Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Чем опасен мельдоний: главные угрозы | Новости медицины

Из-за того, что один из допинг-тестов российского керлингиста Александра Крушельницкого дал положительный результат на мельдоний, про препарат узнал весь мир.

«Обозреватель» решил поинтересоваться, насколько безопасен этот препарат.

Мельдоний продают в аптеках под торговым наименованием милдронат.

Кто и зачем изобрел мельдоний

В 1979 году он был изобретен Институтом органического синтеза при Академии наук Латвийской ССР, а разрешили его к приему лишь в1984 году. До этого, как указывают различные медицинские источники, он употреблялся в сельском хозяйстве для ускорения роста скота и птицы, сообщает «Русская семерка».

Видео дня

Изобретатель мельдония профессор Иварс Калвиньш с коллегами выяснили, что мельдоний является наилучшим средством для поддержания сердечной мышцы у тех, кто находится в предынфарктном состоянии или уже перенес инфаркт.

Препарат улучшает энергоснабжение клеток сердца, тем самым значительно повышая выносливость сердечной мышцы, которая у перенесших инфаркт очень слаба. Попутно выяснилось, что препарат блокирует выделение вредных ферментов в организме, улучшает протекание различных полезных для организма процессов, например, периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.

Как мельдоний стал другом спортсменов

Заметив, что мельдоний повышает выносливость и сообразительность, дальнейшие его испытания проводились уже на спортсменах и военных. В спорте милдронат прижился сразу. Врачи назначали его спортсменам для поддержания сердечной мышцы при немыслимых перегрузках. Препарат стали употреблять практически бесконтрольно и постоянно.

Чем опасен мельдоний

Благодаря постоянному упоминанию препарата в СМИ, он стал весьма популярным среди многих людей. Но, мало кто задумывается о том, какой вред может нанести это лекарство.

Доктор медицинских наук, профессор Сергей Терещенко считает, что здоровому человеку, не спортсмену, искусственно вмешиваться в нормальную работу сердца, нарушать установленный природой ритм, категорически противопоказано. Постоянные перегрузки способны ослабить любой орган, включая сердечную мышцу.

Доктор медицинских наук, профессор Алексей Горбунов со студентами научно доказали негативное влияние мельдония на организм здорового человека. Дело в том, что милдронат сокращает синтез карнитина и нарушает тем самым правильный энергетический обмен организма.

Французский профессор Жан-Птер де Монденар, опираясь на протоколы Института биохимии в Кельне, провел собственное исследование действия мельдония на человеческий организм. Он пришел к выводу, что употребление милдроната приводит к огромному усилению циркуляции кислорода в крови, что для больного человека — облегчение, а для здорового — вред.

Милдронат вызывает привыкание. Прием препарата приводит к сонливости, апатии, упадку сил

Как сообщал «Обозреватель», Россия придумала нелепое оправдание допингу своего призера на Олимпиаде-2018.

описание препарата, инструкция к препарату

«Милдронат» — препарат, главным действующим веществом которого является мельдоний. Недавние скандалы вокруг этого лекарства привлекли к нему всеобщее внимание.

Изначально этот препарат производился специально для военных, но вскоре сфера его применения значительно расширилась. Его используют в терапии сердечных, неврологических, сосудистых патологий, а также для повышения сопротивляемости организма пагубным внешним факторам.

Польза и вред «Милдроната» до сих пор до конца не изучены. Но с точностью сказать можно одно — если принимать его бесконтрольно, можно столкнуться с рядом неприятных последствий. Чем на самом деле опасен этот препарат, как его грамотно использовать, а также польза и вред «Милдроната» для организма — обо всех этих нюансах следует узнать всем тем, кто решил прибегнуть к его применению.

Положительные свойства

Первоначально «Милдронат» использовался в терапии сердечных патологий, появившихся из-за сильной усталости и слабости организма. Но сегодня этот препарат, как ни удивительно, чаще всего принимают те, кто занимается профессиональным спортом и бодибилдингом, а также люди, желающие избавиться от лишнего веса.

Производится средство в форме раствора для приготовления инъекций, капсул и сиропа. Активным ингредиентом является мельдоний — вещество, которое присутствует в клеточных структурах тела человека.

Есть ли польза от «Милдроната» для организма? На самом деле этот препарат обладает множеством положительных свойств. Средство активизирует и запускает сложные химические процессы и благодаря этому оказывает такое действие:

• повышает трудоспособность, выносливость всего организма;
• стимулирует деятельность иммунной системы;
• помогает избежать физического и психического перенапряжения в момент сильной нагрузки;
• в разы понижает нагрузку на сердце.

Так что можно с уверенностью сказать, что польза от «Милдроната» для организма действительно есть, и довольно внушительная. Препарат способствует быстрой доставке кислорода к тканям, очистке органов от шлаков и продуктов обменных процессов, а также оберегает внутренние системы от разрушения.

При систематическом использовании «Милдроната» тело получает возможность с легкостью переносить сильные нагрузки и восстанавливаться в ускоренном режиме. Именно эти особенности дают возможность применять средство не только в терапии, но и профилактике разнообразных нарушений деятельности сосудов, сердца, а также при сбоях в головном кровообращении.

Высокую эффективность препарат продемонстрировал при ишемической болезни сердца благодаря своему свойству подавлять процесс гибели клеток и ускорять регенерацию. Помимо этого, при сердечной недостаточности средство улучшает сократительную способность миокарда и придает организму большей устойчивости к физическим нагрузкам.

Так что, какими бы ни были вред и польза «Милдроната», его применение в большинстве случаев остается оправданным.

Показания

Согласно инструкции, применять «Милдронат» следует при таких состояниях:

• сбои в работе сердечно-сосудистого аппарата, в частности, ишемическая болезнь, инфаркт миокарда, боль, недостаточность, стенокардия;
• болезни, касающиеся кровотока мозга;
• разнообразные патологии глаз;
• повышенные интеллектуальные и физические нагрузки;
• хроническая форма алкоголизма.

Кардиологи не относят этот препарат к медикаментам первой необходимости, его назначают чаще всего в составе комплексного лечения. Он положительно воздействует на стабилизацию работы миокарда, предотвращает гибель тканей, нормализует метаболизм.

Какая польза от «Милдроната»? Препарат используют в терапии хронических и острых нарушений кровотока мозга. Мельдоний увеличивает уровень насыщения тканей кислородом и улучшает кровоснабжение тканей. Такое действие положительно отражается на состоянии мозговых клеток. Целесообразно применение препарата и для профилактики рецидивов.

Что же касается использования «Милдроната» в офтальмологии, то оно обуславливается возможностью лекарства улучшать кровоток в мельчайших капиллярах.

В борьбе с алкоголизмом это средство способствует стабилизации психических процессов, а также облегчает симптоматику, связанную с отвыканием организма от вредных веществ.

Кроме всего прочего, врачи нередко пользуются полезными свойствами препарата и в других сферах, например, в терапии бронхита он применяется в качестве иммуномодулятора.

Инструкция по применению

«Милдронат» производится в форме раствора, капсул с разной дозировкой и сиропа. Самое сильное и быстрое действие препарат оказывает при его введении в вену. Внутримышечно вводить средство не рекомендуется.

Препарат обладает незначительным возбуждающим эффектом, поэтому принимать его желательно в первой половине дня. Иначе, не исключено появление бессонницы.

Какая дозировка лекарства показана при различных патологиях? В инструкции предложено такое количество препарата:

• пороки сердечно-сосудистой системы — 5-10 мл внутривенно в течение суток, 10 дней, 1 г капсул в течение 6 недель, 1 г сиропа полтора месяца;
• нарушения головного кровотока — 5 мл раствора на протяжении 10 дней, 500 мг капсул 4-6 недель, по 0,5 г каждый день неделю;
• патологии глаз — 0,5 мл раствора для инъекций на протяжении 10 дней;
• слишком высокие нагрузки — 0,5 мл в сутки в течение 10 дней, по 500 мг капсул дважды в день 2 недели, 1 г сиропа на протяжении двух недель;
• хронический алкоголизм — по 0,5 мл раствора дважды в сутки неделю, по 2 г капсул до 10 дней, 1 г сиропа 2 недели.

Примечательно, что детям старше 12 лет разрешен только один вид препарата — сироп. В мерной ложечке содержится 0,25 г средства.

Польза и вред «Милдроната» в спорте

На фоне многочисленных обсуждений этого препарата в СМИ многим стало интересно, является ли это лекарство допингом. По инструкции, медикамент рекомендован людям, занимающимся активным спортом и испытывающим сильные нагрузки.

Каковы же вред и польза «Милдроната» для организма человека? На самом деле мельдоний положительно воздействует на метаболизм в клетках, способствует ускоренному выведению шлаков и продуктов разложения, а также стимулирует процесс насыщения тканей кислородом.

Принимая это средство, спортсмен может в несколько раз увеличить нагрузку, повысить эффективность тренировок и увеличить количество подходов.

Однако в действительности препарат несет в себе не только пользу. Вред «Милдроната» и для спортсменов, и для обычных людей заключается в тяжелом синдроме отмены. После отказа от препарата у многих пациентов наблюдается повышенная утомляемость и ухудшение физической формы в целом. Обычно, такое проявление отрицательно отражается на психологическом состоянии спортсмена.

Сколько можно пить «Милдронат» без вреда? Повторяющийся двухнедельный курс применения лекарства с перерывом в 3-4 недели позволяет предотвратить перенапряжение сердечно-сосудистого аппарата даже при изнуряющих тренировках.

С 2016 года мельдоний запрещен к приему профессиональными спортсменами. Однако допингом этот препарат не является, поскольку он не способствует укреплению и росту мускулатуры. Механизм его действия основывается на повышении устойчивости тела к нагрузкам, предупреждении поражений сердца при выматывающих занятиях.

Польза и вред «Милдроната» для организма человека

Врачи относят мельдоний к категории малотоксичных веществ, безопасных для здоровья пациента. Но несмотря на это, определенные побочные действия и противопоказания у этого медикамента имеются.

Если не соблюдать инструкцию и бесконтрольно использовать средство, можно столкнуться с его обратной стороной — вредом. Польза «Милдроната» и для здоровых людей, и для пациентов с какими-либо проблемами в таких условиях сведется к нулю. Так что в первую очередь перед применением детально изучите инструкцию.

Главное вещество препарата выводится посредством печени и почек, что отрицательно сказывается на состоянии этих органов. Именно поэтому тем, кто страдает от недостаточности либо каких-то других проблем, связанных с их работой, от медикамента лучше всего отказаться. В группе повышенного риска находятся пациенты преклонного возраста и те, кто злоупотребляет спиртным. В таких случаях принимать препарат можно только по рекомендации врача, ведь польза и вред «Милдроната» для организма при таких условиях не всегда равносильны.

Повышенное внутричерепное давление — еще один повод отказаться от лекарства.

Не исключена также и индивидуальная непереносимость ингредиентов, что нередко приводит к проявлениям аллергии. На самом деле побочных эффектов у «Милдроната» не так уж и много, но первое место среди них занимает гиперчувствительность к составу, которая характеризуется покраснением кожи, отечностью, зудом.

Вероятные последствия использования

Непреднамеренная передозировка препаратом выражается в виде пониженного давления, аритмии, общего недомогания. В таком случае специфическая терапия пациентам не требуется. Лечение сугубо симптоматическое. При этом риск летального исхода полностью отсутствует.

На самом же деле баланс пользы и вреда от препарата «Милдронат» будет положительным, если его дозировка и способ приема будут выбраны специалистом. Общеукрепляющий эффект, которым обладает лекарство, многих подталкивает использовать его без назначения врача. Но в таких случаях никто не застрахован от негативных последствий средства.

• Чаще всего вред «Милдроната» для организма выражается в привыкании. Обычно зависимость появляется из-за слишком продолжительного использования и понижения лечебного эффекта. В такой ситуации человек попросту привыкает работать лишь под влиянием препарата. А вот его отсутствие приводит к общей усталости, отсутствию трудоспособности.

• По отзывам, польза и вред «Милдроната» одновременно выражаются в одной особенности — средство активно усиливает действие принимаемых параллельно медикаментов. Именно поэтому любая комбинация препаратов должна быть оговорена со специалистом. Стоит учитывать, что бесконтрольное сочетание лекарств чревато негативными последствиями.
• Не исключено побочное действие «Милдроната».

Из-за вероятного вреда бесконтрольного применения препарата для его приобретения в аптеке потребуется рецепт.

Противопоказания

Во избежание негативных последствий очень важно принимать во внимание некоторые ограничения для применения медикамента. Так, «Милдронат» запрещено употреблять детям и подросткам младше 18 лет, кроме сиропа, а также во время вынашивания и кормления ребенка. Кроме того, есть еще некоторые противопоказания:

• непереносимость состава;
• патологии почек;
• печеночная недостаточность;
• отечность, возникающая по непонятным причинам;
• повышенное ВЧД, вызванное злокачественными опухолями.

Польза для женщин и мужчин

В сети можно найти множество данных о том, что «Милдронат» способен повышать потенцию и либидо. Медики опровергают эту информацию, ведь этот эффект мельдония не был научно подтвержден в ходе клинических исследований.

Однако препарат, как известно, положительно действует на работу сердечно-сосудистой, нервной и эндокринной систем, а также в разы повышает толерантность организма к увеличенным физическим нагрузкам. Такой эффект приносит пользу человеку и в половой сфере жизни. Именно поэтому представителям сильного и слабого пола нередко назначают монотерапию при помощи «Милдроната». Для мужчин польза этого лекарства кроется в улучшении потенции, а для женщин — в повышении их либидо.

Для увеличения сексуального влечения пациентам прописывают препарат на 10-14 дней по 500 мг в сутки. Если возникает необходимость, курс можно повторить через 2 недели.

«Милдронат» при других патологиях

Зачастую польза этого препарата заметна и при сахарном диабете. Эффективность лечения достигается за счет влияния средства на кровоток. При приеме «Милдроната» у многих пациентов наблюдается понижение концентрации глюкозы и, соответственно, понижение риска развития нейропатии.

Правда, ради справедливости стоит сказать, что эффект этого препарата будет выраженным, если применять его в составе комплексной терапии.

Отсутствие всяческого вреда и польза «Милдроната» для сердца была доказана в ходе многочисленных клинических исследований. Этот препарат отлично зарекомендовал себя при лечении разнообразных нарушений в работе столь важного органа.

Лекарство стимулирует сокращения миокарда при сердечной недостаточности, предотвращая таким образом появление стенокардии и стабилизируя кровоснабжение. Для профилактики и лечения всяческих пороков сердца «Милдронат» следует принимать в капсулах по грамму в день. Рекомендуется продолжать терапию в течение 1-1,5 месяцев.

Кроме всего прочего, этот медикамент врачи зачастую назначают при хронической слабости и усталости, наблюдающихся на фоне физических и эмоциональных нагрузок. При таком состоянии «Милдронат» в ускоренном режиме насыщает кровь кислородом, благодаря чему и повышается трудоспособность. В результате человек становится намного энергичнее и с большей легкостью переносит стрессовые ситуации.

Вероятно ли похудение

Как ни странно, но еще одной сферой применения этого лекарства является борьба с лишним весом. По отзывам, пользу и вред «Милдроната» для похудения крайне сложно оценить. Ведь речь идет о применении медикамента не по его прямому назначению. По мнению пользователей, в таких случаях к приему лекарства следует относиться предельно осторожно, чтобы вместо желанной пользы не нанести своему организму непоправимый вред.

Свойства мельдония на самом деле способствуют избавлению от лишних килограммов благодаря налаживанию обмена веществ. Однако пользоваться препаратом в качестве самостоятельного средства для похудения категорически запрещается. В действительности «Милдронат» может помочь в вопросе похудения, но только в комбинации с активными спортивными тренировками и правильным питанием. Подтверждением тому служат многочисленные отзывы в сети.

Востребованность среди бодибилдеров

Кроме профессиональных спортсменов, «Милдронат» пользуется успехом и среди любителей. Благодаря правильному применению этого средства можно добиться нескольких важных эффектов:

• улучшение питания мускулатуры и повышение темпа их роста;
• рост мышц за счет увеличенных нагрузок;
• сохранение оптимальной концентрации жирных кислот, необходимых для развития тканей;
• понижение нагрузки на сердце, что предотвращает развитие всевозможных осложнений;
• укрепление всех клеток организма, в частности, нервных тканей;
• нормализация обменных процессов в организме.

Всего через два месяца спортсмены замечают положительный результат. Этот препарат, конечно же, не поможет овладеть принципиально новыми показателями в виде, например, прибавления 100 кг к поднимаемому весу. Подобный результат уж точно никому не светит.

А вот утомление будет наступать не через час с начала занятий, как обычно, а, допустим, через полтора. Именно эта разница во времени, которую бодибилдер тратит на дополнительную тренировку, дает ему возможность улучшить собственные показатели и добиться необходимой выносливости. Да и желанный мышечный рельеф будет заметен намного раньше, но опять-таки, только благодаря усиленным тренировкам.

Заключение

Польза и вред «Милдроната» зависят прежде всего от правильности его использования и наличия соответствующих показаний. Так, по отзывам, гораздо больше положительного эффекта получают те, кто использует препарат по его прямому назначению и по рекомендации врача. Обычно у таких людей не возникает никаких проблем во время курса лечения, в том числе и побочных эффектов.

А вот те, кто частенько прибегает к различным экспериментам с использованием этого препарата, нередко сталкиваются и с некоторыми проблемами. Зачастую люди, самостоятельно начавшие применение лекарства, встречаются с негативными последствиями. У здорового человека нет необходимости принимать «Милдронат» в обыденной жизни с нормальным ритмом. Ведь обычно организм справляется с нагрузками самостоятельно.

Рипронат: инструкция, цена, аналоги | World Medicine

фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому блокирует транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом предупреждается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспорт АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при повышении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается ОПСС.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, и превращается в ГББ.

Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате повышается общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, для него характерно миокардиопротекторное действие (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Применение при ИБС (стабильная стенокардия напряжения). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у пациентов с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, более слабое действие наблюдается у больных с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особо важной является способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, которая считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний эффективен при атеросклеротических процессах в коронарных и периферических сосудах за счет снижения общего уровня ХС в сыворотке крови и индекса атерогенности.

Применение при хронической сердечной недостаточности. Во многих клинических исследованиях была проанализирована роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также увеличивать объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдония при сердечной недостаточности I–III функционального класса по классификации NYHA. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и воздействие на мозговое кровообращение. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемизированных очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдоний оказывает стимулирующее действие на ЦНС, а именно повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, клещевого энцефалита).

Результаты оценки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата выявлено положительное действие на процесс восстановления интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает качество жизни реконвалесцентов (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдоний оказывает положительное влияние на функцию нервной системы, уменьшает выраженность нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние больных (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика. Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония в/в и перорально.

Абсорбция. После разового перорального применения мельдония в дозах 25, 50, 100, 200, 400, 800 или 150 мг C

max в плазме крови и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т_max составляет 1–2 ч. При повторном применении доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после приема первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Еда немного задерживает всасывание мельдония, не меняя показатели C_max и AUC.

При в/в введении биодоступность составляет 100%. C_max достигается сразу же после введения. После в/в введения многократных доз C_max достигает 25,5 ± 3,63 мкг/мл.

При в/в введении AUC после однократного и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении препарата в плазме крови.

Распределение. Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека.

Метаболизм. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выделение. В выделении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. При пероральном применении T

½ составляет около 4 ч. При применении повторных доз T_½ отличается. После разового в/в применения доз мельдония в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выделения мельдония составляет 5,56–6,55 ч, конечный период выведения — 15,34 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что при пероральном введении у животных мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кг малотоксичен и не влияет на функционирование почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу мельдония. В ходе исследований токсичности на крысах при применении мельдония в дозе, превышающей 100 мг/кг, выявлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения высоких доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения высоких доз 400–800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония у этой категории пациентов противопоказано.

Рипронат, р-р для инъекций: предназначен для в/в введения. Не предполагается специального приготовления р-ра перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые. Препарат применять в дозе 500–1000 мг (5–10 мл) в/в в 1 или 2 введения. Продолжительность лечения обычно составляет 10–14 дней, после чего терапию продолжают пероральной лекарственной формой.

Рипронат, капсулы: для приема внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые. Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения. Доза составляет 500–1000 мг/сут. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижение работоспособности, перенапряжение и период выздоровления. Доза составляет 500 мг/сут. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4–6 нед. Его можно повторять 2–3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста. Лицам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять мельдоний в более низкой дозе.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять мельдоний в более низкой дозе.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония у этой категории пациентов противопоказано.

мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения; вместе с сердечными гликозидами и диуретическими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

При одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено положительное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином, и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные азидотимидином, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении этой патологии.

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием блокатора α₂-адренорецептора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг массы тела полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может повышаться риск возникновения побочных реакций.

Врачи сообщили, какие лекарства не стоит принимать при заболевании коронавирусом

Применение антибиотиков при коронавирусной инфекции не только не защитит от болезни, но и может привести к серьезным последствиям – проблемам с желудочно-кишечным трактом, спазмам бронхов и аритмии, уверены медики. Кроме того, организм, привыкая к данным препаратам, теряет иммунитет к инфекциям, из-за чего люди могут начать погибать даже от простых ОРВИ. Врачи рассказали, как восстановиться после приема антибактериальных средств и какие еще лекарства не стоит применять при COVID-19.

Применение антибиотиков при коронавирусной инфекции бесполезно и может принести организму немалый вред, заявил главный микробиолог и специалист по антимикробной резистентности Минздрава России, член-корреспондент РАН Роман Козлов.

«По данным ряда исследований, более 90% пациентов с COVID-19 в настоящее время получают антибиотики, в том числе комбинированную терапию и парентеральные препараты, не только в стационарах, но и в амбулаторных условиях. Вне всякого сомнения, сложившая ситуация будет иметь серьезные неблагоприятные последствия в будущем», — пояснил он.

По словам медика, необоснованная антибактериальная терапия может значительно ухудшить состояние пациента, а порой и привести к угрожающим жизни последствиям. «Поэтому не покупайте антимикробные препараты для системного применения в учреждениях аптечной сети самостоятельно, без рецепта врача», — подчеркнул Козлов.

Как объяснила «Газете.Ru» терапевт-пульмонолог Марина Казакова, COVID-19 – это вирусная инфекция, а не бактериальная, поэтому антибиотики для ее лечения бессильны. «Да, бывает, что бактериальная флора вторично присоединяется к заболеванию, но это бывает крайне редко. В противном случае антибиотик никак не поможет, а лишь создаст ложное чувство спокойствия», — отметила врач.

Главная опасность антибиотиков в том, что организм к ним быстро привыкает, убеждены медики.

«Антибактериальные препараты приводят к устойчивости организма, внутренние микроорганизмы перестают реагировать на средство, и в таком случае мы уже никогда не сможем вылечить болезнь»,

— подчеркнула в беседе с «Газетой. Ru» врач общей практики Анастасия Тараско.

С ней согласилась и Марина Казакова. «Когда бактерии разовьют устойчивость к препарату, вырастет монстр, которым люди обменяются, и на него уже ничего действовать не будет. Люди начнут умирать от банальных инфекций, как в доантибиотиковую эру. Надо помнить, что это коллективная ответственность», — предупредила она.

Заслуженный врач России, ведущий научный редактор Vrachu.ru Михаил Каган уточнил, что применение антибиотиков грозит такими последствиями, как тошнота, рвота, спазм бронхов и аритмия. Кроме того, данные препараты могут приводить к видоизменениям резистентных бактерий, которые сами способны вызвать отдельный инфекционный процесс.

Если же применения антибиотиков избежать не удалось, помочь организму восстановиться уже не получится – необходимо дождаться, когда он самостоятельно нормализует внутренние процессы. «К антибиотику становится устойчив не человек, а бактерия. И если бактерия уже приспособилась, то что бы вы ни предпринимали, это не поможет. Дайте время организму восстановиться самостоятельно», — заявила Казакова.

Необходимость применения пробиотиков для восстановления микрофлоры после антибиотиков — всего лишь миф, убежден главный терапевт клиники «Семейная» Александр Лаврищев. «Это легенда, которая продвигается по телевидению. А у аптекарей вообще план стоит, сколько пробиотиков продать. Есть инциденты, когда без рецепта антибиотики не продают, но если покупаешь курс пробиотика – можно купить и без рецепта», — рассказал медик «Газете.Ru».

Он объяснил, что бактерии, которые поступают вместе с пробиотиками, также гибнут при приеме антибиотиков. «Более того, у человека в кишечнике есть две микрофлоры — пристеночная и просветная, которая выходит в виде фекалий.

Старые исследователи пытались понять, что происходит с бактериями, анализируя состав только просветной микрофлоры, но сейчас уже ясно, что главную роль играет пристеночная», — уточнил Лаврищев.

И если просветная микрофлора при приеме антибиотиков погибает, то пристеночная сохраняется, и именно благодаря ей организм сам себя восстанавливает. «Никак не надо помогать. Разве что правильно питаться, высыпаться и не употреблять алкоголь в чудовищных количествах», — подчеркнул терапевт.

Он заключил, что если же при приеме антибиотиков возникли какие-то побочные заболевания, то самолечением заниматься не стоит – необходимо оперативно обратиться к врачу.

Между тем Марина Казакова добавила, что бесполезным при COVID-19 является и самостоятельный прием кроворазжижающих препаратов. «Их назначать должен только врач. Иначе можно умереть от тяжелого кровотечения быстрее, чем от коронавируса», — предупредила она.

Ранее заведующая психоневрологическим отделением поликлиники №4 управделами президента РФ Ирина Вереютина также заявляла о том, что никакой пользы при ковиде не принесут нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) – в частности, аспирин и анальгин.

«Пациентам с коронавирусной инфекцией необходимо использовать парацетамол», — отмечала она, подчеркнув, что применение аспирина и анальгина в данном случае «неприемлемо».

Так, аспирин, из-за содержания в нем ацетилсалициловой кислоты (вещество, оказывающее жаропонижающий эффект — «Газета.Ru»), на фоне инфекционных заболеваний может вызывать синдром Рея – опасное состояние, при котором возникает острая печеночная недостаточность и гипераммониемия (повышение концентрации аммиака в организме, способное вызвать кому и даже смерть — «Газета.Ru»).

Также ранее специалисты из клиники Майо США выяснили, что нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к сердечному приступу или инсульту.

Американские ученые проанализировали данные 56 тыс. взрослых людей с повышенным артериальным давлением, на протяжении длительного времени принимавших НПВС. В результате наблюдения выяснилось, что у одного из 330 человек, употреблявших такие препараты, в течение четырех недель случался сердечный приступ или инсульт. Они также заметили, что самый высокий риск побочных реакций вызывает лекарство целекоксиб – инфаркт случался у 1 из 105 пациентов, принимавших данное средство.

Врач-кардиолог Юрий Кузьменков также ранее сообщал, что длительное применение НПВС может вызывать и развитие гастропатии – повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, приводящее к развитию эрозий и язв. Кроме того, по его словам, при гастропатиях часто встречаются различные диспепсические нарушения (расстройства пищеварения —«Газета.Ru»).

противотревожный препарат для лечения заболеваний нервной системы

Оригинальный анксиолитический (противотревожный) препарат.

Афобазол является небензодиазепиновым анксиолитиком и обладает новым механизмом действия: через систему сигма-рецепторов он способен активизировать естественную противотревожную защиту нервных клеток («система эндогенного анксиолизиса»).

Афобазол обладает особым клиническим профилем, отличным от всех других противотревожных средств:

1. эффект развивается с первой недели приема и сохраняется после завершения лечения;
2. не вызывает дневной сонливости, зависимости и привыкания, а также синдрома «отмены»;
3. обладает не только противотревожным, но и активирующим эффектом;
4. подходит для лечения нарушений сна, связанных с тревогой, а также предменструального синдрома и синдрома «отмены» при отказе от курения;
5. совместим с большинством других соматотропных препаратов, не взаимодействует с этанолом.

Вопрос-Ответ

Можно ли принимать Афобазол вместе с растительными успокаивающими препаратами и глицином?

Афобазол не взаимодействует с седативными средствами растительного происхождения и глицином, поэтому может приниматься совместно. Тем не менее, при проведении комбинированной терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Какая максимальная продолжительность курса терапии Афобазолм?

Афобазол не накапливается в организме, не вызывает привыкания и зависимости, что делает возможным безопасное проведение длительных курсов терапии. Длительность курсового применения препарата обычно составляет 2–4 недели, при необходимости длительность лечения может быть продолжена до 3 месяцев. Как правило, продолжительность курса зависит от исходного состояния, его изменения на фоне терапии, сопутствующих заболеваний, наличия внешних стрессогенных факторов. По завершении курса терапии необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для решения вопроса о дальнейшей тактике терапии.

Как часто можно повторять курсы приема Афобазола? Какой перерыв нужно делать между курсами?

Афобазол можно принимать без перерыва в течение 3 месяцев. После прекращения лечения эффект препарата сохраняется в течение 1-2 недель. Продолжительность перерывов между курсами терапии зависит от Вашего состояния и определяется в каждом отдельном случае лечащим врачом на основании результатов оценки Вашего состояния.

Совместим ли Афобазол с алкоголем?

Одновременный прием Афобазола и алкоголя не противопоказан. Однако необходимо помнить, что алкоголь может оказывать неблагоприятное действие на состояние центральной нервной системы, в том числе при наличии тревожных расстройств. Кроме того, употребление высоких доз алкоголя вредно для организма и может усиливать симптомы различных заболеваний.

Здравствуйте, возможно ли применение Афобазола вместе с противозачаточными таблетками?

Взаимодействия Афобазола и пероральных противозачаточных средств не выявлено, совместное применение не противопоказано.

Через какое время можно планировать беременность после отмены препарата?

Афобазол достаточно быстро выводится из организма. В то же время, после отмены любого препарата необходимо удостовериться в том, что симптомы состояния, из-за которого препарат назначался, полностью прошли и нет необходимости в продолжении лечения этим или каким-нибудь другим препаратом. Поэтому мы рекомендуем планировать беременность не ранее чем через 2 недели после отмены препарата.

Скажите, можно ли принимать Афобазол при беременности? Заранее спасибо

Во время беременности противопоказано применение многих лекарственных средств, в т.ч. Афобазола. Несмотря на то, что, по данным экспериментальных исследований, Афобазол не оказывает негативного воздействия на развитие плода у животных, у беременных женщин эффекты Афобазола достаточно не изучены.

Здравствуйте, можно ли принимать Афобазол при вождении автомобиля?

Афобазол не оказывает седативного действия, а также не вызывает ухудшения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому может приниматься людьми, управляющими транспортным средством, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрого реагирования.

Можно лип применять препарат у детей?

Согласно утвержденной инструкции, Афобазол не применяется у детей до 18 лет, т.к. специальных исследований у этой категории лиц не проводилось.

Здравствуйте, можно ли принимать афобазол при приеме антидепрессантов?

Одновременное применение Афобазола и антидепрессантов не противопоказано.

А может препарат помочь при первом употреблении?

Препарат Афобазол уменьшает выраженность тревожных расстройств различного происхождения. Терапевтический эффект развивается не сразу, а постепенно. И хотя первое улучшение может ощущаться довольно быстро, заметный эффект наступает на 5-7й дни лечения. Оптимальная продолжительность курса терапии – 2-4 недели, при необходимости прием Афобазола может быть продолжен до 3 месяцев.

Можно ли принимать Афобазол во время лактации?

В связи с отсутствием клинических данных по применению Афобазола во время кормления грудью, не следует принимать препарат во время лактации. При необходимости его приема следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Какие побочные реакции может вызывать Афобазол?

К побочным эффектам Афобазола относятся: аллергические реакции, в редких случаях описано возникновение головной боли, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

В каких случаях противопоказано применение Афобазола?

Прием Афобазола противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.

129 отзывов, инструкция по применению

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мельдония дигидрат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Влияние мельдония на спортсменов туманно

«В целом, если кто-то участвует в краткосрочной спринтерской деятельности, он склонен использовать глюкозу, потому что она более доступна и является эффективным способом быстрого получения энергии». сказал доктор Эрик Брасс, профессор медицины Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. который изучал эффекты карнитина.

Тем не менее, Брасс сказал, что неясно, действительно ли это происходит со спортсменами. «Наука, стоящая за многими из этих соединений, повышающих производительность, ограничена, предвзята и подвержена неправильному толкованию», — сказал он.Несколько исследований мельдония были проведены на крысах и опубликованы только на русском языке.

Ситуация осложняется тем, что некоторые спортсмены считают, что повышение уровня карнитина помогает им улучшить результаты за счет приема пищевых добавок. Но если увеличение количества карнитина — это хорошо, это означает, что уменьшение количества карнитина, как это, по-видимому, происходит с мельдонием, может ухудшить спортивные результаты.

«Я вижу только обратную сторону ингибирования карнитина у здорового спортсмена», — сказал Хайатт.

Тем не менее, возможно, что повышение уровня карнитина может быть полезным для определенных видов деятельности, а его истощение может быть лучше для внезапных всплесков энергии.

Гриндекс заявил, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено для спортсменов. В нем говорится, что препарат работает в основном за счет уменьшения повреждения клеток, которое может быть вызвано некоторыми побочными продуктами карнитина.

Мельдоний «используется для предотвращения гибели ишемизированных клеток, а не для повышения производительности нормальных клеток», говорится в заявлении. «Мельдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение тканей в случае ишемии», то есть отсутствия притока крови к сердцу.

Тем не менее, один из изобретателей препарата, Иварс Калвиньш, в 2009 году сообщил газете, что препарат использовался для повышения выносливости советских солдат, перевозивших тяжелую технику в Афганистане.А на сайте Гриндекс написано, что помимо применения при сердечно-сосудистых заболеваниях препарат применяется «для повышения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации».

Что произойдет, если вы примете мельдоний?

Российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила препарат под названием мельдоний благодаря недавнему провалу допинг-контроля. Более ста других международных спортсменов также были арестованы за это недавно запрещенное вещество, но звездный авторитет Шараповой сделал предполагаемый сердечный препарат известным.Теперь, когда было вызвано так много профессионалов, врачи опасаются, что мельдоний попадет к любителям, которые хотят получить преимущество. «Поскольку этот препарат стал популярнее, многие люди собираются попробовать его», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, заведующий кардиологическим отделением Хартфордской больницы в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много нового о побочных эффектах мельдония». Вот почему вам следует дважды подумать, прежде чем стать первой морской свинкой.

Мельдоний, также известный как милдронат, был обнаружен латвийским химиком в 1970-х годах и предположительно оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистую систему. Проблема: очень мало опубликованных исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, и одно заслуживающее внимания испытание на людях было все еще слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен FDA или в Европейском Союзе. Он в основном используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя по поводу препарата остается много вопросов, похоже, что у него есть четкий механизм действия, который может помочь как сердцу, так и спортивным результатам.По словам Карен Копачек, адъюнкт-профессора фармации Университета Висконсин-Мэдисон, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое L-карнитином. Обычно L-карнитин переносит жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но, блокируя доступность L-карнитина, мельдоний заставляет ваши митохондрии вместо этого метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньшего количества кислорода», — объясняет она. Это снижает окислительный стресс и повреждение клеток, заставляя ваше тело более эффективно использовать энергию.

По этим причинам Копачек говорит, что мельдоний может улучшать спортивные результаты и сокращать время восстановления после тренировок. Но опять же, все это получено из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает на том, что нет никаких гарантий.

Независимо от того, работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его возможных побочных эффектах. В нескольких опубликованных исследованиях на людях ни об одном не сообщалось. «Меня настораживает тот факт, что испытание может продолжаться 12 недель, а исследователи не отмечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек.— Значит ли это, что в мельдонии их нет? Сомнительно, говорит она, поскольку почти каждое лекарство имеет тот или иной побочный эффект. Что касается мельдония, мы просто не знаем, что это такое.

Еще одно неизвестное — как мельдоний взаимодействует с другими наркотиками. В опубликованных исследованиях также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с сердечными заболеваниями, для которых предназначен этот препарат, часто принимают несколько лекарств, а также лекарства, отпускаемые без рецепта, травы и другие добавки», — говорит Копачек. «Вы всегда должны знать, как взаимодействуют эти множественные методы лечения, а с мельдонием мы понятия не имеем.Еще одна причина, по которой я бы никогда не рекомендовал этот препарат».

Учитывая строгий протокол FDA по оценке и одобрению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями бездействовало и не вызывало особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний, — когда-либо получит зеленый свет в США. , двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны финансироваться государством, а Национальные институты здравоохранения обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег. Но это не останавливает бум спроса на препарат в России. Вывод: если он нелегально попал в вашу раздевалку, не пробуйте его первым.

Чтобы получить доступ к эксклюзивным видео о снаряжении, интервью со знаменитостями и многому другому, подпишитесь на YouTube!

Эксперты говорят, что мало доказательств того, что мельдоний повышает работоспособность были замешаны другие ведущие спортсмены.

Среди них соотечественницы Юлия Ефимова, четырехкратная чемпионка мира по брассу, и Николай Куксенков, лучший гимнаст страны среди мужчин. По словам представителя Всемирного антидопингового агентства, в общей сложности 140 спортсменов дали положительный результат на мельдоний за три месяца после его запрета 1 января.

Но по мере того, как число неудачных испытаний увеличивается, критики поднимают вопросы о его преимуществах, повышающих производительность, и о том, как ВАДА могло запретить препарат с тем, что, по их словам, является относительно небольшим научным доказательством.

«На самом деле нет никаких доказательств того, что мельдоний повышает производительность. Ноль», — сказал Дон Кэтлин, давний эксперт по борьбе с допингом и научный руководитель Группы по контролю за запрещенными веществами.

Те, кто поддерживает запрет мельдония, указывают на его потенциал для повышения производительности и мер по его использованию спортсменами как до, так и после запрета.

Эти вопросы подчеркивают сложное положение ВАДА. С учетом скудных существующих исследований, откуда она знает, что мельдоний повышает производительность? Нужно ли запрещать такой препарат, как мельдоний, прежде чем он поймет его преимущества и потенциальный вред, потому что он видит, что спортсмены используют этот препарат? И если это не повышает производительность, то почему большое количество, казалось бы, здоровых спортсменов принимают препарат, используемый для лечения пациентов с проблемами сердца?

Критерии запрета наркотиков

Путь мельдония в список запрещенных веществ ВАДА начался в марте 2014 года, когда США. Антидопинговое агентство S. получило конфиденциальную информацию о том, что спортсмены из Восточной Европы использовали препарат для повышения результативности.

К октябрю того же года мельдоний, который также известен под торговой маркой Mildronate, был в списке мониторинга ВАДА. В феврале 2015 года ученые завершили исследование использования препарата спортсменами во всем мире.

При анализе 8320 образцов мочи исследование, финансируемое Партнерством за чистую конкуренцию, обнаружило, что 182 образца содержат мельдоний. В 2.2% выборки, это более чем в два раза превышает показатель для любого другого наркотика в списке. Утверждая, что обнаружение мельдония в образцах не ограничивается конкретным видом спорта, в документе отмечается, что использование препарата в большей степени было обнаружено в силовых видах спорта (67%) и видах спорта на выносливость (25%).

Результаты Европейских игр в Баку, Азербайджан, в июне, похоже, подтверждают скрытое употребление наркотика. Это исследование, опубликованное в Британском журнале спортивной медицины, показало положительные тесты на мельдоний в 66 из 762 образцов мочи, но только 23 спортсмена из 662 протестированных спортсменов заявили об использовании препарата.

Из 662 форм допинг-контроля, рассмотренных в исследовании, 525 декларировали использование лекарств или пищевых добавок. Использование мельдония было обнаружено в 15 видах спорта из 21, а общее количество участников составило 13 медалистов.

Признавая, что доказательства эффектов мельдония, повышающих работоспособность, «ограничены», исследование пришло к выводу, что, поскольку препарат не использовался в первую очередь в терапевтических целях, он «очевидно использовался с намерением либо улучшить восстановление, либо повысить работоспособность.”

Чтобы быть включенным в список запрещенных ВАДА, вещество должно соответствовать двум из трех критериев: оно повышает или может повысить производительность, представляет реальный или потенциальный риск для здоровья или нарушает дух спорта.

После того, как это будет рассмотрено, группа экспертов ВАДА может принять во внимание публичное обсуждение препарата, информацию из медицинской литературы, мониторинг, доступность теста на препарат и другие факторы.

В сентябре ВАДА приняло решение о запрете препарата, которое вступило в силу 1 января.1. В своей пояснительной записке ВАДА написало, что его запретили из-за доказательств использования с целью повышения результативности.

Доктор Эндрю Пайп, медицинский и научный советник Канадского центра этики в спорте, признал, что существует мало англоязычной литературы по мельдонию, который был создан в Латвии в 1970-х годах и не одобрен для использования в Соединенных Штатах и многие другие западные страны.

Но Пайп защищал свое добавление в список, говоря, что, хотя он не говорил от имени ВАДА, комитет все же следовал процессу ВАДА.В заявлении представитель ВАДА также отметил, что агентство следовало своему процессу запрета мельдония.

«Если у вас есть вещество, которое имеет предполагаемый механизм, способный повысить производительность, у вас есть доказательства того, что оно используется большим количеством спортсменов, и у вас есть доказательства того, что оно используется большим количеством спортсменов скрыто, тогда я Думаю, вы пришли к выводу, что это вещество должно быть внесено в список запрещенных», — сказал Пайп, который в то время был председателем экспертной группы.

Мало научных доказательств

Кэтлин и другие задаются вопросом, соответствует ли мельдоний основным критериям для включения в список. Дело не в том, что это не повышает производительность, сказал Кэтлин, дело в том, что нет исследований, подтверждающих это.

«Они должны попытаться показать, что он повышает производительность, но запретив его, они уже сказали, что он повышает производительность, и это заставит людей обратиться к нему», — сказал Кэтлин.

«Вы можете обнаружить, что это имеет эффект, но трудно связать его с повышением производительности», — сказал Кэтлин.«Я пытался и пытался понять, почему так много спортсменов принимают его».

Препарат, который используется в первую очередь для лечения сердечных и сердечно-сосудистых заболеваний, работает путем переключения клеточного метаболизма с жирных кислот на углеводы для получения энергии, процесс, который требует меньше кислорода.

В 2002 году исследователи из Тбилисского государственного медицинского университета в Грузии обнаружили, что препарат оказывает положительное влияние на физическую работоспособность дзюдоистов, и пришли к выводу, что он не имеет побочных эффектов. Исследование, представленное в 2012 году на Балтийской спортивной научной конференции, показало почти то же самое, отметив, что его не было в списке допинговых препаратов.

Со своей стороны, Grindeks, компания, производящая милдронат, заявляет, что это не препарат, улучшающий работоспособность, поскольку он предотвращает гибель ишемизированных клеток и не повышает работоспособность нормальных клеток.

В руководстве, выпущенном после того, как препарат был запрещен, Финское антидопинговое агентство отметило, что существует «мало научных доказательств того, что мельдоний способен улучшать спортивные результаты.”

ВАДА не обязано доказывать эффект вещества, повышающий работоспособность, и спортсмены не могут оспаривать включение препарата в список запрещенных.

Кэтлин утверждает, что ВАДА неправильно использовало доказательства использования в качестве критерия. Хотя мало кто задается вопросом, нарушает ли использование препарата дух спорта, самый широкий из трех критериев, некоторые задаются вопросом, насколько он соответствует первым двум.

«Если серьезно отнестись к этим критериям, то можно подумать, что вещества должны быть невиновными, прежде чем их вина будет доказана», — сказал Роджер Пилке-младший., профессор Университета Колорадо, чья книга «Грань: война с мошенничеством и коррупцией в жестоком мире элитного спорта» должна выйти в этом году. «Можно просто сказать, что это вещество, которое принимают спортсмены, поэтому у нас есть подозрения, что оно повышает производительность. Ваш антидопинговый список будет расширяться очень быстро, если появится какое-либо вещество, и вы просто добавите его в список.

«Если доказательства имеют значение, то запрет на мельдоний был введен до того, как эти доказательства стали доступны», — добавил он.

Получение этих доказательств является частью проблемы, с которой сталкивается ВАДА. Во-первых, это стоимость. Проведение исследования воздействия препарата на элитных спортсменов, которое включало бы достаточно большую группу, чтобы делать выводы, может быть дорогостоящим.

Еще есть этические соображения. В каких дозах в исследовании можно давать лекарство даже добровольным участникам? Спортсмены часто придерживаются теории, что если немного хорошо, то чем больше, тем лучше, и можно удвоить, утроить или даже учетверить дозировку, сказал Виктор Конте, основатель BALCO.

Спортсменам потребуется освобождение от участия в соревнованиях с применением препарата или отстранение от участия в соревнованиях на время исследования.

Из-за всего этого ВАДА может затруднить реагирование на доказательства злоупотребления спортсменами препаратами.

«(Это) чрезвычайно сложно, учитывая, что ВАДА не только недофинансируется, но и имеет дело с несколькими веществами, многие из которых имеют эффекты, которые ВАДА не может определить из-за отсутствия исследований и литературы», — сказал доктор Грегори Иоаннидис. , спортивный юрист и антидопинговый эксперт из Великобритании.

Хотя это и не невозможно, проведение такого исследования для каждого препарата, который ВАДА считает запрещенным, представляет собой серьезное препятствие. Без него ВАДА окажется в затруднительном положении, запретив вещество, не зная о его воздействии.

«У него есть реальный потенциал для повышения производительности», — сказал доктор Том Бассиндейл, ученый-антидопинголог и судебный токсиколог из Университета Шеффилд-Халлам в Соединенном Королевстве. «Просто пока не было проведено достаточно фоновых исследований, чтобы доказать, что это так.

«Безудержное употребление»

Итак, какой вывод можно сделать из большого количества спортсменов, употребляющих мельдоний?

Кэтлин не нашла особых оснований для объяснений Шараповой, которые включали дефицит магния и семейный анамнез диабета, и предположила, что на основании количества неудачных тестов мало что можно сделать, кроме того, что многие спортсмены использовали мельдоний.

Но другие согласны с выводом некоторых исследователей и ВАДА, что его использование, по крайней мере, направлено на повышение производительности.

«Они, должно быть, верят, что все на нем, — сказал Бассиндейл. «Очень трудно поверить, что у них у всех стенокардия или диабет».

Со своей стороны, Конте, который помог антидопинговым усилиям после отбытия тюремного заключения в связи с делом BALCO, сказал, что использование спортсменами мельдония является подтверждением его эффектов, повышающих производительность.

«Они знают, когда это работает. Когда вы принимаете наркотики, вы знаете, когда вы сильнее, быстрее, выносливее», — сказал он.

«Конечно работает.Существует ли двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное клиническое исследование с достаточным количеством участников, чтобы его можно было опубликовать в заслуживающем доверия научном журнале? Нет. Но широко ли это используется в олимпийских видах спорта? Да.»

Злоупотребление метаболическим модулятором мельдонием в спорте

J Sport Health Sci. 2017 март; 6(1): 49–51.

Giuseppe Lippi

Раздел клинической биохимии, университетская больница Вероны, Верона 37134, Италия

Camilla Mattiuzzi

^B Медицинское направление, Генеральная больница TRENTO, TRENTO 38121, Италия

^Раздел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

^b Медицинское отделение, Главный госпиталь Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г. ; Принято 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и размещение Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе по лицензии CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья была процитирована другими статьями в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был впервые синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.Химическая структура этого соединения (3-(2,2,2-триметилгидразиниумил)пропионат) аналогична структуре двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином, в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH ₂ на позиции C-4 (). Основной механизм действия мельдония заключается в конкурентном ингибировании γ-бутиробетаингидроксилазы, ключевого фермента в метаболическом пути биосинтеза карнитина. Соединение также связывается с ферментом карнитинацетилтрансферазой и, следовательно, ингибирует его, хотя этот последний эффект проявляется слабее, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу. Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомального β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, а также модулирует соотношение ацил-КоА/КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп.2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было также обнаружено, что мельдоний оказывает эффективное ингибирующее действие на переносчик органического катиона/карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как натрий-связанный переносчик карнитина.3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина за счет ингибирования связанного с натрием переносчика карнитина органического катиона/переносчика карнитина 2 (OCTN2). Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска митохондриального повреждения в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и усиленное производство жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, ведущие метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот от митохондрий к пероксисомам, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного содержания жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Благодаря важной регулирующей активности в отношении метаболизма жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, приписываемые мельдонию в исследованиях на животных, включают профилактику прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца и снижение как частоты, так и тяжести течения инфаркта миокарда. сердечной аритмии.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может быть назначен только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и Армения, или еще его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью

В дополнение к многочисленным положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях3, ограниченное число исследований на людях также продемонстрировало многообещающие результаты. Васюк и соавт.4 исследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базисной терапии, базисной терапии плюс триметазидин и базисной терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зафиксировано достоверное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и удлинением дистанции теста 6-минутной ходьбы.Чжу и соавт.5 провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование, включавшее 227 пациентов с острым инфарктом мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг/сут, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале оценки инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами через 3 месяца терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть столь же эффективным, как и цинепазид, при лечении острых инфаркт головного мозга. Стаценко и соавт.6 исследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности функционального класса II–III, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг/сут. Через 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, отмечалось выраженное клиническое улучшение и более благоприятные изменения структурно-функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт.7 изучили 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базисной терапии плюс 500 мг/день мельдония.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений во время жары, а также улучшение показателей качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшение адаптационных реакций.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях было ниже 15%, сообщалось о некоторых потенциальных осложнениях, включая 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемической инсульт (сообщение врача из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщение медицинского работника из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями у пациентов с диареей, анемией, усталостью и повышением билирубина в сыворотке. 8

4. Мельдоний может повысить выносливость

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и элитных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное использование пероксисом жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшение накопления и использования гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо приводят к повышению аэробной выносливости и потенциала физической работы, улучшению функциональной активности сердца, улучшению восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок и усилению активации функций центральной нервной системы (9).9

Табл.

Представительные эргогенные эффекты Meldonium 5 5. Спортсмены злоупотребляют мельдонием

Благодаря своим разнообразным биологическим функциям мельдоний был включен в список запрещенных веществ с 2016 года Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА)10. опубликовано9, основанное на использовании жидкостной хроматографии гидрофильного взаимодействия — масс-спектрометрии высокого разрешения/высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, проводимых в настоящее время многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев увеличилось в геометрической прогрессии, включая многих спортсменов высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г.).11 Эти доказательства отражают данные, опубликованные в недавнее исследование показало, что 182 положительных результата мельдония были обнаружены из 8320 случайных образцов мочи для допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией препарата от 0,1 до 1428 мкг/мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что свидетельствует о том, что неправильное использование этого модулятора метаболизма может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

На протяжении долгой истории применения допинга в спорте спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также модуляторы метаболизма, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта. В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным средством для пациентов, нуждающихся в антиишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей. Поэтому необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут поставить под угрозу свое здоровье, пытаясь искусственно повысить производительность.

Вклад авторов

GL подготовил рукопись; КМ помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательный вариант рукописи и согласны с порядком изложения авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о конкурирующих финансовых интересах.

Сноски

Экспертная оценка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Литература

1. Сахартова О., Шац В., Калвиньш И. ВЭЖХ анализ милдроната и его аналогов в плазме. Джей Фарм Биомед Анал. 1993; 11:1045–1047. [PubMed] [Google Scholar]3. Дамброва М., Макрекка-Кука М., Вильскерс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Е. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Фармакол рез. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar]4. Васюк И., Ющук Е.Н., Школьник Е.Л., Хадзегова А.Б., Садулаева И.А., Витько Н.К. Сравнительное исследование эффективности триметазидина MB и дигидрата 3-(2,2,2-триметилгидразина) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007; 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar]5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование II фазы с активным контролем. Клин по расследованию наркотиков. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar]6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Применение мельдония в комплексном лечении больных сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014;86:30–35. [PubMed] [Google Scholar]7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации больных сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции сопутствующего оксидативного стресса. Кардиология. 2014; 54:53–59. [PubMed] [Google Scholar]9.Görgens C., Guddat S., Dib J., Geyer H., Schänzer W., Thevis M. Mildronate (Meldonium) в профессиональном спорте — мониторинг образцов мочи для допинг-контроля с использованием гидрофильной жидкостной хроматографии — масс-спектрометрия с высоким разрешением/высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015;7:973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к тестированию на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8:7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г.Л., Гвиди Г.К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Crit Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Почему мельдоний запретили в спорте: уколы

Россиянка Мария Шарапова подала апелляцию на двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдония. Уильям Уэст/AFP/Getty Images скрыть заголовок

переключить заголовок Уильям Уэст/AFP/Getty Images

Россиянка Мария Шарапова подала апелляцию на двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдония.

Уильям Уэст/AFP/Getty Images

Чемпионка по теннису Мария Шарапова не нарушала никаких правил, приняв первую дозу мельдония десять лет назад.

Но ее продолжающееся использование сердечных препаратов после того, как Всемирное антидопинговое агентство запретило его 1 января, побудило Международную федерацию тенниса объявить в прошлую среду, что Шарапова будет дисквалифицирована на два года. Она обжаловала отстранение во вторник, и решение ожидается к 18 июля.

До запрета мельдоний был лишь одним из более чем дюжины наркотиков в программе мониторинга ВАДА, своего рода списке веществ, которые агентство может запретить в будущем. Список является общедоступным и в настоящее время включает в себя препараты от антидепрессанта бупропиона до телмисартана, лекарства от кровяного давления.

ВАДА не публикует оценки количества спортсменов, которые в настоящее время принимают допинг, включенные в список программы мониторинга. Для мельдония это число, вероятно, было высоким. В исследовании, опубликованном в British Journal of Sports Medicine , сообщается, что 66 из 762 образцов мочи спортсменов на Европейских играх 2015 года дали положительный результат на мельдоний.

Неясно, используют ли спортсмены препараты из текущего контрольного списка для лечения законных заболеваний или для получения несправедливого преимущества на соревнованиях. Международная группа ученых, входящих в состав Экспертной группы по запрещенному списку ВАДА, в конечном итоге проводит это различие. (Спортсмены, у которых есть законная медицинская потребность в запрещенном веществе, могут подать заявку на освобождение от терапевтического использования.)

Что запрещает наркотики? Мы спросили токсиколога Оливье Рабина, научного директора ВАДА с 2002 года, о научной основе черного шара.

Интервью было отредактировано для увеличения длины и ясности.

Какие критерии используют ваши ученые при принятии решения о запрете препарата?

Наше решение о запрете препарата касается не только повышения производительности. Это одно соображение, да. Но мы также рассматриваем, может ли препарат нанести вред здоровью спортсмена и не противоречит ли прием препарата духу спорта. Два из этих трех критериев должны быть выполнены, чтобы наркотик попал в запрещенный список.Есть вещества, для которых выполняются все три критерия. Гормон ЭПО, например, явно повышает работоспособность. [Он повышает выработку эритроцитов.] Очевидно, что ЭПО представляет опасность для здоровья. И, конечно же, некоторые спортсмены используют его, чтобы получить преимущество.

«Мы видели некоторые незаконные наркотики, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому у нас нет ни малейшего представления о токсичности наркотиков», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирной антидопинговой организации. Агентство. Жаклин Ла Круз/Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством скрыть заголовок

переключить заголовок Жаклин Ла Круз/Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

«Мы видели некоторые незаконные наркотики, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому у нас нет ни малейшего представления о токсичности наркотиков», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирной анти- Допинговое агентство.

Жаклин Ла Круз/Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

Мельдоний в течение года находился в списке программы мониторинга. Как ваши ученые так быстро определили, что его нужно запретить?

В мире существует 34 аккредитованных ВАДА антидопинговых лаборатории, которые могут помочь нам информировать нас о случаях употребления спортсменами препаратов, включенных в список нашей программы мониторинга. Что касается мельдония, то мы быстро обратили внимание на то, что существуют четкие закономерности его употребления целыми командами, что обычно свидетельствует о том, что препарат не принимается в медицинских целях.Как может каждый член команды нуждаться в одинаковом лечении? Несколько исследований в научной литературе также показали, что мельдоний обладает потенциальным преимуществом в повышении производительности. Эти элементы не оставляли нашим экспертам никаких сомнений в том, что препарат следует запретить. С точки зрения риска для здоровья спортсменов мельдоний, вероятно, не является очень токсичным веществом, хотя недавно было опубликовано несколько статей, ставящих под сомнение его безопасность.

Проводит ли когда-нибудь ВАДА свои собственные научные тесты, чтобы определить, улучшают ли допинг препараты?

Да, мы работаем со спортивными лабораториями по всему миру, чтобы проводить исследования со спортсменами, которые в настоящее время не участвуют в соревнованиях.Например, лаборатория физиологии физических упражнений Дона Маккензи в Университете Британской Колумбии провела для нас несколько исследований, посвященных лекарству от астмы сальбутамолу, также известному как альбутерол.

Мы смогли определить порог, который позволил бы людям принимать препарат, если у них есть явная потребность в лечении астмы.

Если препарат разрешен в определенной дозировке, как вы можете гарантировать, что спортсмены, использующие препарат, не получат положительный результат?

При разработке тестов для обнаружения этих наркотиков нам приходится учитывать множество смешанных факторов. Например, псевдоэфедрин — это лекарство от простуды, которое мы запретили в высоких дозах. Кислые напитки могут увеличить скорость прохождения псевдоэфедрина через организм. Таким образом, у вас может быть спортсмен с положительным результатом, который говорит, что это произошло из-за того, что он выпил много апельсинового сока перед матчем. Мы финансировали чрезвычайно хорошо контролируемые исследования, которые определяют, как различные переменные, такие как дозировка, физическая активность, потребление напитков и время тестирования, влияют на уровни псевдоэфедрина, которые мы обнаруживаем в моче.Мы хотим убедиться, что применяемая нами наука надежна, потому что мы не хотим наказывать чистого спортсмена.

Как вы можете проводить исследования, чтобы проверить, повышает ли препарат эффективность, если вы опасаетесь, что он может нанести вред спортсменам?

Для некоторых препаратов мы не можем проводить исследования. Это было бы неэтично. Мы видели некоторые незаконные наркотики, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому у нас нет ни малейшего представления о токсичности наркотиков. Также в Соединенных Штатах, например, для того, чтобы ввести лекарство человеку, необходимо получить разрешение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, которого у этих лекарств нет. Но, в конце концов, зачем спортсмену принимать запрещенный препарат, кроме как для повышения производительности? Эффект повышения производительности может быть большим или маленьким. Мы не знаем. Но мы должны действовать для защиты здоровья спортсменов, что подпадает под наш второй критерий запрета препарата.

Как долго наркотики обычно находятся в списке контролируемых препаратов, прежде чем вы примете решение?

Это действительно зависит от моделей использования, которые мы видим, и от вида информации, которую нам нужно собрать.Кофеин был в списке почти 13 лет. Мельдоний был в списке только для одного. Иногда мы следим за наркотиком в течение двух или трех лет, а затем понимаем, что злоупотребления нет, и удаляем его. Как только у нас будет достаточно информации, мы примем решение.

Что нужно знать бегунам о мельдонии

Виктор Сайлер (слева), cirodelia47 через Flickr и под лицензией Creative Commons Attribution (CC BY-SA) 2.0 License

Теннисистка Мария Шарапова сообщила 7 марта, что у нее был положительный результат на запрещенное вещество под названием мельдоний, но она не была первым профессионалом, принявшим этот препарат.Несколько элитных бегунов, в том числе чемпион Токийского марафона 2015 года Эндешоу Негессе и Абебе Арегави, чемпион мира 2013 года в беге на 1500 метров, также, как сообщается, дали положительный результат на это заболевание.
    
Благодаря своему потенциальному эффекту повышения работоспособности мельдоний уже некоторое время используется на международной спортивной арене, говорит кардиолог Джастин Тривакс, доктор медицинских наук, медицинский директор клиники сердечно-сосудистых заболеваний в больнице Бомонт в Ройал-Оук, штат Мичиган.
    
Но СШАврачи не могут его прописать, и хотя это в первую очередь сердечный препарат, даже некоторые кардиологи мало что о нем знают. Всемирное антидопинговое агентство совсем недавно исключило его из правил, поместив в январе в список запрещенных. Здесь эксперты объясняют, что он делает и почему он недоступен в США

.

Что это за препарат и что он делает с вашим телом?
В конце 1970-х годов латвийские ученые разработали мельдоний (также известный под торговой маркой Милдронат) для стимулирования роста скота.С тех пор небольшие исследования на людях показали преимущества у пациентов с ишемией или блокировкой кровотока, часто вызванной накоплением бляшек в артериях.
    
Каждому органу и ткани в вашем теле — от бицепсов до легких и сердца — для нормального функционирования необходима богатая кислородом кровь. Таким образом, ишемия представляет собой серьезную проблему независимо от того, где она возникает, говорит Trivax. Закупорка артерий, ведущих к сердцу, может вызвать боль в груди (называемую стенокардией) или сердечный приступ; хромота или блокировка притока крови к ногам вызывает боль в икрах при ходьбе или физических упражнениях.
    
Многие другие препараты усиливают кровоток. Но вместо того, чтобы расслаблять или открывать ваши артерии, как большинство этих лекарств, мельдоний блокирует действие аминокислоты под названием карнитин, объясняет Мохамед Джаллох, фармацевт, фармацевт из Крейтонского университета в Омахе. Без карнитина ваше тело сжигает больше сахара вместо жира в качестве топлива, уравнение производства энергии, которое требует меньше кислорода.
    
Этот сдвиг в энергетическом обмене также объясняет, как он может помочь спортсменам лучше бегать, крутить педали или играть, говорит Trivax.«Этот препарат потребляет немного кислорода и вырабатывает много энергии по сравнению с тем, когда у вас не было препарата — при таком же количестве кислорода у вас было бы меньше энергии», — говорит он. «Больше энергии — это все, что вам нужно для повышения производительности».
    
Увеличение количества кислорода и энергии помогает не только вашему сердцу и другим мышцам, но и вашему мозгу, говорит Джалло. Мельдоний также показал себя многообещающим в облегчении депрессии, улучшении обучения и памяти и лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера.

Где взять?
Ни в одной американской аптеке. Вам придется отправиться в Восточную Европу или заказать его в интернет-аптеке. Мельдоний не был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, отчасти потому, что данные о его преимуществах и рисках очень ограничены.
    
Чтобы получить одобрение FDA на лекарство, производители должны предоставить доказательства как безопасности, так и эффективности в ходе рандомизированных контролируемых клинических испытаний. Для таких распространенных состояний, как стенокардия и депрессия, «вам нужно будет убедиться, что это безопасно и эффективно у тысяч пациентов», — говорит Джалло.
    
По словам Trivax, для проведения этих крупных многоцентровых исследований требуются большие деньги, и до сих пор компания, производящая мельдоний (латвийская фирма Grindeks), не предпринимала таких попыток. «Кто знает — может быть, через 10 лет мы дадим еще одно интервью об одобрении FDA этого нового препарата для пациентов с хронической стенокардией, сердечной недостаточностью или депрессией», — говорит он. «Мы просто не знаем».

Подождите, у многих элитных спортсменов проблемы с кровотоком?
Шарапова назвала аномалии на ЭКГ и семейный анамнез диабета среди причин, по которым она принимала препарат, показания, которые, похоже, не совпадают с преимуществами мельдония, говорит Родерик Танг, доктор медицинских наук, медицинский директор программы электрофизиологии сердца в Центр лечения аритмий Чикагского медицинского университета.
    
На самом деле, Trivax называет «чрезвычайно редким» состоянием здоровья спортсмена, выступающего на высоком уровне, состояние здоровья, которое улучшается при употреблении мельдония.
    
Опасно ли принимать, если у вас нет проблем со здоровьем?
Врачи просто не знают. По словам Джалло, на этикетках лекарств из стран, где продается мельдоний, перечислены несколько побочных эффектов, в том числе повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, называемое тахикардией, и расстройство желудка. По словам Trivax, любое новое соединение представляет риск аллергических эффектов, особенно с учетом того, что стандарты безопасности на зарубежных фабриках могут не соответствовать американским.
    
Имеющиеся в настоящее время данные — по общему признанию, ограниченные, особенно на английском языке — не показывают каких-либо серьезных закономерностей серьезных побочных эффектов при приеме мельдония у больных пациентов, сообщает Trivax. Но Джалло говорит, что здоровые взрослые должны действовать с осторожностью: «Он разработан, чтобы помочь людям с нарушениями функции сердца, но если ваше сердце работает хорошо, а вы просто заставляете его работать немного тяжелее? Возможно, вы перегружаете свое сердце до такой степени, что оно может работать не так хорошо, как должно было бы без препарата.

Итог: поможет ли это мне получить эти 5 тысяч PR или пройти квалификацию в Бостоне?
Хотя Trivax надеется, что слухи о препарате в конечном итоге приведут к его одобрению в США для пациентов, которые в нем нуждаются, он знает, что в своей клинике он также будет получать вопросы от спортсменов, которые задаются вопросом, могут ли они получить дополнительное преимущество, принимая его.
    
Если отсутствие одобрения FDA и санкции против элиты не убеждают вас держаться подальше, подумайте вот о чем, говорит он: доказано — вы действительно не знаете, что получаете, когда открываете пакет из зарубежной интернет-аптеки.
    
«Мы не одобрили его здесь, в Соединенных Штатах, потому что мы просто недостаточно знаем о препарате», — говорит Trivax. «Я просто предупредил бы своих пациентов, предостерег бы своих друзей и предостерег бы спортсменов по всему миру, что это может быть не та чудодейственная добавка, которую они ищут».

Синди Кузьма Соавтор Синди — внештатный автор статей о здоровье и фитнесе, автор и ведущий подкастеров, регулярно публикующая статьи для Runner’s World с 2013 года.

Этот контент создается и поддерживается третьей стороной и импортируется на эту страницу, чтобы помочь пользователям указать свои адреса электронной почты. Вы можете найти дополнительную информацию об этом и подобном контенте на сайте piano.io.

Factbox: Пять фактов о мельдонии Россия.

REUTERS/Cathal McNaughton

ПХЕНЧХАН, Южная Корея (Рейтер) — Российский призер зимних Олимпийских игр в Пхенчхане подозревается в положительном результате теста на запрещенное вещество мельдоний, сообщил в воскресенье источник на Играх.

Ниже приведены пять фактов о препарате:

* Мельдоний оказался в центре внимания после того, как российская теннисистка и бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова дала положительный результат на наркотик в январе 2016 года, а затем была запрещена на 15 месяцев.Шарапова сказала, что не знала, что препарат был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).

* Мельдоний дешев и доступен без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы, где он продается как милдронат латвийской фармацевтической фирмой Grindeks. Он не лицензирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США.

* Он был разработан для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, такими как стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия и другие сердечно-сосудистые заболевания. Препарат также помогает регулировать использование энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость.

* В 2015 году ВАДА поместило этот препарат в свой список наблюдения после того, как появилось множество доказательств его положительного влияния на спортивные результаты и широкого применения в различных видах спорта. Он был запрещен 1 января 2016 года, но позже ВАДА заявило, что сомнения относительно того, как долго мельдоний остается в организме, означают, что спортсмены, у которых был положительный результат на него до 1 марта, могут уменьшить или отменить свои запреты. В случае с Шараповой ее первоначальная двухлетняя дисквалификация была сокращена до 15 месяцев после того, как Спортивный арбитражный суд (CAS) заявил, что она «допустила некоторую степень вины».

* Ученый Иварс Калвиньш изобрел мельдоний в 1970-х годах, когда Латвия еще была советской республикой. Он использовался для повышения выносливости советских войск, сражавшихся на больших высотах в Афганистане в 1980-х годах, рассказал Калвинс латвийской газете в 2009 году.