раза превышающих рекомендованные для похудения.

В марте 2010 года Министерство здравоохранения Канады сообщило общественности, что на рынке была обнаружена нелегальная «натуральная травяная диета», содержащая сибутрамин, отпускаемый по рецепту в Канаде, без указания сибутрамина в качестве ингредиента. В октябре 2010 года FDA уведомило потребителей, что «Капсулы для похудения с горьким апельсином для похудения содержат активный фармацевтический ингредиент сибутрамин, лекарство, отпускаемое только по рецепту, которое является стимулятором. Сибутрамин не указан на этикетке продукта».

В октябре 2010 года MHRA в Великобритании выпустило предупреждение в отношении «чая Payouji» и «Pai You Guo Slim Capsules», в которых было обнаружено необъявленное количество сибутрамина.

30 декабря 2010 г. FDA выпустило предупреждение о диетических продуктах «Fruta Planta», в которых было обнаружено необъявленное количество сибутрамина. В отзыве говорилось, что «на рынке США НЕТ БЕЗОПАСНОЙ формулы, и что все версии Fruta Planta содержат сибутрамин. Все версии формулы НЕ БЕЗОПАСНЫ и не должны приобретаться из каких-либо источников».

Было обнаружено, что некоторые нелегальные продукты для похудения, импортируемые в Ирландию, содержат сибутрамин. Аналогичные опасения были высказаны в Австралии, где было обнаружено, что нелегально импортированные добавки содержат сибутрамин, что привело к публичным предупреждениям со стороны Управления терапевтических товаров Австралии .

В октябре 2011 года FDA предупредило, что 20 брендов пищевых добавок были заражены сибутрамином. В исследовании 2018 года FDA обнаружило синтетические добавки, включая сибутрамин, в более чем 700 диетических добавках, которые продаются как «натуральные», «традиционные» или «растительные лекарственные средства».

использованная литература

внешние ссылки

Ожирение – угроза репродуктивного потенциала России | Андреева

1. American Society for Metabolic and Bariatric Surgery. 2015 Year end review. ASMBS; 2015.

2. Hurtado Del Pozo C, Ruiz HH, Arivazhagan L, et al. A Receptor of the Immunoglobulin Superfamily Regulates Adaptive Thermogenesis. Cell Rep. 2019;28(3):773-791 e777. DOI:10.1016/j.celrep.2019.06.061

3. Ryan DH, Kahan S. Guideline Recommendations for Obesity Management. Med Clin North Am. 2018;102(1):49-63. DOI:10.1016/j.mcna.2017.08.006

4. Reis ECD, Passos SRL, Santos M. Quality assessment of clinical guidelines for the treatment of obesity in adults: application of the AGREE II instrument. Cad Saude Publica. 2018;34(6):e00050517. DOI:10.1590/0102-311X00050517

5. Who.int [интернет]. Ожирение и избыточный вес [доступ от ١٥.١١.٢٠١٩]. Доступ по ссылке: https://www.who.int/ru/news-room/fact-sheets/detail/obesity-and-overweight. Who.int [Internet]. Obesity and overweight [cited 2019 Nov 15]. Available from: https://www.who.int/ru/news-room/fact-sheets/detail/obesity-and-overweight. (In Russ).]

6. National Institutes of Health. Clinical Guidelines on the Identification, Evaluation, and Treatment of Overweight and Obesity in Adults—The Evidence Report. National Institutes of Health. Obes Res. 1998;6(Suppl 2):51S-209S.

7. Anand P, Kunnumakkara AB, Sundaram C, et al. Cancer is a preventable disease that requires major lifestyle changes. Pharm Res. 2008;25(9):2097-2116. DOI:10.1007/s11095-008-9661-9

8. Министерства здравоохранения Российской Федерации. Женское бесплодие (современные подходы к диагностике и лечению. Клинические рекомендации (протокол лечения). ٢٠١٨. [Ministerstva zdravookhraneniya Rossiyskoy Federatsii. Zhenskoe besplodie (sovremennye podkhody k diagnostike i lecheniyu. Klinicheskie rekomendatsii (protokol lecheniya). 2018. (In Russ).]

9. Broughton DE, Moley KH. Obesity and female infertility: potential mediators of obesity’s impact. Fertil Steril. 2017;107(4):840-847. DOI:10.1016/j.fertnstert.2017.01.017

10. Benedetto C, Salvagno F, Canuto EM, Gennarelli G. Obesity and female malignancies. Best Pract Res Clin Obstet Gynaecol. 2015;29(4):528-540. DOI:10.1016/j.bpobgyn.2015.01.003

11. Yang S, Thiel KW, Leslie KK. Progesterone: the ultimate endometrial tumor suppressor. Trends Endocrinol Metab. 2011;22(4):145-152. DOI:10.1016/j.tem.2011.01.005

12. Gottschau M, Kjaer SK, Jensen A, et al. Risk of cancer among women with polycystic ovary syndrome: a Danish cohort study. Gynecol Oncol. 2015;136(1):99-103. DOI:10.1016/j.ygyno.2014.11.012

13. Jacobsen BK, Knutsen SF, Oda K, Fraser GE. Obesity at age 20 and the risk of miscarriages, irregular periods and reported problems of becoming pregnant: the Adventist Health Study-2. Eur J Epidemiol. 2012;27(12):923-931. DOI:10.1007/s10654-012-9749-8

14. Who.int [Internet]. Maternal Mortality (WHD 98.1) [cited 2019 Nov 15]. Available from: https://www.who.int/docstore/world-health-day/en/pages1998/whd98_01. html.

15. Jungheim ES, Travieso JL, Carson KR, Moley KH. Obesity and reproductive function. Obstet Gynecol Clin North Am. 2012;39(4):479-493. DOI:10.1016/j.ogc.2012.09.002

16. Pasquali R, Gambineri A. Metabolic effects of obesity on reproduction. Reprod Biomed Online. 2006;12(5):542-551. DOI:10.1016/s1472-6483(10)61179-0

17. Pasquali R, Pelusi C, Genghini S, et al. Obesity and reproductive disorders in women. Hum Reprod Update. 2003;9(4):359-372. DOI:10.1093/humupd/dmg024

18. Jain A, Polotsky AJ, Rochester D, et al. Pulsatile luteinizing hormone amplitude and progesterone metabolite excretion are reduced in obese women. J Clin Endocrinol Metab. 2007;92(7):2468-2473. DOI:10.1210/jc.2006-2274

19. Castillo-Martínez L, López-Alvarenga J, Villa A, González-Barranco J. Menstrual cycle length disorders in 18- to 40-y-old obese women. Nutrition. 2003;19(4):317-320. doi:10.1016/s0899-9007(02)00998-X

20. Polotsky AJ, Hailpern SM, Skurnick JH, et al. Association of adolescent obesity and lifetime nulliparity—the Study of Women’s Health Across the Nation (SWAN). Fertil Steril. 2010;93(6):2004-2011. DOI:10.1016/j.fertnstert.2008.12.059

21. Kuchenbecker WK, Groen H, Zijlstra TM, et al. The subcutaneous abdominal fat and not the intraabdominal fat compartment is associated with anovulation in women with obesity and infertility. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(5):2107-2112. DOI:10. 1210/jc.2009-1915

22. Moran C, Hernandez E, Ruiz JE, et al. Upper body obesity and hyperinsulinemia are associated with anovulation. Gynecol Obstet Invest. 1999;47(1):1-5. DOI:10.1159/000010052

23. Gesink Law DC, Maclehose RF, Longnecker MP. Obesity and time to pregnancy. Hum Reprod. 2007;22(2):414-420. DOI:10.1093/humrep/del400

24. Jensen TK, Scheike T, Keiding N, et al. Fecundability in relation to body mass and menstrual cycle patterns. Epidemiology. 1999;10(4):422-428. DOI:10.1097/00001648-199907000-00011

25. Zaadstra BM, Seidell JC, Van Noord PA, et al. Fat and female fecundity: prospective study of effect of body fat distribution on conception rates. BMJ. 1993;306(6876):484-487. DOI:10.1136/bmj.306.6876.484

26. Rich-Edwards JW, Spiegelman D, Garland M, et al. Physical activity, body mass index, and ovulatory disorder infertility. Epidemiology. 2002;13(2):184-190. DOI:10.1097/00001648-200203000-00013

27. Mahutte N, Kamga-Ngande C, Sharma A, Sylvestre C. Obesity and Reproduction. J Obstet Gynaecol Can. 2018;40(7):950-966. DOI:10.1016/j.jogc.2018.04.030

28. Bhattacharya S, Campbell DM, Liston WA, Bhattacharya S. Effect of Body Mass Index on pregnancy outcomes in nulliparous women delivering singleton babies. BMC Public Health. 2007;7(1):168. DOI:10.1186/1471-2458-7-168

29. Беременность и ожирение // Ожирение и метаболизм. — 2009. — Т. 6. — №4. — C. 9-13. [Komshilova KA, Dzgoeva FK. Beremennost’ i ozhirenie. Obesity and metabolism. 2009;6(4):9-13. (In Russ).] DOI:10.14341/2071-8713-4872

30. Савельева И.В., Баринов С.В. Предгравидарная подготовка и ее влияние на исходы беременности у пациенток с метаболическим синдромом // РМЖ. МАТЬ И ДИТЯ. — 2014. — Т.22. — №19. — С.1412-1415 [Savel`eva IV, Barinov SV, Predgravidarnaya podgotovka i ee vliyanie na isxody` beremennosti u pacientok s metabolicheskim sindromom. RMŽ. Mat´ i ditâ. 2014.22(19):1412-1415 (In Russ).]

31. Подзолкова Н.М., Агеева М.И., Скворцова М.Ю., и др. Течение беременности и перинатальные исходы у женщин с нарушениями жирового обмена // Акушерство и гинекология. — 2011. — № 6. — С. 86-92. [Podzolkova NM, Ageeva MI, Skvortsova MY, et al. Pregnancy course and perinatal outcomes in women with impaired fat metabolism. Akush Ginekol (Mosk). 2011;(6):86-92. (In Russ).]

32. Выкидыш в ранние сроки беременности: диагностика и тактика ведения клинические рекомендации (протокол лечения). Клинические рекомендации (протокол лечения). – М.; ٢٠١٦. [Vykidysh v rannie sroki beremennosti: diagnostika i taktika vedeniya klinicheskie rekomendatsii (protokol lecheniya). Klinicheskie rekomendatsii (protokol lecheniya). Moscow; 2016. (In Russ).]

33. Kaur R, Gupta K. Endocrine dysfunction and recurrent spontaneous abortion: An overview. Int J Appl Basic Med Res. 2016;6(2):79-83. DOI:10.4103/2229-516X.179024

34. Siddiqui A, Azria E, Howell EA, et al. Associations between maternal obesity and severe maternal morbidity: Findings from the French EPIMOMS population-based study. Paediatr Perinat Epidemiol. 2019;33(1):7-16. DOI:10.1111/ppe.12522

35. Aune D, Saugstad OD, Henriksen T, Tonstad S. Maternal body mass index and the risk of fetal death, stillbirth, and infant death: a systematic review and meta-analysis. JAMA. 2014;311(15):1536-1546. DOI:10.1001/jama.2014.2269

36. Gaudet L, Ferraro ZM, Wen SW, Walker M. Maternal obesity and occurrence of fetal macrosomia: a systematic review and meta-analysis. Biomed Res Int. 2014;2014:640291. DOI:10.1155/2014/640291

37. Kong L, Norstedt G, Schalling M, et al. The Risk of Offspring Psychiatric Disorders in the Setting of Maternal Obesity and Diabetes. Pediatrics. 2018;142(3). DOI:10.1542/peds.2018-0776

38. Holton S, Fisher J, Nguyen H, Brown WJ, Tran T. Pre-pregnancy body mass index and the risk of antenatal depression and anxiety. Women and Birth. 2019;32(6):e508-e514. DOI:10.1016/j.wombi.2019.01.007

39. Maged AM, Fahmy RM, Rashwan H, et al. Effect of body mass index on the outcome of IVF cycles among patients with poor ovarian response. Int J Gynaecol Obstet. 2019;144(2):161-166. DOI:10.1002/ijgo.12706

40. Pantasri T, Norman RJ. The effects of being overweight and obese on female reproduction: a review. Gynecol Endocrinol. 2014;30(2):90-94. DOI:10.3109/09513590.2013.850660

41. Jungheim ES, Travieso JL, Hopeman MM. Weighing the impact of obesity on female reproductive function and fertility. Nutr Rev. 2013;71(6):S3-S8. DOI:10. 1111/nure.12056

42. Broughton DE, Moley KH. Obesity and female infertility: potential mediators of obesity’s impact. Fertil Steril. 2017;107(4):840-847. DOI:10.1016/j.fertnstert.2017.01.017

43. Koning AM, Mutsaerts MA, Kuchenbecker WK, et al. Complications and outcome of assisted reproduction technologies in overweight and obese women. Hum Reprod. 2012;27(2):457-467. DOI:10.1093/humrep/der416

44. Banker M, Mehta V, Sorathiya D, et al. Pregnancy outcomes and maternal and perinatal complications of pregnancies following in vitro fertilization/intracytoplasmic sperm injection using own oocytes, donor oocytes, and vitrified embryos: A prospective follow-up study. J Hum Reprod Sci. 2016;9(4):241-249. DOI:10.4103/0974-1208.197666

45. Frankenthal D, Hirsh-Yechezkel G, Boyko V, et al. The effect of body mass index (BMI) and gestational weight gain on adverse obstetrical outcomes in pregnancies following assisted reproductive technology as compared to spontaneously conceived pregnancies. Obes Res Clin Pract. 2019;13(2):150-155. DOI:10.1016/j.orcp.2018.11.239

46. Selter J, Wen T, Palmerola KL, et al. Life-threatening complications among women with severe ovarian hyperstimulation syndrome. Am J Obstet Gynecol. 2019;220(6):575 e571-575 e511. DOI:10.1016/j.ajog.2019.02.009

47. Kouhkan A, Khamseh ME, Moini A, et al. Diagnostic Accuracy of Body Mass Index and Fasting Glucose for The Prediction of Gestational Diabetes Mellitus after Assisted Reproductive Technology. Int J Fertil Steril. 2019;13(1):32-37. DOI:10.22074/ijfs.2019.5505

48. Wise MR, Jordan V, Lagas A, et al. Obesity and endometrial hyperplasia and cancer in premenopausal women: A systematic review. Am J Obstet Gynecol. 2016;214(6):689 e681-689 e617. DOI:10.1016/j.ajog.2016.01.175

49. Bellver J, Martinez-Conejero JA, Labarta E, et al. Endometrial gene expression in the window of implantation is altered in obese women especially in association with polycystic ovary syndrome. Fertil Steril. 2011;95(7):2335-2341, 2341 e2331-2338. DOI:10.1016/j.fertnstert.2011.03.021

50. Dessolle L, Darai E, Cornet D, et al. Determinants of pregnancy rate in the donor oocyte model: a multivariate analysis of 450 frozen-thawed embryo transfers. Hum Reprod. 2009;24(12):3082-3089. DOI:10.1093/humrep/dep303

51. Kolotkin RL, Zunker C, Ostbye T. Sexual functioning and obesity: a review. Obesity (Silver Spring). 2012;20(12):2325-2333. DOI:10.1038/oby.2012.104

52. Steffen KJ, King WC, White GE, et al. Changes in Sexual Functioning in Women and Men in the 5 Years After Bariatric Surgery. JAMA Surg. 2019;154(6):487-498. DOI:10.1001/jamasurg.2018.1162

53. ru.wikipedia.org [интернет]. Сексуальность человека [доступ от ١٥.١١.٢٠١٩]. Доступ по ссылке: https://ru.wikipedia.org/wiki/Сексуальность_человека [Ru.wikipedia.org [Internet]. Human sexuality [cited 2019 Nov 15]. Available from: https://ru.wikipedia.org/wiki/Сексуальность_человека (In Russ).]

54. Указ Президента РФ № 204 от ٧ мая ٢٠١٨ г. «О национальных целях и стратегических задачах развития Российской Федерации на период до ٢٠٢٤ года» [Decree of the President of the Russian Federation № 204 of 2018 May 7. «O natsional’nykh tselyakh i strategicheskikh zadachakh razvitiya Rossiyskoy Federatsii na period do 2024 goda». (In Russ).]

55. Демография. Gks.ru. https://www.gks.ru/folder/12781. Опубликовано в 2019. Доступ по ссылке 18 августа, 2019. https://www.gks.ru/storage/mediabank/Edn.xlsx

56. Demography. Gks.ru. https://www.gks.ru/folder/12781. Published 2019. Accessed August 18, 2019. https://www.gks.ru/storage/mediabank/Edn.xlsx

57. MacKintosh ML, Crosbie EJ. Prevention Strategies in Endometrial Carcinoma. Curr Oncol Rep. 2018;20(12):101. DOI:10.1007/s11912-018-0747-1

58. Benedetto C, Salvagno F, Canuto EM, Gennarelli G. Obesity and female malignancies. Best Pract Res Clin Obstet Gynaecol. 2015;29(4):528-540. DOI:10.1016/j.bpobgyn.2015.01.003

59. Yang S, Thiel KW, Leslie KK. Progesterone: the ultimate endometrial tumor suppressor. Trends Endocrinol Metab. 2011;22(4):145-152. DOI:10.1016/j.tem.2011.01.005

60. Gottschau M, Kjaer SK, Jensen A, et al. Risk of cancer among women with polycystic ovary syndrome: a Danish cohort study. Gynecol Oncol. 2015;136(1):99-103. DOI:10.1016/j.ygyno.2014.11.012

61. Provost MP, Acharya KS, Acharya CR, et al. Pregnancy outcomes decline with increasing recipient body mass index: an analysis of 22,317 fresh donor/recipient cycles from the 2008-2010 Society for Assisted Reproductive Technology Clinic Outcome Reporting System registry. Fertil Steril. 2016;105(2):364-368. DOI:10.1016/j.fertnstert.2015.10.015

62. Forte V, Pandey A, Abdelmessih R, et al. Obesity, Diabetes, the Cardiorenal Syndrome, and Risk for Cancer. Cardiorenal Med. 2012;2(2):143-162. DOI:10.1159/000337314

63. Carter JC, Church FC. Obesity and breast cancer: the roles of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma and plasminogen activator inhibitor-1. PPAR Res. 2009;2009:345320. DOI:10.1155/2009/345320

64. Teede HJ, Misso ML, Costello MF, et al. Recommendations from the international evidence-based guideline for the assessment and management of polycystic ovary syndrome. Clin Endocrinol (Oxf). 2018;89(3):251-268. DOI:10.1111/cen.13795

65. Министерство здравоохранения Российской Федерации. Синдром поликистозных яичников в репродуктивном возрасте (современные подходы к диагностике и лечению). Клинические рекомендации (протокол лечения). – М.; 2016. [Ministerstvo zdravookhraneniya Rossiyskoy Federatsii. Sindrom polikistoznykh yaichnikov v reproduktivnom vozraste (sovremennye podkhody k diagnostike i lecheniyu). Klinicheskie rekomendatsii (protokol lecheniya). Moscow; 2016. (In Russ).]

66. Conway G, Dewailly D, Diamanti-Kandarakis E, et al. The polycystic ovary syndrome: a position statement from the European Society of Endocrinology. Eur J Endocrinol. 2014;171(4):P1-29. DOI:10.1530/EJE-14-0253.

67. Андреева Е.Н., Шереметьева Е.В., Дедов И.И. Синдром поликистозных яичников: этиология, патогенез, диагностика и лечение. Научно-практическое руководство. – М.: Видар; 2014. [Andreeva EN, Sheremet’eva EV, Dedov II. Sindrom polikistoznykh yaichnikov: etiologiya, patogenez, diagnostika i lechenie. Nauchno-prakticheskoe rukovodstvo. Moscow: Vidar; 2014. (In Russ).]

68. Yao K, Bian C, Zhao X. Association of polycystic ovary syndrome with metabolic syndrome and gestational diabetes: Aggravated complication of pregnancy. Exp Ther Med. 2017;14(2):1271-1276. DOI:10.3892/etm.2017.4642

69. Jiang S, Kuang Y. Clomiphene citrate is associated with favorable cycle characteristics but impaired outcomes of obese women with polycystic ovarian syndrome undergoing ovarian stimulation for in vitro fertilization. Medicine (Baltimore). 2017;96(32):e7540. DOI:10.1097/MD.0000000000007540

70. Palomba S, Falbo A, Chiossi G, et al. Low-grade chronic inflammation in pregnant women with polycystic ovary syndrome: a prospective controlled clinical study. J Clin Endocrinol Metab. 2014;99(8):2942-2951. DOI:10.1210/jc.2014-1214

71. de Wilde MA, Veltman-Verhulst SM, Goverde AJ, et al. Preconception predictors of gestational diabetes: a multicentre prospective cohort study on the predominant complication of pregnancy in polycystic ovary syndrome. Hum Reprod. 2014;29(6):1327-1336. DOI:10.1093/humrep/deu077

72. Bahri Khomami M, Joham AE, Boyle JA, et al. The role of maternal obesity in infant outcomes in polycystic ovary syndrome-A systematic review, meta-analysis, and meta-regression. Obes Rev. 2019;20(6):842-858. DOI:10.1111/obr.12832.

73. Who.int [интернет]. Избыточный вес и ожирение [доступ от ١٥.١١.٢٠١٩]. Доступ по ссылке: https://www.who.int/topics/obesity/obesity-final.pdf?ua=1. [Who.int [Internet]. Overweight and obesity (In Russ).] [cited 2019 Nov 15]. Available from: https://www.who.int/topics/obesity/obesity-final.pdf?ua=1

74. National Institute for Health and Care Excellence. Weight management before, during and after pregnancy. Public health guideline. NICE; 2018

75. National Health and Medical Research Council. Clinical practice guidelines for the management of overweight and obesity in adults, adolescents and children: draft clinical practice guidelines for primary healthcare professionals. Canberra: NHMRC. 2013.

76. Morgante G, Massaro MG, Di Sabatino A, et al. Therapeutic approach for metabolic disorders and infertility in women with PCOS. Gynecol Endocrinol. 2018;34(1):4-9. DOI:10.1080/09513590.2017.1370644

77. Zarrati M, Shidfar F, Moradof M, et al. Relationship between Breast Feeding and Obesity in Children with Low Birth Weight. Iran Red Crescent Med J. 2013;15(8):676-682. DOI:10.5812/ircmj.11120

78. Трошина Е.А., Ершова Е.В. Фармакотерапия ожирения: что нового? // Проблемы эндокринологии. — ٢٠١٨. — Т. ٦٤. — №٤. — С. ٢٧٠-٢٧٦. [Troshina EA, Ershova EV. Pharmacotherapy of obesity: what’s new? Problems of endocrinology. 2018;64(4):270-276. (In Russ.)] DOI:10.14341/probl9315

79. Pi-Sunyer X, Astrup A, Fujioka K, et al. A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management. N Engl J Med. 2015;373(1):11-22. DOI:10.1056/NEJMoa1411892

80. le Roux C, Astrup A, Fujioka K, et al. 3 years of liraglutide versus placebo for type 2 diabetes risk reduction and weight management in individuals with prediabetes: a randomised, double-blind trial. Lancet. 2017;389(10077):1399-1409. doi:10.1016/s0140-6736(17)30069-7

81. Astrup A, Carraro R, Finer N, et al. Safety, tolerability and sustained weight loss over 2 years with the once-daily human GLP-1 analog, liraglutide. Int J Obes (Lond). 2012;36(6):843-854. DOI:10.1038/ijo.2011.158

82. Grabovac I, Smith L, Stefanac S, et al. Health Care Providers’ Advice on Lifestyle Modification in the US Population: Results from the NHANES 2011-2016. Am J Med. 2019;132(4):489-497 e481. DOI:10.1016/j.amjmed.2018.11.021

Сибутрамин | Психология вики | Фэндом

Оценка | Биопсихология | Сравнительный | Познавательная | Развивающий | Язык | Индивидуальные различия | Личность | Философия | Социальные |
Методы | Статистика | Клиническая | Образовательная | Промышленное | Профессиональные товары | Мировая психология |

Биологический: Поведенческая генетика · Эволюционная психология · Нейроанатомия · Нейрохимия · Нейроэндокринология · Неврология · Психонейроиммунология · Физиологическая психология · Психофармакология (Указатель, Схема)


Сибутрамин (торговое название Meridia в США, Reductil в Европе), обычно в виде моногидрата гидрохлорида сибутрамида, представляет собой пероральное средство для лечения ожирения.Это стимулятор центрального действия, химически связанный с амфетаминами. [1] Сибутрамин классифицируется как контролируемое вещество Списка IV в США.

Производитель сибутрамина — Abbott Laboratories.

Сибутрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (77%), но подвергается значительному метаболизму при первом прохождении, что снижает его биодоступность. Сам препарат достигает своего пикового уровня в плазме через 1 час, а также имеет период полувыведения 1 час. Сибутрамин метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP3A4, в результате чего образуются 2 активных первичных и вторичных амина (так называемые активные метаболиты 1 и 2) с периодом полураспада 14 и 16 часов соответственно.Пиковые концентрации активных метаболитов 1 и 2 в плазме крови достигаются через 3-4 часа. Следующий метаболический путь в основном приводит к образованию двух неактивных конъюгированных и гидроксилированных метаболитов (называемых метаболитами 5 и 6). Метаболиты 5 и 6 в основном выводятся с мочой.

Сибутрамин — ингибитор обратного захвата нейромедиаторов, который помогает усилить чувство сытости, подавляя обратный захват серотонина (на 53%), норадреналина (на 54%) и дофамина (на 16%). Несмотря на свое действие на вышеупомянутые нейротрансмиттеры, сибутрамин никогда не проявлял никаких антидепрессивных свойств.Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 1997 г. [2] для лечения ожирения.

Сибутрамин действует путем повышения уровня серотонина и норадреналина в головном мозге. В частности, считается, что серотонинергическое действие влияет на аппетит.

Сибутрамин противопоказан:

Часто встречающиеся побочные эффекты: сухость во рту, парадоксально повышенный аппетит, тошнота, странный привкус во рту, аноргазмия и задержка эякуляции, расстройство желудка, запор, проблемы со сном, головокружение, сонливость, менструальные спазмы / боль, головная боль, покраснение суставов или суставов. /боль в мышцах.

Сибутрамин может значительно повышать артериальное давление и пульс у некоторых пациентов. Поэтому все пациенты, принимающие сибутрамин, должны регулярно контролировать артериальное давление и пульс.

Следующие побочные эффекты являются нечастыми, но серьезными и требуют немедленной медицинской помощи: сердечные аритмии, парестезии, психические изменения / изменения настроения (например, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, редкие мысли о самоубийстве).

Симптомы, требующие срочной медицинской помощи, включают судороги, проблемы с мочеиспусканием, аномальные синяки или кровотечения, мелена, гематемезис, желтуха, лихорадка и озноб, боль в груди, гемиплегия, нарушение зрения, одышка и отек.

В настоящее время не зарегистрировано ни одного случая легочной гипертензии, хотя родственные соединения (такие как Фен-Фен) продемонстрировали эту редкую, но клинически значимую проблему.

Сибутрамин имеет ряд клинически значимых взаимодействий. Одновременный прием сибутрамина и ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО, таких как селегилин) не показан, так как это может увеличить риск серотонинового синдрома, довольно редкой, но серьезной побочной реакции на лекарство. [3] Сибутрамин не следует принимать менее чем через две недели после прекращения или до начала использования ИМАО.Прием сибутрамина и некоторых лекарств, используемых для лечения мигрени, таких как эрголины и триптаны, а также опиоидов, также может увеличить риск серотонинового синдрома, равно как и использование более одного ингибитора обратного захвата серотонина одновременно. [3]

Одновременный прием сибутрамина и препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как кетоконазол и эритромицин, может повышать уровень сибутрамина в плазме. [4] Сибутрамин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов. [3]

10 мг один раз в день (обычно утром), если этого окажется недостаточно, доза может быть увеличена до 15 мг в день через 4 недели.

Продолжаются исследования сообщений о внезапной смерти, сердечной недостаточности, почечной недостаточности и желудочно-кишечных проблемах. Несмотря на петицию НПО Public Citizen, основанной Ральфом Надером, [5] FDA не предпринимало попыток отозвать препарат, но участвовало в слушаниях в Сенате в 2005 году. [6] Точно так же доктор Дэвид Грэм, FDA «информатор», свидетельствовал перед слушанием финансового комитета Сената, что сибутрамин может быть более опасным, чем условия, для которых он используется. [7]

В настоящее время продолжается крупное рандомизированное контролируемое исследование с участием более 9000 пациентов (SCOUT), целью которого является изучение того, снижает ли сибутрамин риск сердечно-сосудистых осложнений у людей с высоким риском сердечных заболеваний. [8]

Стимуляторы (N06B)
Адамантаны
Антагонисты аденозина

8-Хлортеофиллин • 8-Циклопентилтеофиллин • 8-Фенилтеофиллин • Аминофиллин • Кофеин • CGS-15943 • Диметазан • Параксантин • SCH-58261 • Теобромин • Теофиллин

Алкиламины
Арилциклогексиламины
бензазепины
Холинергические препараты
Судорожные средства
Eugeroics
Оксазолины
фенэтиламины

1- (4-Метилфенил) -2-аминобутан • 1-Фенил-2- (пиперидин-1-ил) пентан-3-он • 1-Метиламино-1- (3,4-метилендиоксифенил) пропан • 2-Фторамфетамин • 2-фторметамфетамин • 2-ОН-ПЭА • 2-Фенил-3-аминобутан • 2-Фенил-3-метиламинобутан • 2,3-МДА • 3-Фторамфетамин • 3-фторэтамфетамин • 3-фторметкатинон • 3-Метоксиамфетамин • 3-Метиламфетамин • 3,4-DMMC • 4-BMC • 4-Этиламфетамин • 4-FA • 4-FMA • 4-МА • 4-ММА • 4-МТА • 6-FNE • Альфетамин • α-Этилфенэтиламин • Амфеклорал • Амфепенторекс • Амфепрамон • Амидефрин • Амфетамин (декстроамфетамин, левоамфетамин) • Амфетаминил • Арбутамин • β-Метилфенэтиламин • β-Фенилметамфетамин • Benfluorex • Бензедроне • Бензфетамин • BDB (J) • BOH (гидрокси-J) • BPAP • Бупедрон • Бупропион (амфебутамон) • Бутилон • Катина • Катинон • Хлорфентермин • Синнамедрин • Кленбутерол • Clobenzorex • Cloforex • Клортермин • D-Депренил • Денопамин • Диметоксиамфетамин • Диметиламфетамин • Диметилкатинон (диметилпропион, метамфепрамон) • Добутамин • ДОПА (Декстродопа, Леводопа) • Дофамин • Допексамин • Дроксидопа • EBDB (Этил-J) • Эфедрин • Адреналин (Адреналин) • Эпинин (дезоксиэпинефрин) • Этафедрин • Эткатинон (этилпропион) • Этиламфетамин (Этиламфетамин) • Этилнорепинефрин (бутанефрин) • Этилон • Этилефрин • Фампрофазон • Фенбутразат • Фенкамин • Фенетиллин • Фенфлурамин (Дексфенфлурамин) • Фенметрамид • Фенпропорекс • Флефедрон • Флудорекс • Фурфенорекс • Гепефрин • HMMA • Горденин • Ибофамин • IMP • Инданиламфетамин • Изотарин • Изоэткатинон • Изопреналин (Изопротеренол) • L-Депренил (Селегилин) • Лефетамин • Лисдексамфетамин • Лофофин (гомомиристициламин) • Манифаксин • MBDB (Метил-J; «Эдем») • МДА (тенамфетамин) • МДБУ • MDEA («Ева») • МДМА («Экстази», «Адам») • MDMPEA (гомариламин) • MDOH • МДПР • MDPEA (гомопиперониламин) • Мефенорекс • Мефедрон • Мефентермин • Метанефрин • Метараминол • Метамфетамин (дезоксиэфедрин, метедрин; декстрометамфетамин, левометамфетамин) • Метоксамин • Метоксифенамин • ММА • Меткатинон (метилпропион) • Метедрон • Метоксифенамин • Метилон • MMDA • MMDMA • MMMA • Моразоне • N-бензил-1-фенэтиламин • N, N-диметилфенэтиламин • Нафтиламфетамин • Низоксетин • Норэпинефрин (Норадреналин) • Норфенефрин • Норфенфлурамин • Норметанефрин • Октопамин • Орципреналин • Ортетамин • Оксилофрин • Паредрин (норфоледрин, оксамфетамин, микадрин) • PBA • PCA • PHA • Паргилин • Пенторекс (фенпентермин) • Пентилон • Фендиметразин • Фенметразин • Фенпрометамин • Фентермин • Фенилаланин • Фенилэфрин (неозинефрин) • Фенилпропаноламин • Фоледрин • PIA • PMA • PMEA • ПММА • PPAP • Прениламин • Пропиламфетамин • Псевдоэфедрин • Радафаксин • Ропинирол • Сальбутамол (Альбутерол; Левосальбутамол) • Сибутрамин • Синефрин (окседрин) • Теодреналин • Тифлорекс (Flutiorex) • Транилципромин • Тирамин • Тирозин • Ксамотерол • Ксилопропамин • Зилофурамин


Пиперазины
Пиперидины
пирролидины
Тропаны
Прочие
См. Также Симпатомиметические амины

определение сибутрамина по The Free Dictionary

22 января 2010 г. — Американская лаборатория Abbott Laboratories (NYSE: ABT) вчера заявила, что Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA, ранее известное как EMEA) проголосовал за рекомендацию приостановить действие регистрационных разрешений на все антидепрессанты. -содержащие сибутрамин лекарства от ожирения.Испытания китайских таблеток Цзя И Цзянь выявили подавляющий аппетит сибутрамин и лекарство от импотенции тадалафил. Анализ FDA показал, что необъявленные активные фармацевтические ингредиенты в некоторых из этих продуктов включают сибутрамин (контролируемое вещество), римонабант (препарат, не одобренный для продажи в США). , фенитоин (противосудорожный препарат), фенолфталеин (раствор, используемый в химических экспериментах и ​​предполагаемый агент, вызывающий рак) и буметанид (мочегонное средство). Еще 10 исследований были посвящены лекарственному вмешательству с метформином, орлистатом и сибутрамином.Обзор, который представляет собой обновленную версию одного, впервые опубликованного в 2003 году, был опубликован в Интернете в Кокрановской библиотеке в этом году. Римонабант будет доступен для пациентов с избыточным весом или ожирением, которые не могут принимать или не добились успеха с двумя другими препаратами. В исследовании принимали участие 36 мужчин с избыточным весом (средний возраст 37 лет), которые после 13-часового голодания получали 4 мг таранабанта, 12 мг таранабанта, 30 мг сибутрамина или плацебо в перекрестном режиме. Обзор исследований препаратов показал, что средняя потеря веса у людей, принимающих сибутрамин, составляет 9.8 фунтов в 52 недели; орлистат, 6 фунтов в 52 недели; фентермин, 7,9 фунтов в возрасте от 2 до 24 недель; бупропион, 6 фунтов в возрасте от 24 до 52 недель; топирамат, по сообщениям, за 24 недели потеря веса до лечения составила 6,5%; диэтилпропион, 6,6 фунтов в возрасте от 6 до 52 недель; и флуоксетин, который потерял от 32 фунтов до почти 1 фунта, набранного за 52 недели. Хотя обзор лечения ожирения доктором Шепердом («Эффективное лечение ожирения», 2003; 52 (1): 34-42) является своевременным и уместным, учитывая значительное влияние этой проблемы как на человека, так и на общество, к сожалению, его краткий обзор терапии сибутрамином содержит неточность.Reductil — это торговая марка препарата сибутрамин, который продается Abbott Laboratories в Ирландии. По данным недавнего клинического исследования, сибутрамин (Meridia), отпускаемый по рецепту, очень эффективен для похудания. Национальный институт клинического совершенства рекомендует отпускать по рецепту врача в Англии и Уэльсе как часть общего плана лечения ожирения. Сибутрамин является единственным препаратом для подавления аппетита, одобренным для длительного применения у пациентов с тяжелым ожирением, хотя Безопасность и эффективность не были установлены для использования более одного года.

Сибутрамин — zxc.wiki

Сибутрамин — лекарственное вещество, которое используется в качестве средства для подавления аппетита (анорексия) для снижения избыточного веса (ожирения). Изготовителем оригинального препарата была немецкая компания Knoll AG, которая сейчас принадлежит фармацевтической компании Abbott Laboratories в США. Эффект достигается за счет косвенной стимуляции симпатической нервной системы. Лекарства, содержащие сибутрамин, в настоящее время сняты с продажи во всех промышленно развитых странах из-за серьезных побочных эффектов.

химия

Сибутрамин — производное амфетамина. В качестве препарата используется гидрохлорид — моногидрат сибутрамина.

синтез

Свободное основание сибутрамина можно получить в четырехстадийном синтезе. На первой стадии реакции, начиная с (4-хлорфенил) ацетонитрила, структура циклобутана создается реакцией с 1,3-дибромпропаном с использованием гидрида натрия. Добавление 2-метилпропилмагнийбромида к нитрильной функции приводит к образованию азометиновой структуры на второй стадии, которая сначала превращается в первичный амин путем восстановления боргидридом натрия. N -алкилирование происходит на четвертой стадии реакции с использованием формальдегида и муравьиной кислоты. Последовательность синтеза дает рацемическое основание сибутрамина. Моногидрат гидрохлорида образуется при осаждении соляной кислотой.

Стереоизомерия

Сибутрамин имеет стереогенный центр. Итак, существует два энантиомера: форма ( S ) и форма ( R ). Рацемат (смесь энантиомеров 1: 1) используется в лечебных целях, хотя по фундаментальным соображениям было бы предпочтительно использовать энантиомер, который более эффективен или имеет меньше побочных эффектов.

фармакология

Механизм действия

Сибутрамин является симпатомиметиком непрямого действия и может применяться перорально. Он подавляет повторный захват нейротрансмиттеров норадреналина и серотонина нервными клетками, что увеличивает их концентрацию в синаптической щели, что, в свою очередь, увеличивает возбуждение адренорецепторов и, таким образом, приводит к снижению аппетита.

Побочные эффекты

Побочные эффекты сибутрамина значительны, а также причина, по которой использование активного ингредиента строго ограничено.К ним относятся многочисленные жалобы от головной боли, сухости во рту, тошноты и рвоты до онемения, высокого кровяного давления и сердечной аритмии.

Применение сибутрамина противопоказано при гипертиреозе, стенокардии, нарушениях сна, повышенном артериальном давлении, эпилепсии, аритмиях сердца и нарушениях функции печени и почек или при одновременном приеме антидепрессантов и нейролептиков.

Согласно исследованиям, сибутрамин значительно увеличивает риск сердечного приступа, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; исследование, проведенное в США, насчитывает 34 случая смерти от этого препарата.

Трехлетнее исследование с участием пациентов, которые одновременно страдали ожирением и ишемической болезнью сердца, позволило снизить вес в среднем примерно на 3 кг. Исследование не показало улучшения выживаемости от сибутрамина и повышенного риска сердечно-сосудистых событий.

Оценка риска и пользы и влияние на маркетинг

В Италии лекарства, содержащие сибутрамин, были сняты с продажи в 2002 году из-за двух смертей. Чтобы изучить сердечно-сосудистую безопасность и потенциальные преимущества долгосрочного использования, в исследовании под названием Sibutramin Cardiovascular OUTcomes Trial (SCOUT) было проведено исследование в 16 странах с участием примерно 10 000 субъектов, принимавших сибутрамин в течение шести лет.По результатам исследования Комитет по лекарственным средствам для человека Европейского агентства по лекарственным средствам в январе 2010 г. оценил соотношение риска и пользы как отрицательное и немедленно рекомендовал приостановить действие разрешения на лекарственные средства, содержащие сибутрамин. Затем производитель оригинального препарата приостановил продажу в ЕС. В Германии приостановка вступила в силу немедленно, так как на рынке присутствовали только фармацевтические препараты от оригинального производителя.Лекарственные средства, содержащие сибутрамин, ранее были одобрены как лекарственные средства только в очень ограниченных дозах в Германии. В марте 2010 года власти Польши распорядились приостановить одобрение всех приготовлений, как это было в Швейцарии.

Из-за неблагоприятного соотношения риска и пользы, обнаруженного в исследовании SCOUT, Abbott в сотрудничестве с FDA также отозвала препарат с рынка США в октябре 2010 года.

Торговые наименования

Монопрепараты:
Reductil , Reduxade , Zelium (D, A, CH; кроме торговли), Meridia (США, кроме торговли), LiDa (Китай)

Запрещенная торговля и использование

Продукты, содержащие сибутрамин, незаконно продаются для снижения массы тела, повышения физической работоспособности и повышения эффективности кофе.

В то время как 125 000 незаконно ввезенных капсул китайского препарата « LiDa » были конфискованы в Германии в 2005 году, в 2006 году это число превысило миллионную отметку. В 2011 году таможенные органы уничтожили 50 000 таблеток для похудения, содержащих сибутрамин, которые были изъяты в аэропорту Франкфурта и изготовлены в Китае.

Министерство защиты прав потребителей земли Гессен 2 декабря 2011 г. предостерегло от употребления определенных партий кофе « Slimming Coffee Leisure 18 », который также можно найти в Интернете.Две партии растворимого кофе марки « Vitaccino », в которых был обнаружен сибутрамин, были изъяты с рынка в 2010 году ; предупреждение о запрете употребления этого продукта было сделано в 2013 г .; таможня ранее обеспечивала доставку товаров, заказанных через Интернет, из-за того же ингредиента.

В 2006 году сибутрамин был включен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в качестве запрещенного активного ингредиента в группу S6, стимуляторы.

Индивидуальные доказательства

  1. ↑ PR Oliveira, HK Stulzer, LS Bernardi, SHM Borgmann, SG Cardoso, MAS Silva: Моногидрат гидрохлорида сибутрамина — термическое поведение, кинетика разложения и исследования совместимости в J.Therm. Анальный. Калорим. 100 (2010) 277-282, DOI: 10.1007 / s10973-009-0200-7.
  2. a b Datasheet Моногидрат гидрохлорида сибутрамина, ≥98% (ВЭЖХ), твердое вещество от Sigma-Aldrich, по состоянию на 21 декабря 2019 г. (PDF).
  3. a b c A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher D. Reichert: Pharmaceutical Substances — Synthesis, Patents, Applications , 4th edition (2000), Thieme-Verlag Stuttgart, pp. 1872 –1873, ISBN 978-1-58890-031-9.
  4. ↑ Дональд Юджин Батлер, Джой К. Поллац: Легкое циклоалкилирование арилацетонитрилов в диметилсульфоксиде . В: J. Org. Chem. Band 36, нет. 9 мая 1971 г., стр. 1308-1309, DOI: 10.1021 / jo00808a035.
  5. ↑ EJ Ariëns: Стереохимия, основа сложной чепухи в фармакокинетике и клинической фармакологии , Европейский журнал клинической фармакологии 26 (1984) 663-668. DOI: 10.1007 / BF00541922.
  6. ↑ Lüllmann, Mohr, Hein: Карманный атлас фармакологии (5-е издание).С. 95.
  7. a b Информация о препарате Редуктил (воспоминание от 1 января 2006 г. в Интернет-архиве ) . На: www.adipositas-online.de с 2005 г.
  8. Перейти ↑ У. Филип Т. Джеймс, Ян Д. Катерсон, Уолмир Коутиньо, Ник Файнер, Люк Ф. Ван Гал, Альдо П. Маггиони, Кристиан Торп-Педерсен, Арья М. Шарма, Джиллиан М. Шеперд, Ричард А. Роде, Шерил Л. Ренц: Влияние сибутрамина на сердечно-сосудистые исходы у лиц с избыточным весом и ожирением. In: Медицинский журнал Новой Англии. 2010, 363, 10, стр. 905-917, DOI: 10.1056 / NEJMoa1003114.
  9. Сибутрамин, подавляющее аппетит: спрос на вывод с рынка . Deutsches Ärzteblatt 99, выпуск 14 от 5 апреля 2002 г., стр. A-897 / B-749 / C-701.
  10. Лекарственные средства, содержащие сибутрамин: одобрение приостановлено из-за повышенного риска сердечно-сосудистых событий. BfArM, 25 января 2010 г., по состоянию на 3 мая 2017 г.
  11. ↑ Разрешение на продажу Reductil приостановлено из-за наблюдения повышенного риска сердечно-сосудистых заболеваний в контексте исследования SCOUT (PDF; 334 kB) Rote Hand Brief от 22 января 2010 г.
  12. a b Федеральное министерство финансов: Таблетки для похудения с опасными для жизни побочными эффектами (памятка от 10 февраля 2007 г. в интернет-архиве ) . On: Таможня онлайн, 2 июня 2006 г.
  13. ↑ Подвеска Меридиа, Эбботт (файл PDF, 595 кБ).
  14. ↑ Подвеска Обесан, Сандоз (файл PDF, 603 кБ).
  15. ↑ Суспензия Сибутрамина 1А, компания 1А Фарма (файл PDF; 615 кБ).
  16. ↑ Подвеска Афиброн, компания Тева (файл PDF, 585 кБ).
  17. ↑ Приостановление Zelixa, компании Биофарм (файл PDF; 602 kB).
  18. ↑ Swissmedic приостанавливает одобрение средства для подавления аппетита Reductil в Швейцарии (памятная записка от 5 июня 2011 г. в интернет-архиве ), Swissmedic от 29 марта 2010 г., по состоянию на 31 марта 2010 г.Официальное уведомление FDA от 8 октября 2010 г., по состоянию на 12 октября 2010 г.
  19. ↑ Таможенное расследование уничтожает наркотики и допинговые агенты, а также контрафактную марку текстиля (памятная записка от 12 октября 2013 г. в веб-архиве archive. Сегодня ), таможня Франкфурта-на-Майне, 17 августа 2011
  20. ↑ www.hmuelv.hessen.de: Предупреждение о Slimming Coffee Leisure 18 (памятная записка от 23 января 2016 г. в Интернет-архиве ) (MS Word; 115 kB).
  21. ↑ Фармацевтические препараты в растворимом кофе. Империя Элита перезванивает «Витаччино», Франкфурт-Рундшау, 7 октября 2010 г.
  22. ↑ Сибутрамин в кофе: Компания отзывает растворимый продукт (Memento от 14 октября 2013 г. в интернет-архиве ) Deutsche Ärztezeitung, 10 декабря 2010 г.
  23. ↑ Запрещенный активный ингредиент: Предупреждение против кофе для похудения «Vitaccino» (памятная записка от 2 июня 2015 г. в интернет-архиве ), Государственное следственное управление Рейнланд-Пфальц, Кобленц, 4 марта 2013 г.Всемирный антидопинговый кодекс — Запрещенный список 2006 г.

Интернет-ссылки

Эта статья посвящена проблеме со здоровьем. не используется, не используется для самодиагностики, а не заменяет диагноз, поставленный врачом. Обратите внимание на информацию по вопросам здоровья!

Поможет ли мне сам по себе сибутрамин (Меридиа) похудеть? > FAQ> Речная аптека

Поможет ли мне сам по себе сибутрамин (Меридиа) похудеть?

Краткий ответ

Для достижения наилучших результатов вам следует соблюдать план полноценного питания в сочетании с программой упражнений, принимая сибутрамин (si-BYOO-tra-meen) под наблюдением врача.

Длинный ответ

Этот препарат обычно представляет собой моногидрат гидрохлорида сибутрамида и продается как Meridia, Ectiva и Reduxade в США и Reductil в Европе. Как ингибитор обратного захвата серотонин-норадреналина (норадреналина), препарат действует, воздействуя на естественные химические вещества в мозге, участвующие в регулировании аппетита. На момент написания этой статьи Меридиа является единственным ингибитором обратного захвата, показанным для лечения ожирения.

Meridia нельзя принимать в течение 14 дней после использования ингибитора моноаминоксидазы (МАО), такого как Marplan, Nardil или Parnate, который используется для облегчения определенных типов психической депрессии или болезни Паркинсона.Комбинация может привести к серьезной, даже фатальной, чрезмерной стимуляции.

Сибутрамин может также взаимодействовать с широким спектром других лекарств, отпускаемых по рецепту и без рецепта, особенно средств для снижения веса, деконгестантов, антидепрессантов, лекарств от аллергии, а также средств от кашля и простуды, содержащих эфедрин или псевдоэфедрин. Проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете сибутрамин и что-либо из следующего:

  • Алкоголь (чрезмерное количество)
  • Средства для подавления аппетита, прочие (бензфетамин / дидрекс, диэтилпропион / тенуат, мазиндол / санорекс, фендиметразин / фендиет, фентермин / ионамин]).
  • Разжижители крови (Варфарин / Кумадин)
  • Бромокриптин (Парлодел)
  • Буспирон (BuSpar)
  • Некоторые трициклические антидепрессанты (амитриптилин / элавил, кломипрамин / анафранил, имипрамин / тофранил])
  • Декстрометорфан (лекарство от кашля)
  • Дигидроэрготамин (D.H.E. для инъекций, Migranal Nasal Spray)
  • Лекарства, влияющие на функцию тромбоцитов
  • Эритромицин (Eryc, Ery-Tab, PCE)
  • Фентанил (дурагезик)
  • Флуоксетин (прозак)
  • Флувоксамин (Лювокс)
  • Кетоконазол (Низорал)
  • Леводопа (Синемет)
  • Литий (Эскалит)
  • Литий (Eskalith, Lithobid)
  • Меперидин (Демерол)
  • Меперидин (Демерол)
  • Моклобемид (Manerex).
  • Активность ингибитора моноаминоксидазы (МАО) (изокарбоксазид / марплан, фенелзин / нардил, прокарбазин / матулан, селегилин / элдеприл, транилципромин / парнат])
  • Наратриптан (Амерге)
  • Нефазодон (Серзоне)
  • Пароксетин (Паксил)
  • Пентазоцин (Talwin NX, Talacen)
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам / целекса, флуоксетин / прозак, флувоксамин / лувокс, пароксетин / паксил, сертралин / золофт])
  • Стимуляторы, такие как амфетамины, декседрин, дезоксин, аддералл, дидрекс и ионамин
  • Уличные наркотики (ЛСД, МДМА / экстази, марихуана)
  • Суматриптан (Имитрекс)
  • Трамадол (Ультрам)
  • Тразодон (Desyrel)
  • Триптофан (L-триптофан)
  • Венлафаксин (Эффексор)
  • Золмитриптан (Зомиг)

Следуйте советам врача, принимая это или любое другое лечение ожирения.

Дополнительная информация

Сибутрамин — статья энциклопедии — Citizendium

Сибутрамин представляет собой ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина центрального действия, структурно связанный с амфетаминами. Первоначально использовавшийся для лечения депрессии, [1] он теперь используется, чтобы помочь пациентам с ожирением и избыточным весом похудеть, и наряду с Орлистатом в 2008 году был единственным лекарством, лицензированным для использования в Великобритании. [2] Он был связан с учащением сердечно-сосудистых событий и инсультов, и с тех пор был снят с продажи.

Сибутрамин действует в гипоталамусе, предотвращая обратный захват как норадреналина, так и серотонина. [3] [4] Это ингибирование вызывает у пациента повышенное чувство сытости, снижение аппетита и соответствующее уменьшение потребления пищи, что приводит к потере веса. [5] Некоторые исследования показали, что сибутрамин может увеличивать термогенез и, как таковой, способствовать снижению веса, но были также другие исследования, в которых такие эффекты не были показаны, и кажется, что это действие способствует, самое большее, второстепенный способ похудания.Также считается, что сибутрамин может влиять на уровни гормонов лептина и грелина, а также мРНК центрального нейропептида Y (NPY) и проопиомеланокортина (POMC). Лечение сибутрамином отличается от лечения орлистатом в отношении лептина, поскольку при использовании сибутрамина передача лептина в мозг сохраняется или даже увеличивается во время потери веса, чего не происходит при использовании орлистата.

Сибутрамин был сначала продан Knoll Pharmaceuticals, а затем Abbott Laboratories под различными торговыми марками, включая Reductil , Meridia и Sibutrex .Он классифицируется как контролируемое вещество Списка IV в США.

Побочные эффекты

Одним из основных побочных эффектов терапии сибутрамином является дозозависимое повышение как артериального давления, так и частоты сердечных сокращений. [1] [3] Пациент с ожирением, скорее всего, уже имеет повышенное артериальное давление и частоту сердечных сокращений, и в результате, если пациент с ожирением принимает сибутрамин, важно регулярно проверять эти уровни, чтобы убедитесь, что они не слишком высоко подняты. [2] Пациентам с гипертонией и / или сердечно-сосудистыми заболеваниями настоятельно не рекомендуется принимать препарат из-за этих побочных эффектов. Помимо этих побочных эффектов, сибутрамин также может иногда вызывать у пациента сухость во рту, запоры и бессонницу. [6] Любые подростки, принимающие сибутрамин, должны регулярно проверяться на возможное усиление суицидальных мыслей, поскольку он действует аналогично антидепрессантам, предотвращая захват норадреналина и серотонина. [3]

Список литературы

  1. 1.0 1.1 Woo T (2009) Фармакотерапия и хирургическое лечение подростка с тяжелым ожирением. J Педиатрическая медицина 23: 206-12
  2. 2,0 2,1 Rang H et al. (2007) Фармакология . Черчилль Ливингстон, Эльзевьер. 417-8
  3. 3,0 3,1 3,2 Брей Г. (2008) Образ жизни и фармакологические подходы к снижению веса: эффективность и безопасность. J Clin Endocrinol Metab 93: S81–8
  4. ↑ Tziomalos K et al. (2009) Использование сибутрамина в лечении ожирения и связанных с ним расстройств: обновление. Здоровье сосудов и управление рисками 5: 441-52
  5. ↑ Coutinho W (2009) Первое десятилетие применения сибутрамина и орлистата: переоценка их возрастающей роли в лечении ожирения и связанных с ним состояний. Arquivos Brasileiros De Endocrinologia E Metabologia 53: 262-70
  6. ↑ Boon NA et al. (2006) Принципы и практика медицины Дэвидсона 111-117

сибутрамин

Сибутрамин

Систематическое (IUPAC) наименование
1- (4-хлорфенил) — N , N -диметил- a — (2-метилпропил) —
циклобутанметанамин
Идентификаторы
Номер CAS 106650-56-0
Код УВД A08AA10
PubChem 5210
Лекарственный банк APRD00456
Химические данные
Формула C 17 H 26 ClN
Мол.масса 279,85 г / моль
Фармакокинетические данные
Биодоступность Резорбция 77%, значительный метаболизм первого прохождения
Метаболизм Печеночный (опосредованный CYP3A4)
Период полураспада сибутрамин прибл. 1 час, метаболит 1:14 часов, метаболит 2:16 часов.
Экскреция Желчный (сибутрамин и активные метаболиты), почечный (неактивные метаболиты)
Терапевтические рекомендации
Беременность кошки.

X, данные на людях отсутствуют, тератогенный потенциал в исследованиях на животных

Правовой статус

Приложение IV (США)

Маршруты Устный

Сибутрамин (торговое наименование Meridia в США, Reductil в Европе и других странах), обычно в виде моногидрата гидрохлорида сибутрамида, представляет собой пероральное средство для лечения ожирения.Это ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина центрального действия, структурно связанный с амфетаминами. [1]

Сибутрамин производится Abbott Laboratories. Он классифицируется как контролируемое вещество Списка IV в Соединенных Штатах.

Рекомендуемые дополнительные знания

Фармакокинетика

Сибутрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (77%), но подвергается значительному метаболизму при первом прохождении, что снижает его биодоступность.Сам препарат достигает своего пикового уровня в плазме через 1 час, а также имеет период полувыведения 1 час. Сибутрамин метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP3A4, в результате чего образуются 2 активных первичных и вторичных амина (так называемые активные метаболиты 1 и 2) с периодом полураспада 14 и 16 часов соответственно. Пиковые концентрации активных метаболитов 1 и 2 в плазме крови достигаются через 3-4 часа. Следующий метаболический путь в основном приводит к образованию двух неактивных конъюгированных и гидроксилированных метаболитов (называемых метаболитами 5 и 6).Метаболиты 5 и 6 в основном выводятся с мочой.

Фармакодинамика

Сибутрамин — ингибитор обратного захвата нейротрансмиттеров, который помогает повысить чувство сытости за счет ингибирования обратного захвата серотонина (на 53%), норадреналина (на 54%) и дофамина (на 16%), тем самым увеличивая уровни этих веществ в синаптических щелях. В частности, считается, что серотонинергическое действие влияет на аппетит.

Несмотря на свое действие на вышеупомянутые нейротрансмиттеры, сибутрамин не смог продемонстрировать антидепрессивные свойства в исследованиях на животных.Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в ноябре 1997 г. [2] для лечения ожирения.

Противопоказания

Сибутрамин противопоказан:

Побочные эффекты

Часто встречающиеся побочные эффекты: сухость во рту, парадоксально повышенный аппетит, тошнота, странный привкус во рту, аноргазмия и задержка эякуляции, расстройство желудка, запор, проблемы со сном, головокружение, сонливость, менструальные спазмы / боль, головная боль, покраснение суставов или суставов. /боль в мышцах.

Сибутрамин может значительно повышать артериальное давление и пульс у некоторых пациентов. Поэтому все пациенты, принимающие сибутрамин, должны регулярно контролировать артериальное давление и пульс.

Следующие побочные эффекты являются нечастыми, но серьезными и требуют немедленной медицинской помощи: сердечные аритмии, парестезии, психические изменения / изменения настроения (например, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, редкие мысли о самоубийстве).

Симптомы, требующие срочной медицинской помощи, включают судороги, проблемы с мочеиспусканием, аномальные синяки или кровотечения, мелена, гематемезис, желтуха, лихорадка и озноб, боль в груди, гемиплегия, нарушение зрения, одышка и отек.

В настоящее время не зарегистрировано ни одного случая легочной гипертензии, хотя родственные соединения (такие как Фен-Фен) продемонстрировали эту редкую, но клинически значимую проблему.

Взаимодействия

Сибутрамин имеет ряд клинически значимых взаимодействий. Одновременный прием сибутрамина и ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО, таких как селегилин) не показан, так как это может увеличить риск серотонинового синдрома, довольно редкой, но серьезной побочной реакции на лекарство. [3] Сибутрамин не следует принимать менее чем через две недели после прекращения или до начала использования ИМАО. Прием сибутрамина и некоторых лекарств, используемых для лечения мигрени, таких как эрголины и триптаны, а также опиоидов, также может увеличить риск серотонинового синдрома, равно как и использование более одного ингибитора обратного захвата серотонина одновременно. [3]

Одновременный прием сибутрамина и препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как кетоконазол и эритромицин, может повышать уровень сибутрамина в плазме. [4] Сибутрамин не влияет на эффективность гормональной контрацепции. [3]

Дозировка

10 мг один раз в день (обычно утром), если этого окажется недостаточно, доза может быть увеличена до 15 мг в день через 4 недели. (2002) «Новые лекарства». Джеймс WPT. Исследование SCOUT: профиль риска и пользы сибутрамина у пациентов с избыточным весом и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Eur Heart J 2005; 7 Suppl; L44-48. Абстрактный.

Купить РЕДУКСИН (Сибутрамин, Редуктил, Меридиа, Сиредия, Сибутрекс) 30 капсул / упаковка, 10 мг / капсула

РЕДУКСИН (Сибутрамин, Редуктил, Меридиа, Сиредия, Сибутрекс) — применяется для лечения ожирения. Он работает за счет увеличения количества естественных химических веществ в мозгу, тем самым помогая усилить чувство сытости.Редуксин также подавляет аппетит и чувство голода. Стимулируя метаболизм, Редуксин увеличивает потребление энергии и побуждает жировые ткани использоваться в качестве основного источника энергии. Редуксин постепенно снижает массу тела — 0,5 кг в неделю. Перед покупкой этого продукта проконсультируйтесь с врачом и обратите внимание на побочные эффекты.

ИСПОЛЬЗУЕТ

  • Лечить ожирение
  • Уменьшить жировую массу
  • Подавляет аппетит и обеспечивает насыщение

ГАРАНТИЯ И СРОК ГОДНОСТИ
100% оригинал от российского Promomed.
Все упаковки герметично закрыты и имеют срок годности до 07.2023.
Дополнительная информация: https://en.wikipedia.org/wiki/Sibutramine

ОПИСАНИЕ
Редуксин содержит действующее вещество — сибутрамин. Он подавляет обратный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, усиливает синергетические взаимодействия центральной норадреналиновой и серотонинергической систем. Снижает аппетит и количество потребляемой пищи (обеспечивает ощущение насыщения), увеличивает термогенез (за счет опосредованной активации бета3-адренорецепторов), влияет на коричневую жировую ткань.Стимулирует образование активных метаболитов (первичных и вторичных аминов), которые более эффективно ингибируют обратный захват нейротрансмиттеров, чем сибутрамин. Сибутрамин влияет на коричневую жировую ткань, снижает количество триглицеридов, общего холестерина, холестерина ЛПНП и мочевой кислоты.

УПАКОВКА И ДОЗИРОВКА
Редуксин выпускается в форме капсул. Каждая капсула содержит моногидрат гидрохлорида сибутрамина — 10 или 15 мг, микрокристаллическую целлюлозу 153,5 мг

Для приема внутрь.Капсулу следует принимать 1 раз утром натощак или во время еды.

Дозировка:
Лечение не должно длиться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. у тех, кто в течение 3 месяцев лечения не может достичь 5% -ной потери веса от первоначального начального веса. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достижения снижения массы тела пациент снова прибавляет 3 кг или более массы тела. Продолжительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку нет данных об эффективности и безопасности при более длительном приеме сибутрамина.Лечение Редуксином следует проводить совместно с диетой и физическими упражнениями под наблюдением врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Примечание: MHRA и FDA не оценивали и не одобряли этот продукт. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием этой или любых других пищевых добавок или лекарств.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *